Алкалоиды

Алкалоиды - это природные азотсодержащие органические соединения основного характера, имеющие сложный состав и обладающие сильным специфическим действием. Большинство их относится к соединениям с гетероциклическим атомом азота в кольце, реже азот находится в боковой цепи.

Производятся алкалоиды в основном в грибах и растениях, а действуют на животных, причём обычно поражают нервную и мышечную системы.

Химические основы действия алкалоидов: многие гормоны и медиаторы в организме животных — амины или пептиды, также как и алкалоиды, являются производными аминокислот. Это ацетилхолин, адреналин, норадреналин, серотонин, дофамин, эндорфины и другие. Алкалоиды в химическом отношении похожи на них. Попав в тело животного или человека, они связываются с рецепторами, предназначенными для регуляторных молекул самого организма, и блокируют или запускают разнообразные процессы, например передачу сигнала (ацетилхолина) от нервных окончаний мышцам.

Ацетилхолин передаёт нервные импульсы в некоторых областях ЦНС, в вегетативных узлах, в окончаниях двигательных и парасимпатических нервов.

Холинорецепторы нервов сердца, гладкой мускулатуры, желез, расположенных за ганглиями, активируются мускарином — ядом из мухоморов и блокируются атропином.

Холинорецепторы, расположенные в области ганглионарных синапсов и в соматических нервно-мышечных синапсах, активируются никотином и блокируются тубокурарином.

Исторически первые классификации алкалоидов объединяли алкалоиды в группы по признаку происхождения из общего природного источника, например, из растений одного рода – ботаническая классификация. Это было оправдано недостаточностью знаний о химическом строении алкалоидов. В настоящее время такая классификация считается во многом устаревшей. Примеры: алкалоиды маковых (мак, опий, чистотел), лютиковых (лютик, аконин), мареновых ( кора хинного дерева), пасленовых ( табак, картофель, дурман), барбарисовых и т.д. Как правило в одном растении содержится не один алкалоид, а смесь родственных веществ. Например из опия выделено 25 алкалоидов, из коры хинного дерева – 24, из листьев коки – 7.

Вторая классификация - фармакологическая - по характеру действия. Алкалоиды имеют очень широкий спектр фармакологического действия.

Они служат источниками для синтеза ценных гормональных стероидных препаратов. Все эти возможности алкалоидов связаны с их сложным и разнообразным химическим составом.

По действию на организм человека алкалоиды можно разделить на следующие группы:

1. Алкалоиды, действующие на цнс

• Седативного действия = транквилизаторы (снимают напряжение, тревогу, страх, улучшают сон). Это алкалоиды пассифлоры, стефании гладкой.

• Стимуляторы ЦНС: - психотропные стимуляторы (действуют на головной мозг), активируют психическую и физическую деятельность - каффетин, цитрамон, аскофен - эти препараты содержат кофеин.

• Аналептики рефлекторного действия (действуют на продолговатый мозг)- действуют на сосудодвигательный и дыхательный центры - анабазина гидрохлорид - таблетки и плёнки; средство для отвыкания от курения - табекс (содержит цитезин).

• Стимуляторы спинного мозга - стимулируют скелетные мышцы и мышцы сердца. Применяются при парезах, параличах, атонии желудка, при повышенной утомляемости, при пониженном АД, при отравлении снотворными и наркотиками. В токсических дозах – это судорожные яды. Это препараты семян чилибухи- стрихнина нитрат, сухой экстракт чилибухи и её настойка.

• Анальгетики : - наркотические анальгетики- морфина гидрохлорид. Морфин обладает сильным обезболивающим действием. И в медицине в основном используется только этот его эффект (например, для онкобольных, при тяжёлых травмах). Самый большой недостаток морфина - это развитие к нему пристрастия. А также он угнетает дыхательный центр.