10.2.2. Нестероидные противовоспалительные средства некислотных групп

10.2.2.1. Производные алканона

Набуметон (Nabumetonum), релафен. Набуметон - противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее средство. Механизм действия связан с блокадой циклооксигеназы, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и снижению концентрации ПГ, тромбоксанов. Подавляет экссудативные и пролиферативные процессы в очаге воспаления, снижает концентрацию брадикинина и гистамина, а также увеличивает порог восприимчивости болевых рецепторов. Гипотермическое действие обусловлено снижением концентрации пирогенов в ликворе и гипоталамической зоне, увеличением теплоотдачи.

Показания к применению и дозирование. Остеоартрит, ревматоидный артрит и другие ревматоидные заболевания. Доза для приема внутрь 1000-2000 мг 1-2 раза в сутки.

Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, полипоз носа, сердечная недостаточность, периферические отеки, печеночно-почечная недостаточность, гемофилия, гипокоагуляционные состояния.

Побочное действие. Как и другие НПВС.

Форма выпуска. Таблетки по 500, 750 и 1000 мг N.20, 100.

10.2.2.2. Производные сульфонамида

Нимесулид (Nimesulidum), апонил, найз, нимесил. Нимесулид является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)— фермента, участвующего в синтезе простагландинов, медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.

Показания к применению и дозирование. Ревматоидный артрит, бурситы, боль и воспалительные процессы – при травмах в послеоперационном периоде и гинекологических заболеваниях. Доза для приема во внутрь после еды 100-200 мг 1-2 раза в сутки, трансдермальный 1% гель на болезненые участки кожи 2-3 раза в сутки.

Противопоказания. Как и у других НПВС, а также беременность, кормление грудью, детям до 14 лет.

Побочное действие. Как и другие НПВС, однако реже диспептические расстройства.

Форма выпуска. Таблетки по 50, 100 и 200 мг N.10, 20, 30, 100: гранулы (для раствора суспензии) по 2 г (100 мг) N.30 в пакетах для приема внутрь; 1% суспензии по 30 и 60 мл во флаконах для приема внутрь и 5% раствор – по 30 мл; 1% гель трансдермальный по 10, 20 и 30 г в тубах.

Целекоксиб (Celecoxibum), целебрекс. Целекоксиб - противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее средство. Селективно ингибирует ЦОГ-2 и блокирует образование противоспалительных простогландинов ПГ. В терапевтических концентрациях не ингибирует ЦОГ-1.

Показания к применению и дозирование. Ревматоидный артрит, остеоартрит. Доза для приема во внутрь 100-200 мг 1-2 раза в сутки.

Противопоказания. Как у других НПВС.

Побочное действие. Как и другие НПВС, однако реже диспептические расстройства, при длительном применении и в больших дозах возможно изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Форма выпуска. Капсулы по 100 и 200 мг N.10, 20.

Рофекоксиб (Rofecoxibum), виокс. Рофекоксиб - противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее. Высокоспецифично ингибирует ЦОГ−2, тормозит образование противовоспалительных простагландинов. В терапевтических концентрациях у человека не влияет на активность ЦОГ−1.

Показания к применению и дозирование. В основном остеоартрит, болевой синдром, аменорея. Доза для приема во внутрь 12,5-%) мг 1 раз в день.

Противопоказания. В основном беременность, кормление грудью.

Побочное действие. Как и у других НПВС, но реже.

Форма выпуска. Таблетки по 12,5 и 25 мг N. 7, 14, 28; 0,25 и 0,5% суспензия во флаконах по 150 мл для приема внутрь.