Класификация антибиотиков

1. По спектру действия

С избирательностью тесно связано понятие о широте спектра активности антибиотиков. Так, по спектру антимикробного действия антибиотики классифицируются:

• влияющие преимущественно на грамположительные бактерии (биосинтетические пенициллины, макролиды);

• влияющие преимущественно на грамотрицательные бактерии (полимиксины и др.);

• обладающие широким спектром действия (тетрациклины, цефалоспорины, хлорамфеникол, аминогликозиды и др.);

• противотуберкулезные (стрептомицин, рифампицин, циклосерин, канамицин и др.);

• противогрибковые (нистатин, леворин, гризеофульвин и др.);

• активные по отношению к простейшим (трихомицин и др.);

• противоопухолевые (актиномицин, антрациклины и др.).

2. По характеру антимикробного действия:

Антибиотики действуют на микроорганизмы, либо подавляя их размножение (бактериостатический эффект), либо вызывая их гибель (бактерицидный эффект).

3. По механизму антимикробного действия:

1. нарушение синтеза клеточной стенки бактерии (пенициллины, цефалоспорины);

2. нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны (полимиксины);

3. нарушение внутриклеточного синтеза белка и рибосом (тетрациклины, хлорамфеникол, аминогликозиды и др.);

4. нарушение синтеза РНК (рифампицин) и ДНК (брунеомицин, фторхинолины и др.).

4. Химическая классификация атибиотиков:

1. антибиотики алициклического строения (группа тетрациклинов и их полусинтетические аналоги);

2. антибиотики ароматического ряда (левомицетин и его эфиры);

3. антибиотики гетероциклической структуры (-лактамные антибиотики, рис. 1):

• пенамы (A, сопряженная -лактамтиазолидиновая система колец);

• пенемы (B, сопряженная -лактамдигидротиазоновая система колец);

• клавуланаты (клавамы (оксапенемы), C, сопряженная -лактамоксазолидиновая система колец);

• карбапенемы (D, сопряженная -лактамдигидропирроловая система колец);

• нокардицины (E, моноциклические -лактамы);

• монобактамы (E, моноциклические -лактамы сульфаминовой кислоты).

• цефамы (F, сопряженная -лактамдигидротиазиновая система колец, содержащая 7--метоксигруппу);

• ²-цефемы (G, сопряженная -лактамдигидротиазиновая система колец);

• ³-цефемы (H, сопряженная -лактамдигидротиазиновая система колец) и ³-оксацефемы, (H, сопряженная -лактамдигидрооксазиновая система колец);

4. антибиотики-аминогликозиды (стрептомицины, канамицины, неомицины, гентамицины, мономицины и их полусинтетические аналоги);

5. антибиотики-макролиды (рис. 2):

• 12-членным кольцом (метимицин, неометимицин, YC - 17, литрин – не находят применения в медицинской практике);

• 14-членным кольцом (природные: эритромицин (A), олеандомицин (B), полусинтетические: рокситромицин, диритромицин, кларитромицин, флуритромицин, даверцин);

• 15-членным кольцом (азитромицин (C));

• 16-членным кольцом (природные соединения: джозамицин, китазамицин, спирамицин (D), полусинтетические производные: рокитамицин, мидекамицин);

• 17-членным кольцом (ланкацидиновый комплекс – находят применения в медицинской практике).

6. антибиотики-анзамицины (рифампицины и их полусинтетические аналоги);

7. полиеновые антибиотики с гликозидоподобной структурой (нистатин, амфотерицин, микогептин);

8. антибиотики из группы циклических полипептидов (грамицидины, полимиксины и др.);

9. линкозамиды (линкомицин, клиндамицин и др);

10. гликопептиды (ванкомицин и др.);

11. фузидиевая кислота;

12. антибиотики противоопухолевого действия:

• производные ауреоловой кислоты;

• производные хинолин-5,8-диона;

• актиномицины;

13. разные антибиотики (фузафунжин).

Рис. 1. Гетероциклические системы входящие в состав -лактамных антибиотиков.

Рис. 2. Принципиальные формулы строения агликонов антибиотиков-макролидов.