10.1.1. Естественный гормон коры надпочечников

Гидрокортизон (Hydrocortisonum), акортин, гидрокортизона ацетат, кортеф. Гидрокортизон - глюкокортикоидное, противошоковое, противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, антиэкссудативное, противозудное средство. Тормозит реакции гиперчувствительности, пролиферативные и экссудативные процессы в соединительной ткани, в очаге воспаления. Уменьшает местную гиперемию и гипертермию кожи. Действие опосредовано через специфические внутриклеточные рецепторы.

Показания к применению и дозирование. Острая недостаточность коры надпочечников, острые аллергические реакции, бронхиальная астма, бронхоспастические состояния, артриты, неспецифический язвенный колит, ларингит и др. Применяют внутривенно, внутримышечно взрослым в дозе 4-20 мг до 6 раз в сутки, детям 25-100 мг. Таблетки (5, 10 и 20 мг), мазь (0,1%).

Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, остеопороз, артериальные гипертензии, острые психозы, повышение внутриглазного давления при глаукоме, декомпенсированный сахарный диабет, системные грибковые инфекции, почечная недостаточность, СПИД, инфекционные, вирусные и грибковые поражения кожи и глаз, беременность, кормление грудью, малдший детский возраст.

Побочное действие. Остеопороз, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стероидный диабет, катаракта, нарушение менструального цикла, синдром Кушенга, повышение артериального давления, внутриглазного и внутричерепного давления, миопатия, артралгия, недостаточность функции надпочечников, психозы, аллергические реакции.

Форма выпуска. По 25 и 100 мг порошок в ампулах и по 100 и 500 мг лиофилизированный порошок во флаконах для инъекционных растворов; 2,5% суспензии по 1 и 2 мл в ампулах и 2,5 и 5% - по 5 мл во флаконах; по 5, 10 и 20 мг таблетки; 0,1% мазь, крем и липокрем в тубах по 15 и 30 г; 1% мазь и крем в тубах по 10, 14 и 28 г; 0,5% глазная мазь в тубах по 3 г; 1 и 2,5% глазная мазь по 2, 5 и 10 г; 0,1% лосьон и эмульсия по 20 и 30 мл во флаконах-капельницах для наружного применения.

Oбразец рецепта. Rp.: Susp. Hydrocortisoni 2.5% - 2 ml

D.S. Глазные капли. По 1 – 2 капли в день.

10.1.2. Синтетические гормоны коры надпочечников

Преднизалон (Prednisolonum), преднизолона ацетат, преднизолона гемисукцинат. Преднизолон подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена. Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Показания к применению и дозирование. Системные заболевания соединительной ткани, (ревматоидный артрит и др), бронхиальная астма, аллергические заболевания, гломерулонефрит, неспецифический язвенный колит, болезнь Верльгофа. Применяют внутрь взрослым в дозе 5-100 мг в 2-6 приемов, детям 0,3-2 мг/кг в сутки, для иньекций взрослым 30-90 мг, детям 1-2 мг/кг в сутки.

Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, декомпенсированный сахарный диабет, остеопороз, психозы, артериальная гипертензия, глаукома, миастения, ожерение, генерализованные микозы, вирусные инфекции, беременность.

Побочное действие. Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, остеопороз, тахикардия, артериальная гипертензия, гипергликемия вплоть до развития стероидного диабета, психозы, синдром Иценко-Кушинга, недостаточность надпочечников, подавление иммунитета, гипокалиемия.

Форма выпуска. По 1 и 5 мг таблетки N. 10, 20, 30. и 100 мг и по 20, 50 мг N.10: 2% раствор по 2 мл и 2,5 и 3% раствор по 1 и 2 мл в ампулах для инъекций; 2,5 и 5% суспензия по 1 мл в ампулах для инъекций по 25 мг лиофилизированный порошок во флаконах для инъекционных растворов; 0,5% мазь в тубах по 10 и 15; 0,5% глазная суспензия по 10 мл во флаконах; 0,3% раствор глазные капли.

Oбразец рецепта. Rp.: Sol.Prednisoloni 0.3%-5 ml

D.S. Глазные капли. По 1 капле 3 раза в день.

#

Преднизон (Prednisonum) дегидрированный аналог кортизона, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое и иммунодепрессивное действие. Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением высвобождения эозинофилама медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток. Противоаллергический эффект обусловлен снижением количества циркулирующих базофилов, что приводит к снижению выделения медиаторов немедленной аллергии; снижает влияние медиаторов аллергии на эффекторные клетки. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина 2, интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов. Подавляет активность витамина D, что приводит к снижению всасывания Ca2+ и увеличению его выведения; подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.

Показания к применению и дозирование. Ревматоидный артрит и др. ревматоидные заболевания, бронхиальная астма, аллергические заболевания. Применяют внутрь взрослым 5-100 мг, детям 0,3-2 мг/кг в сутки.

Противопоказания и побочное действие. Также как у преднизолона.

Форма выпуска. 1,1; 5; 5,6 и 50 мг таблетки N.10, 20, 30.

Метилпреднизолон (Methylprednisolonum), депо-медрол, медрол, метипред, солу-медрол, урбазон. Метилпреднизолон оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антиэкссудативное, антитоксическое и иммунодепрессивное действие. По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 5 раз, практически не обладает минералокортикоидной активностью. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Тормозит высвобождение интерлейкина-1, интерлейкина-2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез МРНК; последняя индуцирует образование белков (в том числе липокортина), опосредующих клеточные эффекты. Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счёт увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2), интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.

Показания к применению и дозирование. Недостаточность функции коры надпочечников, тяжелые аллергические заболевания (бронхиальная астма и бронхоспастические состояния, риниты, конъюнктивиты и др.), коллагенозы, ревматоидный артрит, кожные заболевания (дерматиты, псориаз, экзема), гепатиты, шоковые состояния, отек головного мозга, неспецифический язвенный колит, рассеянный склероз, миастения.

Противопоказания и побочное действие. Также как у гидрокортизона и преднизолона.

Форма выпуска. По 4, 16, 32, и 100 мг таблетки; по 6, 8, 16, 20, 40, 15, 250, 500 и 1000 мг порошок во флаконах для инъекционных растворов в комплексе с растворителем; 4% суспензия депо по 2 мл N.5 во флаконах для внутримышечного, внутрисуставного введения и введения в мягкие ткани; 0,1% мазь по 5, 10, 15, 30, 50 и 100 г в тюбиках; 0,1% крем по 15, 20, 25, 30, 50 и 100 г в тюбиках; 0,1% эмульсия по 20 и 50 г в тубах для наружного применения.

Oбразец рецепта. Rp.: Susp. Methylprednisoloni 4% - 2 ml

D.t.d. N.5

S. По 2 мл внутрисуставно 2 – 3 раза в неделю.