11.3.1. Антигистаминовые средства

Дифенгидрамин (Diphenhydraminum), димедрол. Дифенгидрамин является одним из основных представителей группы антигистаминных препаратов, блокирующих Н₁-рецепторы. Он обладает выраженной антигистаминной активностью. Кроме того, он оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов. Важной особенностью дифенгидрамина является его седативное действие, имеющее некоторое сходство с действием нейролептических веществ; в соответствующих дозах он оказывает снотворный эффект. Является также умеренным противорвотным средством.

Показания к применению и дозирование. Аллергические заболевания, аллергодерматозы, бессоница. Доза для приема внутрь взрослым 25-50 мг (таблетки 25, 50 и 100 мг N.10) 1-3 раза в день, внутримышечно 10-50 мг (ампулы 1%-1 мл).

Противопоказания. Закрытоугольная глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Побочное действие. Седативное действие, онемение слизистых оболочек полости рта, головокружение, слабость, атаксия, тремор, нарушения зрения и слуха, артериальная гипотензия, аритмия, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, сухость во рту, диспептические расстройства, аллергические реакции.

Форма выпуска. Таблетки по 20 мг для детей и по 25, 30, 50 и 100 мг N.10; гранулы по 5 мг; 1% раствор по 1 мл в ампулах и в шприц-тюбиках для инъекций; суппозитории ректальные по 10 мг N. 5 для детей.

Oбразец рецепта. Rp.: Diphenhydramini 0,02

D.t.d. N. 10 in tаb

S. По ½ –1½ таблетки 1 – 3 разa в сутки.

#

Мебгидролин (Mebhydrolinum), диазолин. Мебгидролин - блокатор гистаминовых H₁-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэксудативное, а также слабое седативное действие.

Показания к применению и дозирование. Аллергический ринит (сезонный, хронический), поллиноз, аллергический конъюнктивит, крапивница, экзема, кожная реакция на укусы насекомых; комбинированная терапия зудящих дерматозов и бронхиальной астмы. Назначают внутрь после еды. Взрослым и детям старше 10 лет: по 100—300 мг в сутки (таблетки и драже 50 и 100 мг N.10 и 20). Детям 5-10 лет: 100—200 мг в сутки. Детям 2-5 лет: 50-150 мг в сутки. Детям до 2-х лет: 50-100 мг в сутки.

Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), воспалительные заболевания ЖКТ, гипертрофия предстательной железы.

Побочное действие. Возможны желудочно-кишечные расстройства, раздражение слизистой желудка, сухость во рту; агранулоцитоз.

Форма выпуска. Таблетки и драже по 50 и 100 мг N.10, 20.

Квифенадин (Quifenadinum), фенкарол. Квифенадин - антигистаминное средство, оказывает противоаллергическое действие. Ослабляет действие гистамина (снижает его бронхоспастическое действие и спазмогенное влияние на гладкую мускулатуру кишечника, гипотензивное действие, влияние на проницаемость сосудов). Не только блокирует H1-гистаминовые рецепторы, но и уменьшает концентрацию гистамина в тканях, что связано с его способностью активировать диаминоксидазу - фермент, инактивирующий гистамин. Обладает умеренным антисеротониновым действием, проявляет слабую М-холиноблокирующую активность. Не оказывает выраженного угнетающего влияния на ЦНС.

Показания к применению и дозирование. Поллиноз, крапивница, ангионевротический отек, аллергическая ринопатия, дерматозы (экзема, псориаз, атопический дерматит, кожный зуд), инфекционно-аллергические реакции с бронхоспастическим компонентом. Взрослым - по 25-50 мг 3-4 раза в день (таблетки 25 и 50 мг N.20). Детям до 3 лет - по 5 мг 2-3 раза в день; 3-7 лет - по 10 мг 2 раза в день; 7-12 лет - по 10-15 мг 2-3 раза в день; старше 12 лет - по 25 мг 2-3 раза в день.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I триместр).

Побочное действие. Сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, тошнота, рвота, сонливость.

Форма выпуска. Таблетки по 10 мг для детей и по 25 и 50 мг N. 20.

Хлоропирамин (Chloropyraminum), супрастин. Антигистаминный препарат хлоропирамин блокирует фармакологические эффекты гистамина, выделяющегося посредством рецепторов гистамина Н1. Препарат имеет также центральное действие (как стимулирующее, так и блокирующее) и периферический эффект, подобный атропину.

Показания к применению и дозирование. Аллергический конъюнктивит; аллергический ринит; вазомоторный ринит; сенная лихорадка; уртикария; ангио-невротический отек; сывороточная болезнь; аллергический дерматит; экзема; аллергические медикаментозные реакции; реакции на переливание крови; анафилактоидные реакции, крапивница. Доза для взрослых 25 мг (таблетки 25 мг N.10,20), детям 5-12 мг (1/4 и ½ таблетки) 2-3 раза в сутки.

Противопоказания. Беременность, лактация, новорождённым и недоношенным детям, глаукома, гипертрофия простаты, сверхчувствительность к препарату.

Побочное действие. Сонливость, общая слабость, желудочно-кишечные расстройства.

Форма выпуска. Таблетки по 25 мг N.10, 20; 2% раствор по 1 мл в ампулах для инъекций.

Прометазин (Promethazinum), пипольфен, дипразин. Препарат обладает сильной противогистаминной активностью (более активен, чем димедрол). Блокирует Hi-гистаминовые рецепторы. Оказывает седативное (успокаивающее) действие.

Показания к применению и дозирование. Аллергические заболевания, ревматизм с выраженным аллергическим компонентом, аллергические осложнения, вызванные лекарственными средствами, зудящие дерматозы (заболевания кожи), болезнь Меньера, при хорее и других заболеваниях ЦНС, сопровождающихся повышением проницаемости сосудов, при морской и воздушной болезни. Применяют также в хирургии для усиления действия наркотических анальгетиков и местных анестетиков (местнообезболивающих средств) и как один из компонентов литических смесей, применяемых для усиления наркоза. Внутрь по 0,025 г (драже 25 N.10) 2-3 раза в день, внутримышечно и внутривенно - 1-2 мл 2,5% раствора.

Противопоказания. Состояния алкогольного опьянения; не следует назначать во время работы водителям транспорта.

Побочное действие. Сухость во рту, тошнота. При внутримышечном введении болезненные инфильтраты (уплотнения), при внутривенном - резкое понижение артериального давления.

Форма выпуска. Драже по 25 мг N. 20; 2,5% раствор по 2 мл в ампулах для инъекций.

Oбразец рецепта. Rp.: Dragee Promethazini 0,025

D.t.d. N. 20

S. По 1 – 2 драже 2 – 3 раза в день.

#

Клемастин (Clemastinum), тавегил. Клемастин H₁-гистаминоблокатор - производное этаноламина. Обладает противоаллергическим действием, снижает проницаемость сосудов, оказывает седативный и М-холиноблокирующий эффект, не обладает снотворной активностью. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд, проявляет местноанестезирующую активность.

Показания к применению и дозирование. Сенная лихорадка, аллергический ринит, крапивница, зудящие дерматозы, экзема, контактный дерматит, лекарственная аллергия, укусы насекомых, ангионевротический отек, анафилактический шок, анафилактоидные реакции, аллергические и псевдоаллергические реакции, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит, острый иридоциклит. Доза внутрь взрослым и детям старше 12 лет 1 мг (таблетки N. 10,20,30), детям 6-12 лет 0,5-1 мг 2 раза в день, детям от 1 года до 6 лет по 1 чайной ложке (сироп 0,013%); внутривенно и внутримышечно взрослым 2 мг (ампула 0,1%-2 мл)1 раз в день, детям 0,025 мг/кг в сутки.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года), детский возраст (до 6 лет - для таблеток).

Побочное действие. Повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение, тремор, слабость, ощущение усталости, заторможенность, нарушения координации движений, аритмия, бронхоспазхм, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запоры, гастралгия, затрудненное мочеиспускание, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, аллергические реакции.

Форма выпуска. Таблетки по 1 мг N.10; 0,01% сироп по 60 и 100 мл во флаконах; 0,1% раствор по 2 мл в ампулах для инъекций N. 5.

Астемизол (Astemizolum), гисталонг. Астемизол - антигистаминное средство длительного действия. Блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, устраняет вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, уменьшает проницаемость капилляров. Ослабляет бронхоспазм, вызываемый физической нагрузкой и гипервентиляцией легких. Обладает слабой антисеротониновой активностью. Практически не оказывает седативного и холиноблокирующего действия.

Показания к применению и дозирование. Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, аллергические кожные реакции, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, бронхиальная астма. Взрослым и детям старше 12 лет - по 10 мг 1 раз в сутки. Детям в возрасте 6-12 лет - по 5 мг 1 раз в сутки; младше 6 лет - 2 мг/10 кг в один прием только в виде суспензии.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, ранний детский возраст (до 2 лет), печеночная недостаточность, гипокалиемия.

Побочное действие. Седативный эффект, сухость слизистой оболочки полости рта, носа и горла, повышение аппетита и массы тела, тахикардия, желудочковая фибрилляция, судороги, коллаптоидные состояния.

Форма выпуска. Таблетки по 5 мг N.20 и 10 мг N.10, 20, 100; 0,1% суспензия по 50 и 100 мл во флаконах для приема внутрь.

Цетиризин (Cetirizinum), зиртек, зетринал, зодак, цетрин. Цетиризин - конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на "поздней" стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отёка тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Показания к применению и дозирование. Сезонный и круглогодичный аллергический ринит; аллергический конъюнктивит; поллиноз (сенная лихорадка); крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница; сенная лихорадка, аллергический дерматит, кожный зуд, ангионевротический отек, атопическая бронхиальная астма (в составе комплексной терапии). Взрослым и детям старше 6 лет - по 10 мг 1 раз в день или 5 мг 2 раза в день (таблетки по 10 мг), детям 2-6 лет - 5 мг 1 раз в день или 2.5 мг 2 раза в сутки, детям 1-2 лет - 2.5 мг (5 кап) 2 раза в день (0,1% сироп ).

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к гидроксизину), беременность, период лактации.

Побочное действие. Сонливость, сухость во рту; редко - головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте, аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).

Форма выпуска. Таблетки по 10 мг N. 5, 7, 10, 20; 1% раствор по 10 и 20 мл во флаконах для приема внутрь; 0,1% сироп по 60, 75, 100 и 150 мл во флаконах.

Лоратадин (Loratadinum), кларитин. Лоратадин обладает антиаллергическим и противозудным действиями. Не вызывает привыкания. Препарат не усиливает эффект алкоголя, успокаивающий и другие эффекты относительно центральной нервной системы при его применении отсутствуют.

Показания к применению и дозирование. Крапивница, отек Квинке, сывороточная болезнь, аллергический ринит, конъюнктивит, дерматит, неинфекционно-аллергическая форма бронхиальной астмы, медикаментозная аллергия. Снимает аллергические реакции на укусы насекомых. Взрослые и дети, старше 12 лет принимают внутрь по 1 таблетке (10 мг) Лоратадина 1 раз в день. Детям в возрасте от 2 до 12 лет назначают: при массе тела до 30 кг - по 1/2 таблетки, при массе тела более 30 кг - по 1 таблетке 1 раз в день.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, период кормления грудью. Детям в возрасте до 2 лет желательно не применять в таблетированной форме.

Побочное действие. Очень редко препарат вызывает рвоту и сухость во рту.

Форма выпуска. Таблетки по 10 мг N.7, 10, 12; 0,1% сироп по 50, 60, 100, 120 и 125 мл во флаконах; 0,1% суспензия по 30 и 100 мл во флаконах для приема внутрь.