
Тетрациклины делятся на:
1. Природные (хлортетрациклин, окситетрациклин, тетрациклин).
2. Полусинтетические (метациклин, миноциклин, доксициклин).
В зависимости от продолжительности действия тетрациклины делятся на 3 группы:
1. Короткодействующие (тетрациклин, окситетрациклин).
2. Средней продолжительности действия (метациклин).
3. Длительного действия (миноциклин, доксициклин).
Природные тетрациклины
Хлортетрациклин. Первый антибиотик тетрациклинового ряда. В настоящее время из-за высокой токсичности в медицинской практике не применяется.
Тетрациклин. Получен химическим путем из хлортетрациклина. Из кишечника всасывается не полностью. Поэтому часть препарата выделяется с калом. Препарат проникает во все ткани и секреты, за исключением спинномозговой жидкости. Период полувыведения составляет 6-8 часов. Большая часть антибиотика выводится с мочой в неизмененном виде.
Обладает широким спектром действия на возбудителей грамположительной природы (стафилококки, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактомазы, стрептококки, пневмококки, клостридии, листерии, сибиреязвенная палочка), грамотрицательных микроорганизмов (гонококки, кишечная и коклюшная палочки, энтеробактерии, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы), а также на риккетсии, хламидии, микоплазмы, спирохеты и многие виды простейших.
Показания для назначения тетрациклина даны выше. Из-за возможного развития резистентности к антибиотикам тетрациклинового ряда целесообразно их назначать в комбинации с другими антибиотиками.
Препарат назначают 4-6 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции. Выпускается в таблетках по 0,1 и 0,25 г. В детской практике используются таблетками розового цвета по 0,05 г. Для парентерального введения используется соль тетрациклина гидрохлорид, которая выпускается во флаконах по 0,1 (100 000 ЕД) для в/м введения.
Окситетрациклин. По фармакологическим характеристикам не отличается от тетрациклина, за исключением выраженных токсических эффектов. Вследствие этого препарат назначают значительно реже. Входит в состав комбинированного препарата “Оксациклогель”, состоящего из окситетрациклина и преднизолина, который выпускается в аэрозольной форме.
Окситетрациклин выпускается в таблетках и капсулах по 0,1 и 0,25 г. Препарат назначают по 4 раза в день. Существуют также трансдермальные формы в виде мазей “Оксикорт” и “Гиоксизон”. Препараты выпускаются в тубах по 10,0 г.
Метациклин. Полусинтетическое производное окситетрациклина отличается от природных тетрациклинов лучшей адсорбцией из кишечника при приеме внутрь и более длительным периодом полувыведения - до 14 часов. Препарат лучше проникает в ткани организма (легкие, плевру, почки, кишечник). Выводится с мочой и желчью.
В зависимости от тяжести инфекции препарат назначают 2-4 раза в день по 0,15 или 0,3 г. Выпускается в капсулах по 0,15 и 0,3 г.
Миноциклин. Полусинтетический препарат тетрациклинового ряда. В отличие от других тетрациклинов у него отсутствует перекрестная устойчивость, что позволяет назначать его при неэффективности природных тетрациклинов. Препарат также отличается пролонгированным действием - период полувыведения у него достигает 12-24 часов.
Миноциклин оказывает более выраженный бактериостатичекий эффект, особенно на ряд грамположительных микроорганизмов.
Препарат назначают 1-2 раза в сутки по 0,1-0,2 г. Выпускается в таблетках и капсулах по 0,05 и 0,1 г., а также в виде суспензии во флаконах по 5 мл.
Доксициклин. Полусинтетическое производное окситетрациклина. Самый лучший препарат по фармакологическим характеристикам. Обладает выраженной липофильностью, что позволяет ему проникать практически во все ткани и секреты организма. Имеет самый длительный период полувыведения - до 36 часов, что позволяет назначать его 1 раз в сутки. Однократное применение препарата приводит к снижению ряда побочных эффектов.
Выпускается в таблетках и капсулах по 0,05 и 0,1 г., а также в ампулах по 0,1 г. для парентерального введения.