9.Противогрибковые антибиотики. Спектр и механизм действия. Показания к применению.

Антибиотики, влияющие на проницаемость цитоплазматической мембраны

Полнены (противогрибковые): нистатин, леворин

Спектр действия (узкий): дрожжеподобные грибы типа Candida, эпидермофиты

Механизм действия. Накапливаются на цитоплазматической мембране (образуют комплексы со

стеринами мембран) и делают ее проницаемой для водорастворимых компонентов (амино­кислоты, сахара, ионы), которые уходят из клетки, клетка сморщивается и погибает. Применение. Для профилактики и лечения кандидамикозов слизистых, мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, кожи. Применяют внутрь и наружно в виде мази.

Нистатин мало токсичен, осложнения редко: тошнота, рвота, понос.

При приеме леворина внутрь возможны диспептические явления, кожный зуд, дерматит.

10.Фармакологическая характеристика полимиксинов.,грамицидина. Механизм и спектр действия. Показания к применению. Осложнения.

Полимиксины: полимиксина М сульфат , полимиксина В сульфат

Спектр действия: В основном на грамотрицательную микрофлору, сальмонеллы, шигеллы, гемофильная палочка, синегнойная палочка. Механизм действия. Повышают проницаемость цитоплазматической мембраны для водорас­творимых компонентов, что приводит к гибели микробной клетки. Полимиксина М сульфат плохо всасывается из ЖКТ, со слизистых и раневой поверхности, поэтому действует местно. Применяют при кишечных инфекциях, инфицированных ожогах, некротических язвах, пролежнях. Назначают наружно и внутрь, парентеральное введение не­допустимо. При длительном введении возможно нарушение деятельности почек. Полимиксина В сульфат применяют внутримышечно, внутривенно, внутрь. Показания к при­менению: тяжелые инфекции, вызванные грамотрицательной микрофлорой - сепсис, пневмо­ния, менингит, остеомиелит, кишечные инфекции. Осложнения при применении: нефротоксическое и нейротоксическое действие, нервно- мышечная блокада (остановка дыхания), аллергические реакции, тошнота, рвота.

Грамицидин

антибиотик широкого спектра бактерицидного действия, особенно активный для Гр+ бактерий, а также гонококка, менингококка, шигелл, нейсерий ивибрионов. Значительно слабее действует на остальные Гр- бактерии. Устойчивости во время лечения не наблюдается. Механизм его действия: подавление дыхательных ферментов и дегидрогеназ чувствительных бактерий. Прим: при гнойно-восп процессах на коже и слизистых оболочках, доступных для наружного лечения; в хирургии, гинекологии, дерматологии, оториноларингологии и некоторых других областях клинической медицины: при гнойных ранах, ожогах, язвах и различных других местных гнойно-воспалительных процессах, остеомиелите, ларингите и фарингите, при эрозиях шейки матки, кольпите и некоторых других процессах.

11.Аминогликозиды. Классификация. Механизм и спектр действия. Характеристика препаратов. Применение. Осложнения у детей.

Антибиотики нарушающие синтез белка в микробной клетке

1 .Аминогликозиды

Механизм действия. Нарушают генетическое кодирование, в результате, нарушается синтез белка: - сорбируются на рибосомах

• нарушают считывание кода

• в полипептид включается «чужая» аминокислота (у стрептомицина вместо фенила­ланина вклинивается изолейцин, у других аминогликозадов большее число ошибок) образуется дефектный полипептид и нарушается синтез белка. Действие бактерицидное.

1-е поколение Стрептомицина сульфат - Стрептомицина хлоркальциевый комплекс

Спектр действия: гр+ и гр-, туберкулезная палочка, возбудитель чумы, дизентерийная палоч­ка, риккетсии, п.Фридлендера

Стрептомицина сульфат вводится внутримышечно 2 раза в сутки .

Применение: при всех формах туберкулеза, заболевания легких, чума.

Стрептомицина хлоркальциевый комплекс вводится эндолюмбально при туберкулезном менингите.

Осложнения: нарушения слуха (поражение VIII пары черепно-мозговых нервов), вестибуляр­ные расстройства, аллергические реакции.

- Мономицин, - Канамицин, - Неомицин

Спектр действия более широкий (гр+ и гр-, дизентерийная палочка, риккетсии, кишечная па­лочка, протей и др.) и более токсичны.

Канамицин применяют внутримышечно, внутривенно при туберкулезе.

Неомицин плохо проникает через барьеры, оказывает местное действие. Применяют внутрь, в полости, для полосканий, промываний. Применение: заболевания ЖКТ, вызванные чувстви­тельными к нему микроорганизмами, инфицированные раны, гнойные заболевания кожи. Осложнения: ототоксичность, нефротоксичность, нервно-мышечная блокада, дисбактериоз.

2-е поколение-Гентамицин

Спектр действия: гр+ (100% штаммов стафилококка) и гр-, туберкулезная палочка, возбуди­тель чумы, дизентерийная палочка, риккетсии, п.Фридлендера , синегнойная палочка Гентамицин вводится внутримышечно, внутривенно, в полости 2-3 раза в сутки. Более акти­вен менее токсичен. Проникает через гематоэнцефалический барьер. В почках выделяется в не­измененном виде.

Применение: 1. Заболевания мочевыводящих путей (пиелиты, циститы) 2. Заболевания дыха­тельных путей (пневмонии, плевриты, абсцесс, эмпиема плевры) 3. Хирургические инфекции (сепсис, перитонит) 4. Менингит

Осложнения: при нарушении функции почек нефро- и ототоксичность.

Не назначается беременным.

3-е поколение - Сизомицин, - Тобрамицин, - Амикацин

Спектр действия: гр+ и гр-, протей, синегнойная палочка, множественноустойчивые штаммы. Вводится внутримышечно, по жизненным показаниям внутривенно

Применение: 1. Заболевания мочевыводящих путей (пиелиты, циститы) 2. Заболевания дыха­тельных путей (пневмонии, плевриты, абсцесс, эмпиема плевры) 3. Хирургические инфекции (сепсис, перитонит) 4. Менингит 5. Гнойно-септические состояния у больных лейкозами по­сле лучевой терапии и применения цитостатиков