10.2.1.3. Производные индолуксусной кислоты

Индометацин (Indometacinum), метиндол. Индометацин является одним из наиболее активных нестероидных противовоспалительных препаратов. Сильный ингибитор биосинтеза простагландинов. Обладает выраженной анальгезирующей активностью.

Показания к применению и дозирование. Артриты, анкилозирующий спондилит, остиоартрозы, подагра, тромбофлебиты. Взрослым внутрь по 25-50 мг 2-4 раза сутки, ректально 50 мг 1-3 раза в сутки.

Противопоказания. Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечения, бронхиальная астма, тромбоцитопения, тяжелая печеночная и почечная недостаточность, беременность.

Побочное действие. Диспептические расстройства, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, запор, токсический гепатит, желудочно-кишечные и ректальные кровотечения, артериальная гипертензия, аритмия, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипергликемия, гиперкалиемия, аллергические реакции.

Форма выпуска. Капсулы по 25, 30 и 50 мг N.20, 30, 50, 100, капсулы ретард по 75 мг N.10, 50; таблетки по 5, 10 и 25 мг N.10, 30. 50; таблетки кишечнорастворимые по 25 мг; драже по 25 мг N.30; суппозитории ректальные по 50 и 100 мг N.5, 6, 10; 3% раствор по 2 мл N. 10 в ампулах для внутримышечного введения; 1 и 10% гель в тубах по 50 и 100 г и 5% по 40 г; 5 и 10% мазь по 30 и 40 г в тубах; 1% глазная суспензия; 0,1% раствор по 5 мл глазные капли во флаконах.

Oбразец рецепта. Rp.: Dragee Indometacini 0,025

D.t.d. N. 30

S. 1 драже 3 раза в сутки.

#

Сулиндак (Sulindacum), клинорил. Сулиндак оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее действие, которое связано с ингибированием циклооксигеназы и угнетением синтеза простагландинов.

Показания к применению и дозирование. Ревматоидный артрит, остеоартрит, спондилоартрит, люмбаго. Внутрь взрослым 100-200 мг и детям 4-6 мг/кг 1-2 раза.

Противопоказания и побочное действие. В основном также как у индометацина.

Форма выпуска. Таблетки по 100, 150, 200 и 400 мг; 1 и 4% суспензия для детей, для приема внутрь.

Этодолак (Etodolacum), эльдерин. У этодолака основным механизмом противовоспалительного, жаропонижающего и болеутоляющего действия является инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается биосинтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты. Вследствие уменьшения продукции простагландинов уменьшается их пирогенное влияние на центр терморегуляции гипоталамуса.

Показания к применению и дозирование. Ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, остеоартроз. Внутрь во время еды 200-300 мг 2 раза в сутки.

Противопоказания. В основном язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Побочное действие. Диспептические расстройства.

Форма выпуска. Таблетки по 200 и 300 мг N.20.

10.2.1.4. Производные фенилуксусной кислоты

Диклофенак (Diclofenacum), вольтарен, ортофен. Диклофенак оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки. In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Показания к применению и дозирование. Ревматические заболевания, остеоартроз, остреохондроз, люмбаго, ишиаз и др., травмы сухожилий, связок, мышц и суставов, воспалительные заболевания глаз. Прием внутрь 75-150 мг, детям 0,5-2 мг/кг; местно втирание 1% геля 2-4 г в 2-4 раза и закапывание в глаз по 1 капле 3-5 раза в сутки.

Противопоказания. В основном язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения, «аспириновая» бронхиальная астма, беременность (последний триместр), возраст до 6 лет.

Побочное действие. Диспептические расстройства, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции печени, почек и поджелудочной железы, анемия, лейкопения, агранулоцитоз, аллергические и другие местные реакции.

Форма выпуска. Таблетки в оболочках по 25, 50, 75 и 100 мг N.10, 15, 20, 30; таблетки ретард по 75 и 100 мг N.20, 30; таблетки кишечнорастворимые по25 мг N.30 и 50 мг N.20,50; капсулы по 75 мг N.20; капсулы ретард по 100 мг N. 20; капсулы ректальные по 50 и 100 мг N.6; порошок для раствора принимать внутрь в пакетах по 50 мг; суппозитории ректальные по 25, 50, 100 мг N. 5, 6, 10; 2,5% раствор в ампулах для инъекций по 2 и 3 мл N.5, 6 и 3,75% - по 2 мл; 1% гель для наружного применения в тубах по 20, 30, 40, 50, 60, 100 г и 5% - по 50 и 100 г; 1 и 2% мазь в тубах по 20, 30, 40 и 50 г; 1% крем в тубах по 20 г; 0,1% раствор глазные капли по 5 и 10 мл во флаконах-капельницах.

Oбразец рецепта. Rp.: Diclofenac natrii 0,025

D.t.d. N.30 in obd.

S. По 1 таблетке 2 – 4 раза в сутки.

#

Дифлунизал (Diflunisalum), долобид. Дифлунизал - нестероидное анальгезирующее и противовоспалительное средство. Оказывает пролонгированное действие. После однократного приёма внутрь эффект наступает в течение первого часа, достигает максимума через 2-3 ч, продолжается 12 ч и более. Подобно другим нестероидным противовоспалительным препаратам, дифлунизал ингибирует биосинтез простагландинов, однако механизм действия препарата полностью не изучен.

Показания к применению и дозироваие. Для купирования болей, особенно при воспалительных процессах: при остеоартрите, ревматоидном артрите и др.; назначают также при алгодисменорее. Рекомендуемые дозы для взрослых: начальная (ударная) — 1 г; последующие (поддерживающие) — 0,5 г с промежутками 8-12 ч. Не следует принимать более 1,5 г в день.

Противопоказания. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (особенно при желудочно-кишечных кровотечениях), повышенной чувствительности к салицилатам и другим нестероидным противовоспалительным препаратам, при беременности и кормлении грудью. Не следует назначать препарат детям (из-за отсутствия достаточного опыта). Осторожность следует соблюдать при нарушениях функции почек и заболеваниях глаз (необходим офтальмологический контроль).

Побочное действие. В основном такие же, как при применении других нестероидных противовоспалительных препаратов (диспепсические явления, аллергические кожные реакции, проходящие «затуманивание» зрения и др.).

Форма выпуска. Таблетки по 250 и 500 мг N. 20, 30 и 50.