9.2. Ненаркотические анальгетики преимущественно центрального действия

К ненаркотическим анальгетикам относятся:

1. производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота (аспирин).

2. производные пиразолона: анальгин, бутадион и др.

3. производные анилина: парацетамол и др.

Механизм действия: блокируют синтез простагландинов, угнетая активность простагландинсинтетазы головного мозга. В результате снижается пирогенное влияние простагландина Е1 на центр теплопродукции в гипоталамусе - это приводит к расширению сосудов и увеличению теплоотдачи, т.е. снижению температуры тела.

9.2.1. С жаропонижающим и болеутоляющим эффектом действия

Парацетамол (Paracetamolum), ацетаминофен, панадол, тайленол, эффералган. Парацетамол - ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции.

Показания к применению и дозирование. Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний; болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея. Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса тела более 40 кг) разовая доза - 500 мг; максимальная разовая доза - 1 г. Кратность назначения - до 4 раз в сутки. Доза для детей в возрасте от 1 до 3 мес и старше определяется индивидуально.

Противопоказания. Гиперчувствительность, период новорожденности (до 1 мес). C осторожностью. Почечная и печеночная недостаточность, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, беременность, период лактации, пожилой возраст, ранний грудной возраст (до 3 мес).

Побочное действие. Кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках, ангионевротический отек, экссудативная эритема, головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, тошнота, боль в эпигастрии, гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы, анемия, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, нефротоксичность и др.

Форма выпуска. По 125, 200, 325 и 500 мг таблетки N.10, по 500 мг таблетки шипучие N. 4, 12 и по 80 мг таблетки жевательные для детей N.12; по 325 мг капсулы N.6, 12, 30 и 500 мг N. 12; по 80, 150 и 240 мг порошок в одноразовых пакетах детям для приема внутрь виде раствора; 2,4% суспензии по 70, 100 и 300 мл во флаконах для приема внутрь; 10% суспензии по 15 мл для младенца; 2,4% сироп по 50 и 100 мл во флаконах для детей; по 50, 80, 100, 125, 250, 300, 500 и 600 мг суппозитории ректальные N. 5, 6, 10; 15% раствор по 2 мл в ампулах для инъекций и 1% раствор по 50 и 100 мл во флаконах для инфузий.

Oбразец рецепта. Rp.: Supp. cum Paracetamolo 0,05

D.t.d. N. 5

S. 1 свеча в прямую кишку на ночь.

#

Трамадол+Парацетамол (Tramadol+Paracetamol), залдиар. Анальгезирующее средство, содержащее трамадол и парацетамол. Трамадол обладает центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных ЛС. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ, тормозит обратный нейрональный захват катехоламинов в ЦНС. Парацетамол - ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражение слизистой оболочки ЖКТ, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез Pg в периферических тканях. Благодаря парацетамолу наступает быстрое обезболивание, в то время как трамадол обеспечивает пролонгированный эффект. Синергизм анальгезирующего действия двух активных веществ снижает риск возникновения побочных эффектов.

Показания к применению и дозирование. Болевой синдром (средней и сильной интенсивности различной этиологии, в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий. Режим дозирования и продолжительность лечения подбираются индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома.

Противопоказания. Гиперчувствительность, острая алкогольная интоксикация или ЛС, угнетающими ЦНС, снотворными, наркотическими анальгетиками и психотропными препаратами, одновременный прием ингибиторов МАО (и в течение 2 нед после их отмены), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), неконтролируемая терапией эпилепсия, синдром "отмены" наркотических ЛС, детский возраст (до 14 лет), беременность, период лактации.

Побочное действие. Головокружение, головная боль, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС, сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального происхождения, депрессия, амнезия, парестезии, неустойчивость походки, сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании, тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс, гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы, затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи, аллергические реакции.

Форма выпуска. Таблетки (трамадол 50 и парацетамол 125 мг) N. 5, 10.

Oбразец рецепта. Rp.: Tab. Zaldiari N.10.

D.S. 1 -2 таблетке в день (до 6 таблеток в сутки).

#

Метамизол натрия (Metamizoli natrium), анальгин. Метамизол натрия - анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее средство. Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.

Показания к применению и дозирование. Артралгия, ревматизм, хорея, боль: головная, зубная, менструальная, невралгия, ишиалгия, миалгия, при коликах (почечная, печеночная, кишечная), инфаркте легкого, инфаркте миокарда, расслаивающем аневризме аорты, тромбозе магистральных сосудов, воспалительных процессах (плеврит, пневмония, люмбаго, миокардит), травмах, ожогах, декомпрессионной болезни, опоясывающем лишае, опухолях, орхите, панкреатите, перитоните, перфорации пищевода, пневмотораксе, посттрансфузионных осложнениях, приапизме; лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических заболеваниях (простатит), укусах насекомых (в т.ч. комары, пчелы, оводы). Внутримышечно или внутривенно (при сильных болях)— по 1–2мл 50% или 25% раствора 2–3 раза/день, максимальная суточная доза 2 г; детям вводят по 0,1–0,5мл. Внутрь после еды или ректально по 250–500 мг 2–3 раза/день, Обычная доза для детей 2–3 лет— 50–100мг, 4–5 лет— 100–200мг, 6–7 лет— 200мг, 8–14 лет— 250–300мг 2–3 раза/день.

Противопоказания. Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), тяжелые нарушения функции печени или почек, простагландиновая бронхиальная астма, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.

Побочное действие. Гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические реакции (в т.ч. синдромы Стивенса-Джонсона, Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок).

Форма выпуска. По 50, 100 и 150 мг таблетки для детей и по 250 и 500 мг взрослым N. 6. 10; по 250 мг капсулы; 50% раствор по 1, 20 и 50 мл во флаконах для приема внутрь; 25 и 50% раствор по 1, 2 и 5 мл в ампулах для инъекций; по 100 мг суппозитории для детей N.10.

Oбразец рецепта. Rp.: Metamizoli natrii 0,05

D.t.d. N. 10 in tab.

S. По 1 таблетке 2 раза в день.

#

Баралгин (Baralginum) комбинированный препарат, содержащий в одной таблетке 0,5 г анальгина, 0,005 г питофенона гидрохлорида (холиноблокатор) и 0,0001г фенпивериния бромида (ганглиоблокатор).

Показания к применению и дозирование. Как анальгетик и антиспастическое средство, особенно при почечной, печеночной, кишечной колике, а также при спастической дисменорее, спазмах коронарных сосудов и сосудов мозга. Принимают обычно внутрь по 1 (реже по 2) таблетке 1 - 3 раза в день. При острых болях вводят внутримышечно или внутривенно (очень медленно!) по 5 мл (при необходимости инъекции повторяют через 6-8 часов). После снятия острых болей препарат применяют в виде ректальных суппозиториев или таблеток 2-4 раза в день.

Противопоказания. Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, тахиаритмия, беременность (в I триместре и в последние 6 нед).

Побочное действие. Возможны аллергические реакции, артериальная гипотензия, олиго- и анурия, болезненность в месте введения, при длительном применении - гранулоцитопения.

Форма выпуска. По 500 мг таблетки N.10, 20, 50; 50% раствор по 20 и 50 мл во флаконах для приема внутрь; по 300 и 1000 мг суппозитории ректальные N.5, 10; 50% раствор по 5 мл в ампулах N. 10 для инъекций.

Кеторолак (Ketorolacum), кетанов. Кеторолак - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий наиболее сильной анальгезией в своем классе, в чем сравним с морфином. НПВС с выраженным анальгезирующим действием. Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов— модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Показания к применению и дозирование. Болевой синдром (преимущественно в послеоперационном периоде). Дозы устанавливают индивидуально с учетом выраженности болевого синдрома. Разовую дозу, составляющую 15-30 мг, вводят каждые 4-6 часов. Для больных с массой тела менее 50 кг и лиц старше 65 лет разовая доза может быть уменьшена.

Противопоказания. Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, астма, выраженные нарушения функции почек, беременность, кормление грудью, ранний послеродовой период, повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину и др. Кеторолак не назначают детям до 16 лет.

Побочное действие. Тошнота, боли в животе, сонливость; беспокойство, головная боль, потливость, отек, боль в месте инъекции, нервозность, парестезии, депрессия, эйфория, бессонница, головокружение, нарушение дыхания, приступы удушья, учащение мочеиспускания, олигурия, кожный зуд, крапивница, изменение вкуса и зрения.

Форма выпуска. По 10 мг таблетки N. 10, 20; 3% раствор по 1 мл в ампулах и одноразовых шприцах для инъекций.