4 Поколение цефалоспоринов.

Главным отличием этого класса препаратов от цефалоспоринов 3-го поколения является высокая противосинегнойная активность.Их назначают при тяжелых госпитальных инфекциях, вызванных полирезистными грамотрицательными бактериями, а также синегнойной палочкой. 4-ое поколение представлено препаратами только для парентерального применения.

Цефтазидим (фортум). Препарат назначают по 1,0 г. 2 раза в сутки внутривенно или внутримышечно. Выпускается во флаконах по 0,1 г.

Цефоперазон (цефобид). По основным свойствам практически идентичен фортуму. Его назначают по 1,0 г. 2 раза в сутки внутривышечно или внутривенно. Выпускается во флаконах по 1,0 г.

III Монобактамы

Новая группа бета-лактамных антибиотиков. В их основу входит синтетическое моноциклическое бета-лактамное ядро. Обладают бактерицидной активностью против многих грамотрицательных бактерий. Большинство грамположительных микроорганизмов к ним резистентны. Основным представителем монобактамов является азтреонам , выступающий в роли антибиотика резерва.

IV Карбапенемы

Принципиально новый класс -лактамных антибиотиков.

Имипенем - первый представитель карбапенемов. Антибиотик широкого спектра действия. Обладает бактерицидным действием на большинство грамотрицательных и грамположительных микробов, а также на анаэробов.

В клинике имипенем используют вместе с циластатином в соотношении 1:1. В США такая комбинация носит название - “Примаксин”, в России - “Тиенам”.

АНТИБИОТИКИ (ЧАСТЬ 2)

Аминогликозиды

Аминогликозиды были второй группой антибиотиков после пенициллина. Первый представитель этого класса препаратов (стрептомицин) был выделен в 1944 году Ваксманом. Их объединяет общность по химическому строению, антимикробному спектру, фармакокинетическим характеристикам и побочным реакциям. Наибольшая активность у аминогликозидов проявляется против большинства грамм”-” бактерий.

Аминогликозиды обладают бактерицидным действием на микробные клетки. Механизм действия у них заключается в нарушении функции и-РНК, которая начинает нести в рибосомы извращенную информацию, что приводит к выработке ферментов с несвойственными им функциями. Гибель микробной клетки происходит в результате нарушения различных стадий обмена белков.

Аминогликозидным антибиотикам свойственна перекрестная устойчивость не только внутри поколения, но и между отдельными поколениями. Резистентность к аминогликозидам развивается быстро по “стрептомициновому” типу. Курс лечения не должен превышать 7-10 дней.

Аминогликозиды являются потенциально токсичными антибиотиками. Главные из токсических эффектов - ототоксичность и нефротоксичность. Ототоксичность вызывается вследствие избирательного действия на VIII пару черепно-мозговых нервов, что вначале проявляется снижением слуха, а затем, если продолжать лечение, то может наступить полная потеря слуха. В большинстве случаев этот процесс необратим. Параллельно, вместе со снижением слуха, могут наблюдаться нарушения вестибулярного аппарата, проявляющиеся чаще всего в виде атаксии.

Следующий серьезный токсический эффект - нефротоксичность. Повреждения почек связаны с накоплением аминогликозидов в корковом слое в клетках проксимальных канальцев. При этом возможно развитие некроза, и как следствие, почечная недостаточность. При лабораторном исследовании обнаруживаются протеинурия, цилиндроурия, повышение креатинина сыворотки крови. Поэтому при лечении аминогликозидными антибиотиками необходимо 1 раз в 3-4 дня проводить лабораторный контроль на креатинин и определение почечного клиренса.

Аминогликозиды плохо всасываются в ЖКТ, поэтому их, как правило, назначают парентерально.

В настоящее время предложена следующая классификация аминогликозидных антибиотиков:

I поколение - стрептомицин, неомицин, мономицин, канамицин.

II поколение - гентамицин.

III поколение - бруломицин (тобрамицин), сизомицин, нетилмицин, амикацин.

Если рассматривать препараты различных поколений по степени убывания противомикробного действия, то их можно расположить следующим образом: амикацин, нетилмицин, сизомицин, тобрамицин, гентамицин, стрептомицин, неомицин, канамицин, мономицин.

По степени убывания токсичности расположение аминогликозидов следующее: неомицин, мономицин, стрептомицин, канамицин, гентамицин, тобрамицин, сизомицин, нетилмицин, амикацин.

I поколение аминогликозидов.

Стрептомицин - второй антибиотик после пенициллина. Получил широкую известность в 40-50 годы как первый эффективный препарат против туберкулеза и многих других инфекций, особенно вызванных грам”-” микроорганизмами. Однако в настоящее время его роль в медицинской практике резко упала. Препарат применяют в основном по 3 показаниям:

1) при туберкулезе стрептомицин является антибиотиком 2 или 3 ряда. Его назначают при туберкулезе вместе с изониазидом;

2) при септическом эндокардите в комбинации с бензилпенициллином;

3) для лечения чумы в комбинации с тетрациклином.

Стрептомицин вводится только в/м 2 раза в сутки в дозе 15 мкг/кг массы тела. Выпускается во флаконах по 0,25; 0,5 и 1,0 г.

Неомицин - самый токсичный аминогликозид. Из-за этого не применяется парентерально. Не всасывается в кишечнике. Это используется для назначения препарата для санации кишечника перед предстоящей хирургической операцией с целью подавления кишечной микрофлоры. Назначается в течение 1-2 дней по 0,1 г 4 раза в сутки. Другим показанием для применения препарата являются поражения кожи. Для этих целей антибиотик назначают в виде мази.

Препарат выпускают в таблетках по 0,1 и 0,25 г; в виде порошка для приготовления 0,5% раствора и в виде мази (0,5-2%) в тубах по 15 и 30 г.

Мономицин - снят с производства и исключен из Номенклатуры из-за высокой ототоксичности и слабой антибактериальной активности.

Канамицин - наименее токсичный аминогликозид 1-ого поколения. Эффективен в отношении многих грам”+” и грам”-” микроорганизмов, однако, в настоящее время используется преимущественно в качестве антибиотика резерва при лечении туберкулеза в комбинации с изониазидом. Для парентерального введения применяется канамицина сульфат, а для энтерального - канамицина моносульфат. В последнем случае препарат назначается для санации кишечника и при отдельных типах дизентерии.

Для парентерального введения разовая доза составляет 15 мкг/кг в 2-3 приема.

Препарат выпускают во флаконах по 0,5 и 1,0 г; в таблетках по 0,125 и 0,25 г и в виде 0,5% раствора в ампулах объемом 5 и 10 мл.

II поколение аминогликозидов.

Гентамицин - единственный представитель 2-ого поколения. Самый широко употребительный антибиотик из группы аминогликозидов. Этому способствуют широкий антибактериальный спектр действия, менее выраженная токсичность, доступность для населения в виду низкой себестоимости. Гентамицин служит антибиотиком выбора при тяжело протекающей септицемии, вызванной грам”-” флорой. Он высокоэффективен при абдоминальном сепсисе, инфекционном эндокардите. Во всех случаях гентамицин комбинируют или с -лактамными антибиотиками, или с препаратами других групп.

Препарат вводится в/м или в/в в дозах 3-5 мг/кг массы тела 2-3 раза в сутки в зависимости от тяжести инфекции. Выпускается во флаконах по 0,08г; в виде 4% раствора в ампулах по 1 и 2 мл. При наружном применении используется 0,1% мазь в тубах по 10,0 или 15,0 г.

III поколение аминогликозидов.

Тобрамицин (бруломицин)- первый препарат 3-его поколения аминогликозидов. По спектру антибактериального действия приближается в гентамицину, но превосходит его по активности в отношении синегнойной палочки.

Препарат назначают в дозах 3-5 мг/кг веса тела в 2-3 приема. Выпускается в ампулах и флаконах по 40; 50 и 80 мг. Вводится в/м и в/в.

Сизомицин - по свойствам напоминает томбрамицин, но оказывает более сильное действие на синегнойную палочку, протей, клебсиеллы, некоторые виды эктеробактерий. Его назначают при раневых инфекциях и пневмониях, вызванных вышеперечисленными возбудителями атипичной природы.

Препарат назначают по 3-5 мг/кг массы тела в 2-3 приемы в/м или в/в. Выпускается в ампулах по 1, 1,5 и 2 мл 5% раствора.

Нетилмицин. Представляет собой производное сизомицина. Отличается от всех предыдущих препаратов меньшей ото- и нефротоксичностью. Круг показаний к применению аналогичный. Препарат назначается в дозах по 4-6,5 мг/кг веса тела 3 раза в сутки. Выпускается во флаконах по 0,05 и 0,15 г. для парентерального применения.

Амикацин. Отличается от других аминогликозидных препаратов наименьшей ото- и нефротоксичностью. Резистентность к нему развивается значительно реже, чем к другим аминогликозидам. Перекрестная устойчивость у него выражена слабо. Обладает наиболее широким спектром антибактериального действия. Многие возбудители гнойных инфекций чувствительны к амикацину. Препарат является антибиотиком резерва. Его используют в тех случаях, когда гентамицин не эффективен против инфекций, вызванных грамотрицательными микроорганизмами. Имеет активность против микробактерий, что позволяет использовать его для лечения туберкулеза.

Амикацин назначают в дозе 15 мг/кг веса тела 2 раза в сутки. Выпускают во флаконах по 0,1; 0,25 и 0,5 г. Вводят только парентерально (в/м или в/в).

Тетрациклины

Были впервые выделены в 1948 году. Они схожи по химическому строению, действию на чувствительные микроорганизмы. Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия. Они проявляют активность в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Характер антимикробного действия - бактериостатический.

В настоящее время они является препаратами выбора (или антибиотиками 1-го ряда) для лечения бруцеллеза, холеры, микоплазменных пневмоний, риккетсизных инфекций, туляремии, трахомы, мелиоидоза, а также заболеваний, встречающихся в южных странах. В качестве резервных антибиотиков они применяются для лечения бронхитов, холангитов, синуситов, чумы, гонореи, сифилиса, сибирской язвы, менингита, лептоспироза, некоторых типов дизентерии.

Основу механизма действия тетрациклинов составляет подавление ими биосинтеза белка микробной клетки на уровне рибосом.

Тетрациклины образуют труднорастворимые комплексы с ионами кальция, железа, алюминия и других тяжелых металлов. Поэтому их не следует назначать одновременно энтерально с антацидами (в них содержится алюминий, кальций и магний) и железосодержащими препаратами. При применении тетрациклинов следует исключить молочную диету, т.к. и в этом случае будут образовываться плохорастворимые комплексы, что будет снижать эффективность антибиотикотерапии.

Тетрациклины,как правило, назначаются курсами по 5-7 дней. При их применении возможны побочные эффекты:

1) гепатотоксичность, проявляющаяся при превышении суточных доз препаратов;

2) нефротоксичность;

3) нарушение роста костей и хрящевой ткани;

4) фотосенсибилизация открытых участков ткани;

5) диспептические нарушения;

6) дисбактериоз.

Антибиотики тетрациклинового ряда противопоказаны беременным, женщинам в период кормления, детям до 8 лет.

Тетрациклины делятся на:

1. Природные (хлортетрациклин, окситетрациклин, тетрациклин).

2. Полусинтетические (метациклин, миноциклин, доксициклин).

В зависимости от продолжительности действия тетрациклины делятся на 3 группы:

1. Короткодействующие (тетрациклин, окситетрациклин).

2. Средней продолжительности действия (метациклин).

3. Длительного действия (миноциклин, доксициклин).

Природные тетрациклины

Хлортетрациклин. Первый антибиотик тетрациклинового ряда. В настоящее время из-за высокой токсичности в медицинской практике не применяется.

Тетрациклин. Получен химическим путем из хлортетрациклина. Из кишечника всасывается не полностью. Поэтому часть препарата выделяется с калом. Препарат проникает во все ткани и секреты, за исключением спинномозговой жидкости. Период полувыведения составляет 6-8 часов. Большая часть антибиотика выводится с мочой в неизмененном виде.

Обладает широким спектром действия на возбудителей грамположительной природы (стафилококки, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактомазы, стрептококки, пневмококки, клостридии, листерии, сибиреязвенная палочка), грамотрицательных микроорганизмов (гонококки, кишечная и коклюшная палочки, энтеробактерии, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы), а также на риккетсии, хламидии, микоплазмы, спирохеты и многие виды простейших.

Показания для назначения тетрациклина даны выше. Из-за возможного развития резистентности к антибиотикам тетрациклинового ряда целесообразно их назначать в комбинации с другими антибиотиками.

Препарат назначают 4-6 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции. Выпускается в таблетках по 0,1 и 0,25 г. В детской практике используются таблетками розового цвета по 0,05 г. Для парентерального введения используется соль тетрациклина гидрохлорид, которая выпускается во флаконах по 0,1 (100 000 ЕД) для в/м введения.

Окситетрациклин. По фармакологическим характеристикам не отличается от тетрациклина, за исключением выраженных токсических эффектов. Вследствие этого препарат назначают значительно реже. Входит в состав комбинированного препарата “Оксациклогель”, состоящего из окситетрациклина и преднизолина, который выпускается в аэрозольной форме.

Окситетрациклин выпускается в таблетках и капсулах по 0,1 и 0,25 г. Препарат назначают по 4 раза в день. Существуют также трансдермальные формы в виде мазей “Оксикорт” и “Гиоксизон”. Препараты выпускаются в тубах по 10,0 г.

Метациклин. Полусинтетическое производное окситетрациклина отличается от природных тетрациклинов лучшей адсорбцией из кишечника при приеме внутрь и более длительным периодом полувыведения - до 14 часов. Препарат лучше проникает в ткани организма (легкие, плевру, почки, кишечник). Выводится с мочой и желчью.

В зависимости от тяжести инфекции препарат назначают 2-4 раза в день по 0,15 или 0,3 г. Выпускается в капсулах по 0,15 и 0,3 г.

Миноциклин. Полусинтетический препарат тетрациклинового ряда. В отличие от других тетрациклинов у него отсутствует перекрестная устойчивость, что позволяет назначать его при неэффективности природных тетрациклинов. Препарат также отличается пролонгированным действием - период полувыведения у него достигает 12-24 часов.

Миноциклин оказывает более выраженный бактериостатичекий эффект, особенно на ряд грамположительных микроорганизмов.

Препарат назначают 1-2 раза в сутки по 0,1-0,2 г. Выпускается в таблетках и капсулах по 0,05 и 0,1 г., а также в виде суспензии во флаконах по 5 мл.

Доксициклин. Полусинтетическое производное окситетрациклина. Самый лучший препарат по фармакологическим характеристикам. Обладает выраженной липофильностью, что позволяет ему проникать практически во все ткани и секреты организма. Имеет самый длительный период полувыведения - до 36 часов, что позволяет назначать его 1 раз в сутки. Однократное применение препарата приводит к снижению ряда побочных эффектов.

Выпускается в таблетках и капсулах по 0,05 и 0,1 г., а также в ампулах по 0,1 г. для парентерального введения.

Макролиды

Самая широко употребляемая группа антибиотиков в медицинской практике. Первый представитель этого класса препаратов - эритромицин был выделен в 1952 г. Общим в химическом строении макролидов является наличие лактамного кольца. Макролидные антибиотики обладают бактериостатическим действием на чувствительные к ним микроорганизмы. Они активны прежде всего в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, пневмококки); грамотрицательные бактерии менее чувствительны, за исключением гонококков и гемофильной палочки.

Макролиды одни из наименее токсичных антибиотиков. Это позволяет широко использовать их в педиатрии.

Классификация макролидов

Природные - эритромицин, олеандомицин, эрициклин, мидекамицин, спирамицин, джозамицин, китазамицин.

Полусинтетические - мидекамицина ацетат, диритромицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин.

Начиная с мидекамицина, препараты стали называть “новыми макролидами”.

Эритромицин. Наиболее часто употребляемый препарат. Плохо устойчив к кислой среде. Всасывается хорошо. Проникает в ткани и секреты организма, что делает предпочтительным использование его в отношении возбудителей, расположенных внутриклеточно. Кроме выше указанных чувствительных микроорганизмов обладает бактериостатическим действием на легионеллы, хламидии, микоплазмы (т.е. на возбудителей “атипичных” пневмоний и мочевыводящего тракта). Период полувыведения равен 1,5-2 часам.

Препарат назначают при инфекциях верхних дыхательных путей (ангины, фарингиты, ларингиты, средний отит, синусит); нижнераспираторных инфекциях (бронхиты, пневмонии, в том числе и вызванные микоплазмами, хламидиями и легионеллами; при заболеваниях кожи и мягких тканей, при гонококковом и хламидийном уретрите.

Эритромицин является одним из лучших препаратов для профилактики обострения ревматизма и для лечения бактериального эндокардита.

При применении эритромицина возможны побочные эффекты, связанные с раздражающим действием на слизистую желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, анорексия, диарея). К эритромицину возможно развитие лекарственной устойчивости. Для предупреждения этого препарат следует назначать в комбинации с другими антибиотиками.

Взрослым эритромицин назначается по 0,25-0,5 г. 4 раза в сутки за 1 час до еды или через 2 часа после еды в течение 7-10 дней, детям - из расчета 30-50 мг/кг 4 раза.

Препарат выпускают в таблетках и капсулах по 0,1 и 0,25 г.

Олеандомицин. Второй макролидный антибиотик после эритромицина. Имеет большую устойчивость в кислой среде. Период полувыведения составляет 2 часа.

Обладает бактериостатическим действием, преимущественно на грамположительные микроорганизмы. Не действует на возбудителей, расположенных внутриклеточно. К препарату быстро развивается резистентность.

Олеандомицин обладает большим количеством побочных реакций, чем эритромицин.

Препарат выпускается также в комбинированной форме под названием “Тетралеан” (олеандомицин и тетрациклин в соотношении 1:1). Форма выпуска олеандомицина - таблетки по 0,125 и 0,25 г.

В связи с меньшим спектром антибактериального действия и выраженными побочными реакциями, препарат в настоящее время выступает в роли антибиотика резерва.

Эрициклин. Комбинированный антибиотик, включающий эритромицин и тетрациклин в соотношении 1:1. Вследствие наличия тетрациклина, антимикробный эффект препарата расширяется, прежде всего за счет грамотрицательных микроорганизмов, чувствительных к тетрациклину.

Эрициклин назначают по 0,25 г. 4-6 раз в сутки. Препарат выпускается в капсулах по 0,25 г.

Мидекамицин (макропен). Устойчив в кислой среде. Имеет более длительный период полувыведения - до 4 часов. Кроме характерных для других макролидов показаний, препарат назначается для лечения скарлатины, дифтерии, коклюша и как заменитель пенициллина в тех случаях, когда имеется гиперчувствительность к пенициллину.

Взрослым препарат назначают по 0,4 г 3 раза в сутки. Курс лечения продолжается 7-10 дней. Мидекамицин выпускается в виде таблеток по 0,4 г.

Спирамицин (ровамицин). Еще более устойчив в кислой среде, чем эритромицин. Лучше проникает в глубь клеток и в жидкости дыхательных путей. Это делает предпочтительным назначение антибиотика при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями (например, при атипичных пневмониях).

Препарат, в отличие от других природных макролидов, имеет более длительный период полувыведения (до 8 часов), что позволяет назначать его 2-3 раза в сутки.

Суточная доза для взрослого составляет 6-9 млн. МЕ в 2-3 приема. Спирамицин выпускается в таблетках по 4,5 млн. МЕ и в виде гранул для перорального приема.

Полусинтетические макролиды

Мидекамицина ацетат. Первый представитель полусинтетических макролидов. Был синтезирован в Японии. По антибактериальному спектру и фармакологическим характеристикам практически не отличается от своего предшественника природного препарата мидекамицина. В настоящее время оба они имеют одно торговое название “Макропен”. Формы выпуска и кратность назначений идентичны.

Диритромицин. Полусинтетический антибиотик из группы “новых” макролидов. Лучше распределяется в тканях организма, превышая концентрации, в отличие от эритромицина, в 10-20 раз. Большая часть препарата выделяется с желчью. Имеет длительный период полувыведения, что позволяет назначать его 1 раз в сутки.

Диритромицин назначают в дозе по 0,5 г.1 раз в сутки в течение 7-10 дней. Выпускается в таблетках по 0,25 г.

Рокситромицин (рулид). Полусинтетический антибиотик. Самый стабильный препарат в кислой среде. Быстро проникает в ткани, достигая высоких концентраций в легких и бронхах. Подавляет рост внутриклеточных микроорганизмов. Взрослым антибиотик назначают в дозе 0,15 г. 2 раза в сутки. Выпускается в таблетках по 0,05; 0,1 и 0,15 г.

Кларитромицин (клацид). Полусинтетическое производное из группы “новых” макролидов. Одним из преимуществ препарата является то, что его можно назначать вне зависимости от приема пищи. Антибиотик имеет длительный период полувыведения, что позволяет назначать его 2 раза в сутки. Имеет меньше побочных реакций, чем эритромицин. Хорошо проникает в ткани организма, создавая там концентрации выше, чем в плазме крови.

Препарат назначают по 0,25 г. 2 раза в сутки. При пневмониях, вызванных атипичной микрофлорой, доза увеличивается до 0,5 г. Курс лечения продолжается до 14 дней.

Кларитромицин выпускается в таблетках по 0,25 г.

Азитромицин (сумамед). Первый представитель нового поколения макролидов - азалидов. самый лучший макролид по фармакокинетическим характеристикам. Препарат хорошо проникает внутрь клеток и создает там концентрации, в 10-50 раз превышающие концентрации в крови, что особенно важно для лечения инфекций, вызванных внутриклеточными возбудителями. В очагах воспаления создает более высокие концентрации, чем в здоровых тканях. Имеет самый длительный период полувыведения - до 24 часов. Единственный препарат из группы макролидов, который назначают 1 раз в сутки.

Азитромицин продолжает оказывать бактериостатическое действие и после отмены препарата. В очаге воспаления терапевтическая концентрация сохраняется в течение 5-7 дней после отмены антибиотика.

Препарат назначается 1 раз в сутки по 0,25-0,5 г. Курсы лечения азитромицином, как правило, короткие - до 3-5 дней. Выпускается в капсулах и таблетках по 0,125; 0,25 и 0,5 г.

Антибактериальные препараты разных групп

Линкомицин (линкоцин). Первый антибиотик из группы линкозамидов. В ЖКТ всасывается на 30% при приеме натощак, а при приеме после еды - всего на 5%. Избирательно накапливается в костях.

Препарат сравнительно узкого спектра действия. Он действует на грамположительные кокки (стрептококки, пневмококки, стафилококки), а также на многие анаэробы. Грамотрицательные аэробы устойчивы к линкомицину.

Несмотря на высокую активность против возбудителей грамположительных инфекций (пневмококки, стафилококки), обычно редко используется при этих инфекциях из-за опасности серьезных побочных эффектов (псевдомембранорный энтероколит), а также в связи с доступностью высокоэффективных антибиотиков при инфекциях с минимальными побочными эффектами. Он может использоваться как антибиотик резерва при стрептококковых или стафилококковых инфекциях при отсутствии эффекта или непереносимости других антибактериальных препаратов.

Детям от 1 месяца до 14 лет линкомицин назначается в дозах 30 мг/кг/сутки; при тяжелом течении - 60 мг/кг/сутки в 3-4 дозах.

Взрослым линкомицин применяется в дозе 500 мг х 4 раза в сутки за 1-1,5 часа до еды.

Противопоказаниями для применения препарата являются выраженные нарушения функции печени, беременность, лактация до 1 месяца.

Возможно развитие расстройств ЖКТ: жидкий стул, упорная диарея, тошнота, рвота и желудочные спазмы. Частота их достигает 10%. В результате подавления нормальной кишечной флоры возможно размножение Clostridium difficile, вырабатывающий энтеротоксин, и развитие псевдомембранозного энтероколита. Он проявляется интоксикацией, частым жидким стулом и образованием язв слизистой тонкого кишечника. При появлении частого жидкого стула необходима отмена препарата. Для подавления роста клостридий может потребоваться назначение внутрь ванкомицина, метранидазола, бацитрацина или фудизина.

Линкомицин выпускается в капсулах по 0,25 и 0,5 г, в ампулах по 1 и 2 мл 30% раствора, а также в виде сиропа во флаконах по 100 мл.

Клиндамицин (далацин, климицин). Представляет собой производное линкомицина. Хорошо всасывается в ЖКТ, создает более высокие концентрации в крови. Вместе с тем имеет более короткий период полувыведения - 2,5 часа. Метаболизируется в печени. Преимущественно выводится через ЖКТ.

Антибиотик обладает бактериостатическим действием на грамположительные микроорганизмы (стафилококки, стрептококки, пневмококки, коринебактерии, клостридии, неспорообразующиеся анаэробы, токсоплазмы). Не действует на грамотрицательные бактерии, грибы, вирусы и простейшие.

Показаниями для применения препарата служат бактериальные инфекции с тяжелей клиникой: пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, остеомиелит, эндометрит, аднексит, перитонит, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами. Препарат назначают для профилактики перитонита и внутрибрюшных абсцессов после перфорации или травмы кишечника. Кроме того, клиндамицин является антибиотиком резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и других грамположительных микроорганизмов, резистентных к пенициллину.

Препарат назначают внутрь по 0,15 г каждые 6 часов за 1-1,5 часа до еды. Продолжительность курса лечения составляет 10-14 дней. Детям старше 1 месяца назначают по 25-40 мг/кг массы тела через каждые 6 часов.

Побочные реакции чаще всего проявляются диспептическими расстройствами (тошнота, рвота, боли в животе), изменениями со стороны периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения). Наиболее серьезным осложнением может быть псевдомембранозный колит, который возникает при длительном лечении при назначении больших доз клиндамицина.

Не следует назначать клиндамицин для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами резистентными к линкомицину, так как между антибиотиками существует перекрестная устойчивость.

Антибиотик выпускают в капсулах по 0,15 г, а также для парентерального введения в ампулах с раствором, содержащим по 0,15; 0,3 или 0,6 г активного вещества.