Этакриновая кислота (Эдекрин, Урегит)

По сравнению с фуросемидом несколько меньше влияет на реабсорбцию ионов хлора. Снижает рН мочи. Характеризуется значительной ототоксичностью, поэтому в настоящее время используется довольно редко - в качестве препарата резерва для лечения отечного синдрома при отсутствии эффекта терапии другими диуретиками или их непереносимости. Для лечения АГ не применяется.

Фармакокинетика. Биодоступность - около 100 %. Связывание с белками плазмы - более 90%. Метаболизируется преимущественно в печени. Экскретируется на 2/3 почками, на 1/3 - через ЖКТ. Период полувыведения -1 ч.

Дозировка. Внутрь - начальная доза 50-100 мг/сут, максимальная - 400 мг/сут, поддерживающая - 50-200 мг/сут. В/в - 0,5-1 мг/кг/сут. Нельзя вводить в/м и п/к из-за выраженного местнораздражающего действия, а при повторных в/в введениях следует менять места пункции во избежание развития тромбофлебита.

Формы выпуска: таблетки по 25 и 50 мг; раствор для инъекций в ампулах по 50мг/мл.

Буметанид (Бумекс, Буфенокс)

Препарат в 100 раз активнее фуросемида при приеме внутрь и в 40 раз при парентеральном введении. Натрийуретический эффект достигается при меньшей концентрации натрия в моче, чем в крови, что приводит к относительной гипернатриемии. Это свойство буметанида позволяет использовать его у пациентов при «гипонатриемии разведения». По сравнению с фуросемидом меньше выводит ионы магния. Более нефротоксичен, чем фуросемид, поэтому не рекомендуется применять одновременно с аминогликозидами.

Фармакокинетика. Биодоступность при приеме внутрь - 95%. Быстрее, чем фуросемид, всасывается в ЖКТ у пациентов с ХСН и имеет в 2 раза более высокую биодоступность. Связывание с белками плазмы - 95%. Период полувыведения -1 -1,5 ч.

Дозировка. При отеках - внутрь 0,5-2 мг в утренние часы с возможным повторным приемом через 6-8 ч; в/в медленно - 1-5 мг. При АГ - внутрь 0,5-2 мг/сут.

Формы выпуска: таблетки по 0,5; 1 и 2 мг, раствор для инъекций 0,025 мг/мл в ампулах по 2.

Торсемид (Демадекс, Тораземид)

Самый эффективный среди петлевых диуретиков как при приеме внутрь, так и при в/в введении. Обладает длительным действием, не вызывает синдром рикошета.

Фармакокинетика. Биодоступность - 80%. Связывание с белками плазмы - 97%. На 80% метаболизируется в печени и на 20% - в почках. Период полувыведения - 2- 4 ч, не изменяется при нарушении функции почек.

Дозировка. При отеках - начальная доза 5-20 мг/сут. Максимальная доза - 200 мг/сут. При циррозах печени с асцитом - 20 мг/сут в сочетании со спиронолактоном. При АГ - внутрь 2,5-5 мг/сут.

Форма выпуска: таблетки по 5, 10 и 20 мг; капсулы по 100 мг; раствор для инъекций по 10 мг/мл в ампулах по 2 и 5 мл.

Калийсберегающие диуретики

Общие свойства:

• относительно слабый диуретический эффект;

• обычно назначаются в сочетании с более мощными (петлевыми или тиазидными)

• диуретиками для повышения эффективности терапии и профилактики развития

• гипокалиемии;

• снижают канальцевую секрецию ионов водорода, вызывая ощелачивание мочи; при

• длительном приеме возможно развитие метаболического ацидоза;

• при неконтролируемом приеме калийсберегающих диуретиков, особенно в сочетании с ингибиторами АПФ возрастает риск развития гиперкалиемии;

• противопоказаны при острой и хронической почечной недостаточности любой степени.

Таблица 4. Временные параметры действия калийсберегающих диуретиков

Препарат	Начало действия, ч	Максимальный эффект, ч	Продолжительность, ч
Спиронолактон	24	36-48	72
Триамтерен	2-4	6-8	7-9
Амилорид	6	10-12	24

Показания:

1) Отеки при ХСН, нефротическом синдроме.

2) Отеки и асцит при циррозе печени.

3) АГ.

4) Предоперационная подготовка при первичном альдостеронизме (спиронолактон).

СПИРОНОЛАКТОН (Верошпирон, Альдактон, Альдактон А)

Отличительные особенности:

является специфическим антагонистом альдостерона, конкурирующим с этим гормоном за цитоплазматические рецепторы в дистальных почечных канальцах, миокарде и эндотелии сосудов;

влияние на почечные рецепторы приводит к блокаде обмена калия на натрий, что сопровождается слабым усилением диуреза и натрийуреза с одновременной задержкой калия в организме;

диуретический эффект развивается медленно - в течение 1-2 суток; по антигипертензивному эффекту превосходит другие калийсберегающие диуретики; - оказывает вазопротективный эффект за счет торможения негативного влияния альдостерона на рецепторы эндотелия сосудов;

уменьшая влияние альдостерона на миокардиальные рецепторы, тормозит процессы фиброзирования и ремоделирования миокарда и замедляет прогрессирование ХСН. В контролируемых исследованиях выявлено, что спиронолактон при постоянном приеме в поддерживающей дозе увеличивает продолжительность жизни пациентов с ХСН; специфичные нежелательные реакции - гинекомастия у мужчин, гирсутизм и дисменорея у женщин.

Фармакокинетика. Биодоступность при приеме внутрь - 90%. Метаболизируется в печени на 80% с образованием активного метаболита (канренона), обладающего кардиотоническим действием. Около 90% канренона связывается с белками плазмы. Экскретируется почками и с желчью. Период полувыведения - 13-24 ч. Спиронолактон может кумулироваться при нарушении функции печени и почек, в пожилом возрасте.

Дозировка: Внутрь - 25-200 мг/сут в 2-4 приема. При необходимости можно увеличивать до 400 мг/сут, но это ведет к повышению риска нежелательных реакций. Так, частота развития гинекомастии при дозе 50 мг/сут составляет 7%, а при повышении до 150 мг и выше - более 50%.

Форма выпуска: таблетки по 25, 50 и 100 мг.