----------------------------------------------------------------- Лекция 15--------------------------------------------------------

ЛЕКЦИЯ 15

ЭМУЛЬСИИ –EMULSIONES

ПЛАН ЛЕКЦИИ:

1. Характеристика эмульсий как лекарственной формы.

2. Технология масляных эмульсий.

3. Введение других действующих веществ в эмульсии.

4. Оценка качества эмульсий.

5. Хранение и отпуск эмульсий

6. Перспективы развития эмульсий.

ХАРАКТЕРИСТИКА ЭМУЛЬСИЙ

КАК ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ

Эмульсии – жидкая лекарственная форма, состоящая из 2 несмешивающихся жидкостей, предназначенная для внутреннего, наружного и инъекционного применения.

Вследствие существенной разницы в показателях преломления фаз, эмульсии непрозрачны. По внешнему виду напоминают молоко. От этого сходства произошло название лекарственной формы: от латинского emulgere – доить, emulsum – выдоенное.

Эмульсии могут быть типа масло в воде и вода в масле. Эмульсии масло в воде называются эмульсиями 1 рода или прямого типа. Эмульсии вода в масле – 2 рода или обратного типа (таблица 15.1).

Таблица 15.1. - Типы эмульсий

Дисперсная фаза	Дисперсионная среда	Типы эмульсий
Масло	Вода	Масло в воде (М/В). Эмульсии первого рода – прямые
Вода	Масло	Вода в масле (В/М). Эмульсии второго рода (обратные)

Тип эмульсии можно установить следующим образом.

1. Метод парафиновой пластинки.

Каплю, эмульсии наносят на стеклянную пластинку, покрытую слоем парафина. Эмульсия растекается, если дисперсионной средой является масло (В/М), и не растекается, если средой является вода (М/В)

2. Метод разбавления/

Эмульсия типа М/В сохраняют устойчивость при разбавлении их водой и становятся негомогенными при добавлении масла. Эмульсии типа В/М сохраняют устойчивость при добавлении масла и становятся негомогенными при добавлении воды.

Каплю эмульсии наносят на предметное стекло. Рядом помещают каплю воды. Если эмульсия типа М/В, капли сольются, если В/М, то эмульсия сольется с каплей масла.

3. Метод окраски.

Дисперсионная среда окрашивается краской, растворимой либо в воде, либо в масле. На каплю испытуемой эмульсии наносят крупинку метиленового синего. Если эмульсия М/В, то дисперсионная среда окрасится в голубой цвет. Масло окрасится в розовый цвет при добавлении Судана III, если эмульсия типа В/М.

Тип эмульсии имеет в фармацевтической практике существенное значение. Эмульсии М/В легко смешиваются с водой и многими водными растворами, и наоборот. При одинаковой концентрации дисперсной фазы оба типа эмульсии сильно отличаются по вязкости: В/М - вязкие, а М/В - жидкости. При приеме внутрь эмульсии М/В быстро смешиваются с пищеварительными соками и быстро усваиваются организмом. Эмульсии В/М ведут себя как жиры и требуют эмульгирования для переваривания. Медленно усваиваются организмом. При нанесении на кожу эмульсия В/М легко проникают через кожу, а М/В - поверхностного действия.

В аптечной практике под эмульсиями понимают дисперсные системы типа масло в воде, предназначенные для приема внутрь и парентерально. Эмульсии типа вода в масле широко используют в производстве других лекарственных форм – линиментов, эмульсионных мазей.

Эмульсии отличаются рядом положительных свойств:

1. ускорение действия лекарственных средств, растворенных в диспергированной масляной фазе;

2. усиление терапевтического эффекта жирных масел. Например, при назначении в виде эмульсий касторового масла активнее протекает его расщепление до рицинолового мыла. Слабительный эффект выражен больше;

3. маскировка неприятного вкуса жирных и эфирных масел (например, касторового);

4. облегчение приема вязких масел, удобство их дозирования;

5. смягчение раздражающего действия на слизистую оболочку желудка некоторых лекарственных средств.

Недостатком является невысокая стабильность лекарственной формы. Поэтому в аптечных условиях эмульсии готовят ex tempore. Срок хранения в аптеке 3 суток.

Технология масляных эмульсий

Рис. 15.1 Технологическая схема приготовления эмульсий

Масляные эмульсии готовят из различных жирных масел: касторового, миндального, персикового, рыбьего жира. Если эмульсия прописана без обозначения масла, то используют персиковое, оливковое, подсолнечное. Если не обозначено количество масла, то для приготовления 100 г эмульсии берут 10 г масла.

Согласно ГФ РБ все эмульсии, независимо от концентрации, готовят по массе.

Приготовление корпуса эмульсии

Корпус эмульсии состоит из масла, оптимального количества эмульгатора и воды (таблица 15.2).

Таблица 15.2.- Состав корпуса эмульсии

Наименование эмульгатора	Количество масла, г	Количество эмульгатора, г	Количество воды, г
Аравийская камедь (гуммиарабик)	10	5	7,5
Желатоза	10	5	7,5
Абрикосовая камедь	10	3	10
Декстрин	10	10	10
Сухое молоко	10	10	10
Сгущенное молоко	10	1	-
Крахмал	10	5	45 (10% р-р)
Эмульгатор Т-2	10	1,5-2	15-20
Твин-80	10	2-3	2,2
Метилцеллюлоза	10	20 г 5% р-р	-
Яичный желток	10	2 шт	-

Первичную эмульсию можно получить, смешивая эмульгатор, масло и воду в различной последовательности:

а) эмульгатор тщательно измельчают, перемешивают с маслом и при непрерывном растирании добавляют воду;

б) в ступке растирают эмульгатор с водой и смешивают с маслом, которое лучше добавлять небольшими порциями;

в) эмульгатор тщательно измельчают, приливают смесь масла и воды до образования вязкой молочно-белой массы. Масло и воду взвешивают в фарфоровой чашке или широкогорлой банке (сначала воду, затем масло).

При эмульгировании необходимо быстро и энергично вращать пестиком по спирали в одном направлении. Пестик следует держать между большим, указательным и средним пальцами, чтобы обеспечить максимальное соприкосновение между поверхностями пестика и ступки. При перемешивании массу несколько раз собирают целлулоидной пластинкой со стенок ступки и пестика. Когда появляется потрескивание, необходимо провести пробу на готовность первичной эмульсии. Капля воды, прибавленная осторожно по стенке ступки, должна растекаться по поверхности эмульсии, что указывает на отсутствие свободной поверхности масла. После эмульгирования первичную эмульсию оставляют в покое на 5 минут для разрушения образующейся эмульсии обратного типа и затем перемешивают еще раз.

Разведение корпуса эмульсии водой осуществляют небольшими порциями, постепенно.

Rp.:Еmulsi Olei Ricini 100,0

D.S. По 1 чайной ложке через каждые 3 часа.

Выписана масляная эмульсия. Содержание масла в рецепте не обозначено. Следовательно, для приготовления 100 г эмульсии необходимо взять 10 г масла касторового. Для приготовления корпуса эмульсии берут 20,0г 5%-го раствора метилцеллюлозы. Количество воды для разбавления корпуса эмульсии: 100 – (10+20)=70 г (мл).

В ступку помещают 20 г 5%-го раствора метилцеллюлозы. По каплям добавляют 10,0 масла касторового и тщательно перемешивают. Готовую первичную эмульсию разбавляют 70 мл воды (воду добавляют по частям). Эмульсию процеживают через двойной слой марли. Этикетка "Внутреннее", "Перед употреблением взбалтывать".

При использовании в качестве эмульгатора крахмального клейстера технология эмульсии сводится к следующему:

Крахмала для стабилизации эмульсии берут 5,0 г. Из него готовят 10% крахмальный клейстер. Для этого в подставку отмеривают 40 мл воды очищенной и доводят до кипения. 5,0 г крахмала взмучивают с 5 мл холодной воды и добавляют в кипящую воду. Кипятят 1-2 мин. К полуостывшему клейстеру прибавляют по каплям 10,0 г масла, тщательно эмульгируют. Первичную эмульсию разбавляют оставшимся количеством воды

100–(10+5+5+40)=40,0, или 40 мл.