4. Антагонисты наркотических анальгетиков

Налоксон (Naloxonum), наркан. Налоксон является опиатным антагонистом, лишенным морфиноподобной активности. Действует по типу конкурентного антагонизма, блокируя связывание агонистов или вытесняя их из опиатных рецепторов.

Показания к применению и дозирование. Главным образом при острой интоксикации (отравлении) наркотическими анальгетиками. Он эффективен также при алкогольной коме (тяжелом отравлении алкоголем) и различных видах шока, что связано, по-видимому, с активацией при шоке и некоторых формах стресса опиоидной системы организма, а также со способностью налоксона уменьшать гипотензию (повышать пониженное артериальное давление). Применяют налоксон в дозе 0,4-0,8 мг. Для снятия явлений интоксикации при применении агонистов-антагонистов (пентазоцин, нальбуфин, буторфанол, 254) требуются большие дозы налоксона (до10-15мг).

Для диагностики наркомании вводят 0,5 мг налоксона при употреблении “чистых” агонистов (морфин, омнопон и т.д. ) и более высокие дозы при употреблении агонистов антагонистов.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату.

Побочное действие. Введение налоксона страдающим наркоманией вызывает характерный приступ абстиненции (состояния, возникающего в результате внезапного прекращения приема наркотических средств), чем иногда пользуются для выявления заболевания.

Форма выпуска. 0,002% раствор по 2 мл и 0,04% по 1 мл в ампулах для инъекций.

Oбразец рецепта. Rp.: Sol. Naloxoni 0,04%-1 ml

D.t.d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл подкожно.

#

Налорфин (Nalorphinum), тидигезик. Налорфин - антагонист наркотических анальгетиков.

Показания к применению и дозирование. Острые отравления наркотическими анальгетиками с лечебной и диагностической целью. Применяют парэнтерально по 0,4 -0,8 мг 1 – 2 раза с интервалом в 2 – 3 мин.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность и кормление грудью.

Побочное действие. Сонливость или психическое возбуждение, головная боль, миоз, тошнота.

Форма выпуска. 0,03; 0,05 и 0,5% раствор по 1 мл в ампулах для инъекции; 0,2 мг сублингвальные таблетки.

Налтрексон (Naltrexonum), антаксон. Налтрексон - антагонист наркотических анальгетиков. Снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); устраняет побочные эффекты опиоидов (в т.ч. эндогенных), за исключением симптомов, обусловленных гистаминовой реакцией. В сравнении с налоксоном действует более сильно и длительно.

Показания к применению и дозирование. Опиоидная наркомания (в качестве вспомогательного лекарственного средства после отмены опиоидных анальгетиков), алкоголизм. Начальная доза - 25 мг, за пациентом наблюдают 1 ч, при отсутствии абстиненции вводят оставшуюся часть суточной дозы. Средняя доза - 50 мг/сут, достаточна для блокады парентерально введенных опиатов (эта доза блокирует 25 мг героина, введенного внутривенно). Существуют также и др. схемы. Дозы для детей до 18 лет не установлены.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к налоксону), состояние абстиненции на фоне опиоидной зависимости, острый гепатит, печеночная недостаточность, положительная проба с налоксоном.

Побочное действие. Тошнота, рвота, абдоминальная боль, беспокойство, нервозность, необычайная усталость, общая слабость, беспокойный сон, «кошмарные» сновидения, головная боль, дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром, аллергические реакции, синдром «отмены» опиоидов.

Форма выпуска. По 50 мг капсулы N. 10; по 430 мг порошок во флаконах для суспензий внутримышечного введения.