19. Противотуберкулезные средства. Характеристика противотуберкулезных средств 1-ой группы. Механизм действия, применение, осложнения. Фармакологическая характеристика отдельных групп препаратов

Противотуберкулезные средства Первая группа

I. Производные гидразида изоникотиновой кислоты Изониазид Фтивазид Салюзид

Проявляют высокую бактериостатическую активность в отношении микобактерий тубер­кулеза

Механизм действия:

-Блокируют ферменты микобактерий - каталазу, дегидрогеназы, дезоксирибонуклеазу в результате нарушается обмен веществ

-Угнетают синтез миколевых кислот и нарушают структуру клеточной стенки

Применяю тпри всех формах активного туберкулеза.

Осложнения: нейротоксичность (невриты, поражение зрительного нерва), тошнота, рвота, сухость во рту, головные боли, бессонница, судороги (связаны с наруше­нием образования пиридоксаль фосфата)

Устойчивость возникает медленнее, чем к рифамицинам и стрептомицинам.

2. Антибиотики

Рифамицины – рифампицин

Рифампицин

Спектр действия: микобактерии туберкулеза, лепря, гр+ и гр- бактерии.

Механизм действия: нарушает синтез РНК, за счет блокады ДНК зависимой РНК полиме­разы.Относится к основным противотуберкулезным препаратам. Легко проникает в ткани и жидкости организма.Применяется внутрь и внутривенно капельно(только взрослым)

Показания к применению: при всех формах туберкулеза.При монотерапии развивается устойчивость у возбудителей к рафампицину.

Осложнения: аллергические реакции, диспепсические явления, нарушения функции пече­ни, поджелудочной железы, нарушение зрения, тромбоцитопения, лейкопения.

20. Противотуберкулезные средства. Фармакологическая характеристика препаратов 2-ой и 3-ей групп. Механизм действия, применение, осложнения.

Вторая группа

1. Антибиотики

Аминогликозиды - стрептомицина сульфат, стрептомицина хлоркальциевый комплекс, - канамипин

Циклосерин

Спектр действия: широкий, в том числе микобактерии туберкулеза Механизм действия: нарушает синтез клеточной стенки. По активности уступает произ­водные гидразида изоникотиновой кислоты, рифамицинам и стрептомицинам, но действу­ет на устойчивые к ним микобактерии.

Осложнения: токсическое влияние на нервную систему - головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, периферические невриты, в тяжелых случаях эпилептиформные припадки, потеря сознании.

2.Синтетические противотуберкулезные препараты

• этамбутол - пиразинамид

Этамбутол

Применяют при устойчивости к другим противотуберкулезным средствам.

Механизм действия:

-Тормозит синтез РНК и белка Устойчивость возникает медленно Пиразинамид Устойчивость возникает быстро.

Третья группа

- ПАСК ( натрия парааминосалицилат), - тиоцетазон ПАСК (натрия парааминосалицилат)

Механизм действия:

-Конкурирует с ПАБК, в результате нарушается синтез нуклеиновых кислот

По активности уступает препаратам гидразида изотикотиновой кислоты и антибиотикам. Применяют комбинированно с указанными препаратами, что замедляет развитие лекарст­венной устойчивости.

21.Противоглистные средства. Классификация. Фармакологическая характеристика. Применение. Осложнения.

Противоглистные средства применяемые при:

- нематодозе кишечника

-кишечных цестодозах

-Для терапии кишечного трематодоза

При нематодозе кишечника –аскаридозе-основными препаратами яв. Мебендазол,пирантела памоат.левамизол(декарис)

Производное имидазола мебендазол оказывает угнетающее действие в отношенн круглых гельминтов.подавляет утилизацию гельминтов глюкозы и парализует их.оказывает губительное действие на яйца власоглава,аскарид,и анкилостом.Всасывается из кишечника плохо.быстро метабализируется в печени.метаболиты выд.почками в течении 24-48 ч.побочные эф.редки иногда возникают диспептичес.явления.Высокой эффективностью при аскаридозе обладает левамизол(декарис)Препарат парализует гельминтов.Связано это с деполяризацией их мышц.Кроме того левомизол ингибирует фумаратредуктазу и таким путем нарушает метаболизм гельминтов.В применяемых дозах практически не вызывает побочных эф.

При кишечных цестодозах нашли прим празиквантель,фенасал,аминоакрихин.Широким спектром антигельминтного действия обладает празиквантель (билтрицид)он высоко эффективен при киш.цестодозах и внекишечных трематодозах.наруш.обмен кальция у гельминтов,что приводит к наруш функции мышц и параличу.быстро метаболируется в печени.метаболиты выдел.основном почками.побочные эф: диспептич. яв, гол.боль, головокруж. Для терапии кишечного трематодоза (метагонимоза) используют празиквантель.

22. Противоопухолевые средства. Классификация. Фармакологическая характеристика алкилирующих соединений, антиметаболитов, антимитотических препаратов.

Противоопухолевые средства

Химиотерапевтические средства

1..Алкилирующие,2. Антиметаболиты,3. Антимитотические,4. Антибиотики

Гормональные и антигормональные 1. Глюкокортикоиды,2. Препараты мужских половых гормонов и

антиандрогены,3 Препараты женских половых гормонов и антиэстрогены.

Химиотерапевтические средства 1.Алкилирующие соединения

Механизм действия: Образуют активный карбониевый ион, который сшивает нити ДНК, в результате нарушается подвижность нитей, нарушается репликация, нарушается синтез белка.

• производные хлорэтиламина

допан, сарколизин, циклофосфан, проспидин

Применение: лимфолейкозы, лимфогрануломатоз, лимфосаркома, саркома (сарколизин), острый лейкоз (проспи­дин)

Осложнения при применении: лейкопения, анемия, тромбоцитопения, кровотечении, поражения ЖКТ

• производные этиленимина

Тиофосфамид (применение - рак яичка, матки, грудной железы), бензотеф (лимфолейкоз, лимфогрануломатоз), дииодбензотеф (рак щитовидной железы)

• эфиры дисульфоновых кислот

Миелосан, миелобромол (применение: миелолейкозы, миеломная болезнь)

Осложнения при применении: лейкопения, анемия, тромбоцитопения

2. Антиметаболиты

• Метотрексат (антиметаболит фолиевой кислоты) Механизм действия: нарушает образование тетрагидрофолиевой кислоты (блокирует редуктазу), нарушает синтез пуриновых и пиримидиновых оснований, синтез нуклеиновых ки­слот, синтез белка.

Применение: ревматоидный артрит, красная волчанка, хорионэпителиома матки Осложнения : лейкопения, анемия, тромбоцитопения

• 6-меркаптопурин (антиметаболит пуринов ) Механизм действия: нарушают синтез пуринов. Применение: лейко­зы.

• Фторурацил (антиметаболит пиримидинов) Механизм действия: нарушают синтез пиримидинов, синтез нуклеи­новых кислот. Применение: рак пищевода, рак желудка

2. Антимитотические

Механизм действия: задерживают клеточный митоз в метафазу.

Препараты из растений:

из барвинка: винбластин (применение ретикулосаркома, лимфогрануломатоз), винкристин (применение: острый лейкоз) из безвременника: колхамин (применение: рак кожи, пищевода, желудка)

23.Противоопухолевые средства. Фарм характеристика гормональных и антигормональных препаратов. Гормональные и антигормональные препараты

1. Глюкокортикоиды (преднизолон., дексамеиазон, триамцинолон)

Механизм действия: нарушают синтез лейкоцитов, разрушают зрелые лейкоциты, нарушают синтез белка. Применение лимфолейкозы, лимфогрануломатоз, лимфосаркома, острый лейкоз у детей.

2. Препараты мужских половых гормонов (тестостерон, тестенат, метилтестостерон)

Применение: рак матки, рак молочной железы

Антиандрогены (флутамид) Применение: рак предстательной железы.

2. Препараты женских половых гормонов (синэстрол, диэтилстильбэстрол. ФосФэстрол)

Применение: при раке предстательной железы.

Антиэстрогены (кломифен, тамоксифен) Применение: рак матки, рак молочной железы

25.Классификация иммунодепрессантов. Фармакологическая характеристика иммунодепрессантов. Классификация. Механизм действия. Применение. Осложнения.

Иммунодепрессанты неизбирательного действия I. Цитостатики

Алкилируюшие соединения

- циклофосфан – хлорбутин

Механизм действия: Образуют активный карбониевый ион, который сшивает нити ДНК, в результате нарушается подвижность нитей, нарушается репликация, нарушается синтез стволовых клеток. Угнетается тканевой и гуморальный иммунитет. Применение:При трансплантации органов и аутоиммунных заболеваниях (гепатит, ревматический артрит, системная красная волчанка).

Антиметаболиты пуринов

Меркаптопурин, азотиоприн

Механизм действия: Нарушают образование пуринов, синтез РНК, образование Т- и В-лимфоцитов.

Подавляют тканевой и гуморальный иммунитет.

Применение: Аутоиммунные заболевания, пересадка почек (азотиоприн) Осложнения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, поражение слизистой ЖКТ, рвота, токсический гепатит

Антиметаболит Фолиевой кислоты - метотрексат

Механизм действия: Нарушает образование тетрагидрофолиевой кислоты (блокирует редуктазу), синтез РНК, обра­зование Т- и В-лимфоцитов.

Применение: В трансплантологии

Осложнения: лейкопения, анемия, поражение слизистой ЖКТ

II. Глюкокортикоиды Механизм действия:

•Угнетают лимфопоэз

•Лимфолитическое действие

•Нарушают кооперацию Т- и В-лимфоцитов

•Уменьшают образование интерферона и интерлейкинов

Применение:При трансплантации органов и аутоиммунных заболеваниях