Классификация антибиотиков по механизму действия

I.Антибиотики,нарушающие синтез микробной стенки(оболочки)

Бета- лактамные антибиотики (р-Лактамы)

1. Пенициллины

2. Цефалоспорины

3. Монобактамы

4. Карбопенемы

2. Антибиотики, нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны

1. Полимиксины

2. Полиены (противогрибковые)

3. Грамицидин

2. Антибиотики, нарушающие синтез белка в микробной клетке

1. Аминогликозиды

2. Макролиды и азалиды

3. Тетрациклины

4. Левомицетины

5. Линкомицины

2. Антибиотики, нарушающие синтез нуклеиновых кислот

1. Рифамицины

2. Актиномицины

6.Пенициллины. Классификация. Фармакологическая характеристика естественных пенициллинов. Спектр и механизм действия. Характеристики препаратов. Применение. Осложнения.

Пенициллины

Механизм действия: Нарушают синтез микробной стенки (оболочки) за счет нарушения синтеза пептидогликана (муреина). Оболочка теряет свою прочность, разрывается расту­щей протоплазмой и клетка гибнет. Бактерицидное действие.

Синтез пептидогликана осуществляется в три этапа:

1. Синтез предшественника нуклеотида

2. Полимеризация с образованием урединовых наклеотидов

3. Образование пептидных мостиков с помощью фермента транспептидазы и за­вершение синтеза пептидогликана

Пенициллины блокируют транспептидазу и нарушают III этап синтеза пептидогликана.

Классификация пенициллинов

1. Препараты естественного происхождения

а) короткого действия

• Бензилпенициллина натриевая соль

• Бензилпенициллина калиевая соль

• Феноксиметилпенициллин

б) длительного действия

• Бензилпенициллина новокаиновая соль

• Бициллин 1

• Бициллин 5

2. Полусинтетические пенициллины

а) устойчивые к действию пенициллиназы

• Оксациллин

б) широкого спектра действия

• Ампициллин

• Амоксициллин

• Карбенициллин

в) комбинированные препараты

• Ампиокс (ампициллин+оксациллин)

• Амоксиклав (ампициллин+клавулановая кислота - ингибитор Р-лактамаз)

• Пенициллины естественного происхождения

Спектр действия: гр+ и гр- кокки, спирохеты, столбняк, сибирской язвы, газовая гангре­на. Не чувствительны, вырабатывающие пенициллиназу, которая разрушает пенициллины (стафилококки и др.).

Бензилпенициллина натриевая и калиевая соль — вводится подкожно, внутримышечно (каждые 3-4 часа) и внутривенно.

Феноксиметилиенициллин кислотоустойчив применяется энтерально 4 раза в сутки Бензилпенициллина новокаиновая соль вводится только внутримышечно 2 раза в сутки Бициллин 1, Бициллин 5 (1 часть Бензилпенициллина новокаиновой соли+ 4 части Бициллина 1) - вводится только внутримышечно 1 раз в 3 - 4 недели

Показания к применению при всех заболеваниях, вызванных чувствительными к пени- циллинам микроорганизмами: ангины, пневмонии, раневая инфекция, рожистое воспале­ние, плеврит, перитонит, гнойные инфекции кожи, сибирская язва, сифилис, для профи­лактики рецидивов ревматизма (Бициллин 5).

7.Полусинтетические пенициллины. Классификация. Спектр действия. Особенности действия отдельных препаратов. Применение. Осложнения.

Полусинтетические пенициллины

Полусинтетические пенициллины

а) устойчивые к действию пенициллиназы

• Оксациллин

б) широкого спектра действия

• Ампициллин

• Амоксициллин

• Карбенициллин

в) комбинированные препараты

• Ампиокс (ампициллин+оксациллин)

Амоксиклав (ампициллин+клавулановая кислота - ингибитор Р-лактамаз)

Оксациллин устойчив к пенициллиназе и в кислой среде. Спектр действия как у естест­венных пенициллинов + стафилококки, вырабатывающие (3-лактамазу. Применяют внутрь (4 раза в сутки) и парэнтерально.

Показания к применению при всех заболеваниях, вызванных чувствительными микро­организмами.

Ампициллин не устойчив к пенициллиназе, устойчив в кислой среде. Широкий спектр действия - как у бензилпенициллина, кроме того действует на гр- микроорганизмы (саль­монеллы, шигеллы, протей, кишечную палочку, палочку Фридлендера, палочку инфлюэн­цы). Применяют внутрь (4 раза в сутки) и парэнтерально.

Амоксициллин Применяют внутрь, практически полностью всасывается. Спектр дейст­вия подобно ампициллину, эффективен так же при хеликобактерной инфекции. Карбенициллин Широкий спектр действия, как у ампициллина + синегнойная палочка. Применяют парэнтерально.

8.Фармакологичская характеристика цефалоспоринов. Классификация. Механизм и спектр действия. Характеристика препаратов. Применение осложнения.

Цефалоспорины

Оказывают бактерицидное действие. Подобно пенициллинам нарушают синтез пептидогликана.

1. Цефалоспорины первого поколения: цефалоридин, цефалексин (применяют внутрь), цефалотин, цефазолин

Спектр действия как у естественных пенициллинов + стафилококки, вырабаты­вающие р-лактамазу.

2. Цефалоспорины второго поколения: цефуроксим , цефамандол

Спектр действия как у первого поколения + гр- кокки, вырабатывающие (3- лактамазу.

3. Цефалоспорины третьего поколения: цефотаксим, цефтазидим

Широкого спектра действия как у первого и второго поколения , а также микроор­ганизмы устойчивые к другим цефалоспоринам, пенициллинам, аминогликозидам и другим противомикробным. Применяют парэнтерально

4. Цефалоспорины четвертого покаления: цефпиром

Широкого спектра действия как у третьего поколения+ синегнойная палочка Монобактамы

Азтреонам Высокая бактерицидная активность , главным образом на аэробные грамотрицательные бактерии. Применяют при инфекциях мочевыводящих путей, дыхательных путей, лрганов брюшной полости и малого таза, инфекциях кожи, мягких тканей.

Карбопенемы

Тиенам состоит из имипенема и цилостатина - ингибитора почечной дигидро­пептидазы, которая связывает имипенем. Широкого спектра действия. Применяют при тяжелых инфекциях.