1. Алкилирующие средства:

а) производные хлорэтиламина: эмбихин, новэмбихин, хлорбутил (лейкеран), циклофосфан, допан, сарколизин, мелфалан, ифосфамид, миелобромол, дег-ранол, лофенал;

б) производные этиленимина: тиофосфамид, фторбензотэф, имифос, фотрин;

в) производные дисульфоновых кислот: миелосан, миелобромол;

г) производные нитрозомочевины: нитрозометилмочевина, стрептозотоцин, ломустин, кармустин;

д) препараты разного химического строения: прокарбазин, декарбазин, про-спидин.

2. Антиметаболиты:

а) антагонисты фолиевой кислоты: метотрексат (аметоптерин);

б) антагонисты пуринов: меркаптопурин, тиогуанин;

в) производные пиримидинов: цитарабин (цитозар), фторафур, фторурацил, 5-азацитидин.

3. Комплексные соединения платины: цисплатин, карбоплатин.

4. Антибиотики: рубомицин (дауномицин), карминомицин, доксорубицин, оливомицин, брунеомицин, блеомицин.

5. Препараты растительного происхождения: розевин (винбластин), винк-ристин (онковин), колхамин, подофиллин, этопозид.

6. Ферментные препараты: L -аспарагиназа (краснитин, лейкеназа).

7. Гормональные препараты и ингибиторы образования гормонов: предни-золон, тамоксифен, медростерон, ципротерон, аминоглютетимид, хлодитан.

Препарат №1Эмбихин (Emblichinum)

ф/в: Порошок во флаконах. (0,2 мг/кг в 10-50 мл)

Фармакологическое действие:Алкилируюший (вызывающий химические процессы в клетке, приводящие к нарушению стабильности ДНК - деэоксирибонуклеиновой кислоты, содержащейся в основном в ядре клетки и являющейся носителем генной информации) цитостатический (препятствующий росту клеток) продукт.

Показания к применению:Препарат активен при хроническом миелоэе (потере оболочки нервными волокнами спинного мозга); лимфо- и ретикулосаркоме (форме злокачественной опухоли, возникающей из лимфоидной и рыхлой соединительной ткани); лимфогранулематозе (раке лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток); грибовидном микозе (форме рака кожи); мелкоклеточном раке легкого. В настоящее время его применяют в основном при лечении лимфогранулематоза в системе комплексной терапии.

Противопоказания:Гиперчувствительность. Заболевания ССС, мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз детский церебральный паралич, болезнь Дауна

Побочные действия:Сухость во рту, мидриаз, атония кишечника и мочевого пузыря, запоры, тахикардия, задержка мочи, фотофобия, паралич аккомодации, головная боль, головокружение, нарушение тактильного восприятия.

Препарат№2Тиофосфамид –Thiophsphamidum

Лекарственная форма: раствора для инъекций 0,02-0,004% в 5-10 мл 0.9% раствора NaCl 1-2 раза в неделю.таб 0,02

Фармакологическое действие:Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение группы азотистого иприта. Относится к трифункциональным алкилирующим соединениям и является циклонеспецифичным. Угнетает гемопоэз, нарушает обмен нуклеиновых кислот и блокирует митоз, образуя комплексные связи с ДНК. Активность препарата связана с образованием нестабильного этилениминового радикала, который обусловливает реакции алкилирования или связывания со многими внутриклеточными молекулярными структурами, включая нуклеиновые кислоты.

Показания:Рак яичников после нерадикальных операций, при наличии диссеминации по брюшине (метастазы в отдаленные лимфатические узлы, кишечник, сальник) с асцитом; метастазирование в легкие, сопровождающееся экссудативным плевритом, при удовлетворительном общем состоянии больного; мезотелиома брюшины с наличием асцита; рак молочной железы (с диссеминацией по коже, метастазами в плевру и легкие, с наличием экссудата в плевральной полости); хронический лимфолейкоз, хронический миелолейкоз (лейкемическая форма), лимфогранулематоз, ретикулосаркома, лимфосаркома, рак мочевого пузыря.

Противопоказания:Гиперчувствительность, терминальные состояния, кахексия, лейкопения ? тромбоцитопения. анемия, беременность, период лактации. Угнетение функции костного мозга, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы, гиперурикемия (особенно проявляющаяся подагрой или уратным нефроуролитиазом), почечная/печеночная недостаточность.

Побочные действия:Лейкопения, тромбоцитопения, эритропения, агранулоцитоз, геморрагический диатез; тошнота, рвота, снижение аппетита, стоматит (редко), диарея, нарушение функции печени; гиперурикемия или нефропатия, связанная с повышенным образованием мочевой кислоты (наиболее часто возникает в начальный период лечения больных лейкозом или лимфомой в результате быстрого распада клеток), редко - нефротоксическое действие после инстилляции в мочевой пузырь; алопеция, боль в месте инъекции или инстилляции в мочевой пузырь; редко - анафилаксия.

Препарат№3 Миелосан – myelosanum

ф/в: таблетки, таблетки покрытые оболочкой, 0,004,0,0,002,0,006

Фармакологическое действие:Противоопухолевое средство алкилирующего действия. Оказывает более селективное цитостатическое действие в отношении миелоидных клеток, чем производные азотистого иприта и антагонисты фолиевой кислоты. В относительно низких дозах избирательно подавляет рост гранулоцитов.

Показания:Хронический миелолейкоз, эритремия, истинная полицитемия, эссенциальная тромбоцитемия, миелофиброз.

Противопоказания:Гиперчувствительность, тромбоцитопения, панцитопения; состояние после радио- или химиотерапии опухолей; бластная трансформация; беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (исключая применение по "жизненным" показаниям).C осторожностью. Оспа ветряная, опоясывающий лишай, подагра, нефроуролитиаз, эпилепсия, ЧМТ (в т.ч. в анамнезе).

Побочные действия:Лейкопения, тромбоцитопения, анемия; сосудистая дистония, уртикальная сыпь, сухость кожи, сухость слизистой оболочки полости рта, хейлоз, катаракта, гинекомастия, миастения гравис, геморрагический цистит; аменорея, дисменорея, гиперурикемия, стоматит, снижение АД, снижение аппетита, чрезмерная утомляемость или слабость, снижение массы тела; повышение давления в нижней полой вене , сопровождающееся варикозным расширением вен пищевода; атрофия гепатоцитов. При применении в высоких дозах - гипербилирубинемия, желтуха, вено-окклюзионная болезнь печени, фиброз.

Препарат №4 Нитрозометилмочевина (Nitrosomethylurea)

Групповая принадлежность:Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение

Лекарственная форма: флаконах В/в, 20,0мл-0,1%, 1 раз в 3 дня.

Фармакологическое действие: Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение. Взаимодействуя с нуклеофильными центрами белковых молекул, нарушает синтез ДНК и тем самым жизнедеятельность клеток (блокирует митоз). Вызывает обратимое угнетение кроветворения (лейкопению и тромбоцитопению).

Показания: Лимфогранулематоз, рак легкого (преимущественно мелкоклеточный), меланома, злокачественные лимфомы.

Противопоказания: Гиперчувствительность, лейкопения (число лейкоцитов до лечения ниже 3.5 тыс./мкл), тромбоцитопения (менее 120 тыс./мкл), печеночная и/или почечная недостаточность, кахексия, терминальная стадия онкологических заболеваний.

Побочные действия:Тромбоцитопения, лейкопения, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, аллергические реакции. Местные реакции - уплотнение стенок вены, флебит, пигментация кожи по ходу вен и их облитерация.

Препарат №5Даунорубицин (Daunorubicin)

Групповая принадлежность:Противоопухолевое средство, антибиотик

Лекарственная форма:раствора для внутривенного введения -0,05%-1,0

Фармакологическое действие:Противоопухолевый антибиотик антрациклинового ряда, продуцируемый Streptomyces coeruleorubidis, с цитостатическим действием. Действует на S-фазу митоза. Блокирует матричную функцию ДНК, нарушая синтез нуклеиновых кислот и белка. Противоопухолевая активность реализуется также через взаимодействие с мембранами и образование свободных радикалов семихинонного типа. Характеризуется высокой антимитотической активностью и низкой избирательностью действия. Терапевтический эффект при острых лейкозах развивается после 2-3 инъекций (значительно уменьшается число бластных клеток в крови и костном мозге). Снижение общего количества лейкоцитов продолжается на протяжении 2 нед после окончания курса. Токсичность наиболее высока при внутрибрюшинном способе введения.

Показания:Острый лимфобластный и нелимфобластный (миелобластный, монобластный, эритробластный) лейкоз, нейробластома, неходжкинские лимфомы, опухоль Юинга, опухоль Вильмса, хронический миелолейкоз.

Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к др. антрациклинам или антрацендионам), тяжелое угнетение функции костного мозга , декомпенсированная ХСН, терминальная стадия болезни, кахексия, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, предшествующая химиотерапия др. антрациклинами или антрацендионами в предельных суммарных дозах, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай), беременность, период лактации.C осторожностью. Одновременное применение липидных ЛС для парентерального питания, угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками), гиперурикемия (особенно проявляющаяся подагрой или уратным нефроуролитиазом), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).

Побочные действия:анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Со стороны ССС: одышка, отечность в области голеностопных суставов. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, тенезмы, изъязвление слизистой оболочки болезненное или затрудненное мочеиспускание, цистит, уратная нефропатия, гиперурикемия.

Билет№ 31