
- •Противоэпилептические средства
- •Классификация противоэпилептических средств
- •Средства, повышающие гамк-ергическую активность
- •Блокаторы натриевых каналов
- •Препараты карбамазепина
- •Препараты ламотриджина
- •Блокаторы кальциевых каналов т-типа
- •Препараты смешанного действия
- •Препараты вальпроевой кислоты
- •Препараты топирамата
- •Препараты габапентина
Препараты ламотриджина
Конвульсан
ЛФ: таблетки 25, 50, 100, 200 мг;
таблетки диспергируемые 25, 50, 100, 200 мг.
Ламиктал
ЛФ: таблетки 25, 50, 100 мг;
таблетки жевательные/растворимые 5, 25, 100 мг.
Ламитор
ЛФ: таблетки 25, 50, 100 мг
Ламолеп
ЛФ: таблетки 25, 50, 100 мг
Сейзар
ЛФ: таблетки 25, 50, 100 мг
Блокаторы кальциевых каналов т-типа
Этосуксимид относится к химическому классу сукцинимидов, которые являются производными янтарной кислоты. Блокирует кальциевые каналы Т-типа, участвующие в развитии эпилептической активности в таламокортикальной области. Является препаратом выбора для лечения малых приступов эпилепсии.
Препарат практически полностью всасывается при приеме внутрь из ЖКТ в кровь, биодоступность составляет около 100%. Метаболизируется в печени. В основном выводится из организма почками в виде метаболитов и около 20% от введенной дозы - в неизмененном виде.
Побочные эффекты: тошнота, рвота, дискинезия; головная боль, сонливость нарушения сна, снижение психической активности, состояние тревоги, аллергические реакции; редко - лейкопения, агранулоцитоз.
Торговое название: Суксилеп
ЛФ: капс. 250 мг
Препараты смешанного действия
Механизм действия некоторых противоэпилептических средств включает несколько компонентов и не установлено, какой из них является преобладающим, вследствие чего эти препараты трудно отнести к одной из вышеприведенных групп. К таким препаратам можно отнести вальпроевую кислоту, топирамат.
Вальпроевая кислота применяется также в виде вальпроата натрия.
Вальпроевая кислота блокирует натриевые каналы нейронов. В результате снижается возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге. Кроме того, препарат увеличивает содержание ГАМК в тканях головного мозга, что связывают как с ингибированием фермента, метаболизирующего ГАМК (ГАМК-трансаминаза), так и с повышением активности фермента, который участвует в синтезе ГАМК (глутаматдекарбоксилаза). Есть данные о том, что вальпроевая кислота в небольшой степени блокирует кальциевые каналы.
Вальпроевая кислота применяется практически при всех формах эпилепсии: при генерализованных судорогах (малых и больших судорожных припадках, миоклонус-эпилепсии), а также при парциальных судорогах. Препарат хорошо всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 2 ч и зависит от лекарственной формы. Выводится главным образом почками в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой или в виде продуктов окисления.
Среди побочных эффектов отмечают тошноту, рвоту, диарею, боли в желудке, атаксию, тремор, кожные аллергические реакции, диплопию, нистагм, анемию, тромбоцитопению, ухудшение свертываемости крови; сонливость. Противопоказан при нарушении функции печени и поджелудочной железы.
Препараты вальпроевой кислоты
Вальпарин
ЛФ: р-р д/приема внутрь 40 мг/мл (сироп детский)
Вальпарин ХР
ЛФ: таблетки пролонгир. действия 300, 500 мг
Депакин
ЛФ: сироп 57,64 мг/мл
Депакин Хроно
ЛФ: таблетки пролонгир. действия 199,8 мг (натрия вальпроат) + 87 мг (вальпроевая кислота); таблетки пролонгир. действия 333 мг (натрия вальпроат) + 145 мг (вальпроевая кислота).
Депакин Хроно представляет собой лекарственную форму с замедленным высвобождением активного вещества, что приводит к уменьшению значений Cmax вальпроевой кислоты в плазме крови и обеспечивает более равномерные концентрации в течение суток по сравнению с обычными лекарственными формами Депакина. Препарат принимают внутрь. Суточную дозу рекомендуется принимать в 1 или 2 приема, предпочтительно во время еды.
Депакин Хроносфера
ЛФ: гранулы пролонгир. действия 100, 250, 500, 750, 1000 мг (пакетики)
Конвулекс
ЛФ: таблетки пролонгир. действия 300, 500 мг;
капс. кишечнорастворимые 150, 300, 500 мг;
р-р д/в/в введения 500 мг/5 мл;
капли д/приема внутрь 300 мг/1 мл;
сироп д/детей 50 мг/1 мл.
Конвульсофин
ЛФ: таблетки 300 мг (вальпроат кальция)
Энкорат
ЛФ: таблетки, покр. кишечнорастворимой обол. 200, 300мг
Энкорат Хроно
ЛФ: таблетки с контролир. высвобождением, 200, 300, 500 мг
(натрия вальпроат и вальпроевая кислота)
Топирамат обладает сложным, до конца не выясненным механизмом действия. Есть данные о том, что он блокирует натриевые каналы, а также увеличивает действие ГАМК на ГАМКа-рецепторы. Не исключено, что топирамат снижает активность рецепторов возбуждающих аминокислот. Препарат используется для дополнительной терапии парциальных и генерализованных тонико-клонических судорог в сочетании с другими противоэпилептическими средствами. Характерные побочные эффекты: сонливость, заторможенность, снижение аппетита (анорексия), диплопия, атаксия, тремор, тошнота.