3. Основное направление научных исследований
Научные исследования в фармакологии означают изыскание и получение новых лекарственных средств в условиях эксперимента на животных при различных моделях заболеваниий и патологических состояний. Научное направление идет в тесном контакте со многими специалистами в области теоретических и клинических дисциплин. Для создания новых лекарственных средств существуют следующие направления научных исследований:
Химико-биологический путь исследования, создание и синтез новых активных веществ (биологически активные вещества, антиметаболиты, измененные внутри организма метоболические пролекарства и др.);
Эмперический путь исследования (вещества, найденные выборочным методом скрининга, из многочисленных исследований могут быть найдены единичные препараты);
Лекарственные средства из сырья природного происхождения (растительного, животного и минерального происхождения);
Препараты микробного происхождения (антибиотики);
Биотехнологическим путем (клеточная и генная инженерия).
Полученные данными путями исследования вещества проходят следующие испытания:
а) физико-химическое исследование;
б) доклиническое исследование – путем фармакологических методов
(фармакокинетические и фармакодинамические исследования);
в) доклиническое исследование – токсикологические методы (острая и хроническая токсикология, длительная хроническая токсикология, мутагенное, тератогенное и канцерогенное испытание);
г) клиническое испытание:
1 фаза – на добровольцах;
2 фаза – первичная активная доза;
3 фаза – лечебные эффекты - по случайным признакам;
4 фаза – лечебные эффекты - по прямым признакам .
Глава 1. Общая фармакология
Общая фармакология изучает общие закономерности фармакокинетических и фармакодинамических проявлений лекарственных веществ в организме. Общие вопросы фармакологии рассматриваются с момента поступления лекарственных веществ в организм и до наступления эффекта действия. Поэтому существует несколько этапов проявления эффекта действия лекарственных средств:
1. Фармакокинетическая
2. Фармакодинамическая
3. Взаимосвязь между фармакодинамикой и фармакокинетикой
4. Проявления побочных действий лекарственных веществ
5. Фармацевтическая
Фармакокинетический этап
Это раздел общей фармакологии, изучающий пути поступления (пути введения и всасывания) лекаственных средств в организм человека и животных, их распределение по органам и тканям, биотрансформацию и выведение (рис.1.1.). Задачей этого этапа является повышение эффективности лекарственных средств и снижение побочных действий. Основной показатель определяющих фармакологический эффект - это повышение концентрации лекарственных средств в области рецептора.
Введение лс
Рис. 1.1.1. Фармакокинетические процессы лекарственных средств в организме
Пути введения лекарственных средств
Пути введения лекарственных средств бывают:
а) Энтеральные (enteron - кишка) пути введения - через желудочно-кишечный тракт, который подразделяется на: через рот - пероральное, под язык - сублингвальное, за щеку – трансбуккальное, в прямую кишку – ректальное и через зонд в 12-перстную кишку - интрадуоденальное. Эффективные пути введения – сублингвальное и ректальное, где препараты попадают в большой круг кровообращения минуя печень.
б) Парентеральные пути введения - минуя желудочно-кишечный тракт в виде иньекции: подкожное, внутримышечное, внутривенное, внутриартериальное, введение в грудину (интрастернальное), внутрибрюшинное, введение под оболочку мозга (субдуральное) и в спиномозговой канал (субарахноидально), в полости носа (интраназальное), в дыхательный путь (ингаляционное и аэрозольное), на кожу (трансдермальное или апликационное) и другие (рис.1.1.1.1). От пути введения зависит скорость и полнота доставки ЛС в очаг болезни, а так же эффективность и безопасность.