10.2.1.5. Производные оксикама

Пироксикам (Piroxicamum), пироксифер, эразон. Пироксикам оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, антиагрегантное и жаропонижающее действие. Неселективно подавляет ЦОГ1 и ЦОГ2. Анальгетический эффект проявляется через 30 мин после перорального приема, противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед лечения. После однократного приема действие сохраняется в течение 24 ч.

Показания к применению и дозирование. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный и подагрический артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз. Болевой синдром: ишиас, тендовагинит, бурсит, артралгия, невралгия, миалгия, радикулит, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, альгодисменорея. Лихорадочный синдром при "простудных" и инфекционных заболеваниях.

Противопоказания. Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в стадии обострения), "аспириновая" астма, печеночная и/или почечная недостаточность; нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез); детский возраст (до 14 лет), возраст старше 65 лет, беременность, период лактации; для ректального введения - проктит, аноректальные кровотечения.

Побочное действие. Диспептические расстройства, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции печени и почек, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, геморрагия, нарушения сна, депрессия, галлюцинации, шум в ушах, ухудшения зрения, аллергические реакции.

Форма выпуска. Таблетки и капсулы по 10 и 20 мг N. 20 и 50, таблетки растворимые по 20 мг; суппозитории ректальные по 10 и 20 мг N.10; 1 и 2% раствор в ампулах по 1 и 2 мл N. 3 для внутримышечного введения; 0,5% гель по 35, 50 и 58 г в тубах.

Теноксикам (Tenoxicamum), противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее средство. Неселективно блокирует обе изоформы циклооксигеназы (ЦОГ−1 и ЦОГ−2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты. Противовоспалительный эффект обусловлен уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией лизосомальных мембран, торможением выработки макроэргов, в т.ч. АТФ, угнетением синтеза или инактивацией медиаторов воспаления. Уменьшает количество свободных радикалов в очаге воспаления, угнетает хемотаксис и фагоцитоз. Тормозит пролиферативную фазу воспаления, уменьшает поствоспалительное склерозирование тканей.

Показания к применению и дозирование. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болевым синдромом: суставной синдром при подагре, ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, остеохондроз; тендинит, бурсит, миозит; боль в позвоночнике, невралгия, миалгия, травмы.

Противопоказания. Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. в анамнезе), желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. в анамнезе), гастрит тяжелого течения, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), нарушение свертываемости крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек.

Побочное действие. Как у пироксикама.

Форма выпуска. Капсулы по 20 мг N. 10, 20; таблетки по 20 мг N.30; суппозитории ректальные по 20 мг N.10; лиофилизированный порошок по 20 мг во флаконах для инъекционного раствора.

Лорноксикам (Lornoxicamum), ксефокам. Лорноксикам - нестероидный противовоспалительный препарат класса оксикамов. Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов, обусловленным ингибированием изофермента ЦОГ. Кроме того, лорноксикам нарушает процесс высвобождения кислородных радикалов из активированных лейкоцитов. Неизбирательно ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ−1 и ЦОГ−2). Снижает продукцию ПГ, лейкотриенов, влияет на слизистую оболочку желудка, функцию тромбоцитов и почечный кровоток. Угнетает высвобождение активных форм кислорода, кининовую систему.

Показания к применению и дозирование. В основном также как у пироксикама – артриты, болезнь Бехтерева, острый болевой синдром в дозе 8-16 мг внутрь 2 раза в сутки перед едой и внутривенно в той же дозе в 2 мл растворителя.

Противопоказания и побочное действие. Как у пироксикама.

Форма выпуска. Таблетки по 4 и 8 мг N.10. 20, 30, 50, 100; лиофилизированный порошок по 8 мг во флаконах для раствора внутривенного введения.

Мелоксикам (Meloxicamum), мовалис, милокс. Милоксикам - противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее средство. Селективно ингибирует ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ, защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках.

Показания к применению и дозирование. В основном ревматиоидный артрит, остеоартриты, артрозы в дозе 7,5-15 мг внутрь во время еды и внутримышечно 1 раз в день, а также ректально 15 мг.

Противопоказания. Как у пироксикама, а также беременность, кормление грудью, возраст до 15 лет.

Побочное действие. Как у пироксикама.

Форма выпуска. Таблетки по 7,5 и 15 мг N. 10, 20, 50; 1% раствор по 1,5 мл в ампулах для внутривенного ведения; суппозитории ректальные по 15 мг N.6.