9.1.2. Полные агонисты опиоидных рецепторов (синтетические анальгетики)

Тримеперидин (Trimeperidinum), промедол. Тримеперидин является синтетическим производным фенилпиперидина и обладает сильной анальгезирующей активностью. По влиянию на ЦНС промедол близок к морфину; он уменьшает восприятие ЦНС болевых импульсов, угнетает условные рефлексы. Подобно другим анальгетикам понижает суммационную способность ЦНС, усиливает анестезирующее действие новокаина и других местных анестетиков. По сравнению с морфином меньше угнетает дыхательный центр, меньше возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр. Оказывает умеренное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вместе с тем повышает тонус и усиливает сокращения мускулатуры матки.

Показания к применению и дозирование. Выраженный болевой синдром ( инфаркт миокарда, острый перикардит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, печеночная и почечная колик, острый приступ глаукомы, ожоги, травмы, злокачественные новообразования, послеоперационный период), отек легких, кардиогенный шок, подготовка к операции (премедикация), роды (обезболивание и стимуляция) и др. Назначают подкожно, внутривенно и внутримышечно — по 1мл 1% или 2% раствора; детям (старше 2 лет)— по 0,003–0,01г на прием.

Противопоказания. Дыхательная недостаточность, общее истощение, ранний детский (до 2 лет) и старческий возраст.

Побочное действие. Тошнота, рвота, слабость, головокружение, угнетение дыхательного центра, привыкание, физическая зависимость.

Форма выпуска. 1 и 2% раствор по 1 мл в ампулах и шприц-тюбиках для инъекций N. 5; по 25 мг таблетки N.10.

Oбразец рецепта. Rp.: Sol. Trimeperidini 1%-1 ml

D.t.d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл подкожно.

#

Просидол. (Prosidolum) - анальгезирующее, противокашлевое, успокаивающее, спазмолитическое средство. Взаимодействует с опиатными рецепторами, активирует антиноцицептивную систему, повышает порог болевой чувствительности и устраняет эмоциональную окраску боли.

Показания к применению и дозирование. Болевой синдром у взрослых при опухолях, травмах, инфаркте миокарда, печеночных и почечных коликах, остром панкреатите, обезболивание в хирургии (послеоперационный период), анестезиологии, акушерстве. Трансбуккально (закладывают между верхней губой и десной) или под язык (держать в полости рта до полного рассасывания) - по 0,01-0,02 г (0,05-0,25 г в сутки).

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, коматозное состояние, алкогольная интоксикация, артериальная гипотензия, органические заболевания ЦНС, эпилепсия и тонико-клонические судороги в анамнезе, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность.

Побочное действие. Головная боль, головокружение, слабость, сухость во рту, тошнота, рвота, лекарственная зависимость, синдром «отмены», угнетение дыхания, судороги, нарколепсия, артериальная гипотензия, брадикардия, атония кишечника и мочевого пузыря, поражение печени и почек, аменорея, снижение либидо, аллергические реакции, болезненность и покраснение в месте введения.

Форма выпуска. 1% раствор по 1 мл в ампулах N. 5; по 25 мг таблетки и 10 и 20 мг таблетки суббукальные N. 10.

Фентанил (Phentanylum) наркотический анальгетик, агонист опиатных рецепторов ЦНС, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности. Основными терапевтическими эффектами препарата являются обезболивающий и седативный.

Показания к применению и дозирование. Болевой синдром сильной и средней интенсивности (стенокардия, инфаркт миокарда, боль у онкологических больных, травма, послеоперационные боли); премедикация при разных видах общей анестезии в комбинации с дроперидолом; нейролептанальгезия, болевой синдром др. генеза. Взрослым при подготовке к операции за 10-15 мин до начала - в/в, 0.05-0.1 мг фентанила с 2.5-5 мг дроперидола. Детям при подготовке к хирургической операции - 2 мкг/кг; для общей анестезии - 10-150 мкг/кг в/в или 150-250 мкг/кг в/м; для поддержания анестезии - 1-2 мкг/кг в/в или 2 мкг/кг в/м. Детям до 2 лет дозы не установлены.

Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелое угнетение дыхательного центра, острые или послеоперационные боли, раздражения, облученная или поврежденная кожа, токсическая диспепсия; острое угнетение дыхания, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Побочное действие. Угнетение дыхания, гиповентиляция, вплоть до остановки дыхания, головная боль, сонливость, эйфория, галлюцинации, внутричерепная гипертензия тошнота, рвота; брадикардия, снижение АД, аллергические реакции, лекарственная зависимость, синдром "отмены".

Форма выпуска. 0,005% раствор по 1, 2 и 10 мл в ампулах для инъекций; Дюрозик – пластырь (трансдермальная терапевтическая система фентанила) по 2,5; 5; 7,5 и 10 мг (25, 50, 75 и 100 мкг/час) и 2,1; 4,2; 8,4; 12,6 и 16,8 мг (12,5; 25; 50; 75 и 100 мкг/ч соответственно) на кожу 1 раз в 3 дня.

Oбразец рецепта. Rp.: Sol. Phenthanyli 0.005% - 1 ml

D.t.d. N. 6 in amp.

S. По1 мл внутримышечно.

#

Ремифентанил (Remifentanilum) ултива. Ремифентанил - опиоидный анальгетик, селективный агонист мю-опиоидных рецепторов. Характеризуется быстрым наступлением эффекта и короткой продолжительностью действия. Антагонистами ремифентанила в отношении мю-опиоидных рецепторов являются средства, угнетающие действие наркотических средств, в т.ч. налоксон.

Показания к применению и дозирование. Обезболивание во время операции и в раннем послеоперационном периоде. Для общей анестезии при вводном наркозе; для поддержания общей анестезии при различных хирургических вмешательствах (включая кардиохирургию). Взрослым, в/в инфузия. Во время вводной анестезии: 0,5—1мкг/кг/мин. При поддержании анестезии с закисью азота: 0,1—2мкг/кг/мин. с изофлураном: 0,05—2мкг/кг/мин. с пропофолом: 0,05—2мкг/кг/мин. В раннем послеоперационном периоде: 0,025—0,2мкг/кг/мин.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к ремифентанилу и другим аналогам фентанила. Лекарственная форма ремифентанила содержит глицин, поэтому противопоказано применение для проведения эпидуральной и спинальной блокады.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, возможны— брадикардия, послеоперационное повышение АД. Со стороны дыхательной системы: возможны острое угнетение функции дыхания, апноэ, аллергические реакции.

Форма выпуска. По 1, 2 и 5 мг лиофилизированный порошок во флаконах для раствора внутривенного введения N. 5.

Oбразец рецепта. Rp.: Remifentanili 0,005

D.t.d. N. 5

S. 0,5 – 1 мкг/кг/мин для внутривенной инфузии.