9.1.3. Частичные агонисты и агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов

Пентазоцин (Pentazocinum), фортрал. Опиоидный анальгетик, относится к бензоморфанам. Обладает высокой анальгетической (обезболивающей) активностью. Агонист опиоидных каппа-рецепторов, слабый антагонист мю-рецепторов. Уступает морфину по эффективности, но в меньшей степени угнетает дыхательный центр, реже вызывает запор и задержку мочеиспускания.

Показания к применению и дозирование. Болевой синдром умеренной и сильно выраженной интенсивности различного генеза. Для премедикации перед оперативным вмешательством. При приеме внутрь взрослым и детям в возрасте 12-16 лет - по 25-100 мг каждые 3-4 ч после еды. П/к или в/м взрослым и детям в возрасте 12-16 лет - по 30-60 мг каждые 3-4 ч; при в/в введении разовая доза - до 30 мг.

Противопоказания. Повышенное внутричерепное давление, спутанность сознания, склонность к судорожным реакциям, детский возраст до 6 лет.

Побочное действие. Сонливость, слабость, головокружение, нарушение ясности мышления, дисфория, головная боль, дезориентация, кошмарные сновидения, нарушения четкости зрения, миоз, тошнота, рвота, запор, сухость во рту, спазм желчных путей, боли в животе, артериальная гипертензия, тахикардия, угнетение дыхания, дерматит, зуд, отек лица.

Форма выпуска. 50 мг таблетки N. 5; 3% раствор по 1 мл в ампулах для инъекций.10, 20, 30, 50, 100.

Буторфанол (Butorphanolum), бефорал, стадол. Буторфанол является сильным анальгетиком для парентерального применения. Относится к группе антагонистов-агонистов опиатных рецепторов и близок в этом отношении к пентазоцину и нальбуфину. По силе действия, скорости эффекта и длительности действия близок к морфину, но эффективен в меньших дозах, чем морфин. Сравнительно с морфином обладает меньшей способностью вызывать физическую зависимость.

Показания к применению и дозирование. Главным образом при сильных болях: в послеоперационном периоде, у онкологических больных, при почечных коликах, сильных травмах и т. д. Обычная разовая доза для взрослых внутримышечно - 2 мг каждые 4 ч (от 1 до 4 мг в зависимости от интенсивности боли).

Противопоказания. Буторфанол следует применять с большой осторожностью при дыхательной недостаточности, черепно-мозговых травмах, нарушении функции печени и почек. Не назначают препарат больным в возрасте до 18 лет.

Побочное действие. Возможно угнетение дыхания примерно такое же, как при приеме морфина, сонливость, головокружение, слабость, потливость, тошнота. Наблюдается повышение артериального давления, усиление сердечных сокращений, повышение внутричерепного давления. Возможно возникновение крапивницы.

Форма выпуска. 0,2% раствор по 1 и 2 мл в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл; 1% аэрозоль (1 мг/доза) для интраназального введения.

Налбуфин (Nalbuphinum), нубаин. Налбуфин обладает свойствами агониста-антагониста опиатных рецепторов. Угнетает ЦНС, оказывает анальгезирующее, снотворное, противокашлевое действие. Возбуждает мю-рецепторы и блокирует каппа-рецепторы.

Показания к применению и дозирование. Болевой синдром средней и выраженной интенсивности при инфаркте миокарда, при подготовке к операции (профилактика) и в послеоперационном периоде; в качестве дополнительного средства обезболивания при общей анестезии. Взрослым: в/в или в/м по 0,15–0,3мг/кг массы тела. Детям: в/в или в/м по 0,1–0,25мг/кг. Максимальная разовая доза 0,25мг/кг, максимальная суточная— 2мг/кг.

Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью при нарушении функции печени и почек, повышенное внутричерепное давление, угнетение дыхания, беременность, роды, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Побочное действие. Сонливость, угнетение центра дыхания, головная боль, эйфория или депрессия, дисфория, галлюцинации. гипертензия/гипотензия, брадикардия/тахикардия, отек легких, сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, спастические боли. Аллергические реакции.

Форма выпуска. 1% раствор по 1 и 2 мл в ампулах и по 10 мл во флаконах.

Бупренорфин (Buprenorphinum), норфин. Бупренорфин - анальгетик центрального действия. Механизм связан с высоким сродством препарата к опиоидным рецепторам. Не угнетает дыхательный центр. В проведенных испытаниях по длительному применению препарата не установлено развитие привыкания (ослабления или отсутствия эффекта при длительном повторном применении препарата) и лекарственной зависимости (болезненного пристрастия к препарату).

Показания к применению и дозирование. Болевые синдромы слабой и средней интенсивности различного происхождения. Вводят внутримышечно или внутривенно медленно по 0,3 мг (1 мл раствора для инъекций) каждые 6-8 ч, при необходимости однократную дозу можно увеличить. Внутрь принимают по 1-2 таблетки под язык каждые 6-8 ч или по мере необходимости.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначают при нарушении функции дыхания, на фоне приема ингибиторов МАО, а также средств, угнетающих центральную нервную систему.

Побочное действие. Сонливость, тошнота, рвота, угнетение дыхания.

Форма выпуска. 0,03% раствор по 1 и 2 мл в ампулах для инъекций; по 0,2 мг таблетки сублингвальные N.20; по 20 мг (35 мкг/ч), 30 мг (52 мкг/ч) и 40 мг (70 мкг/ч) N.3, 5, 10.