2. Дофаминергические средства

Амантадин, Селегилин, Бромокриптин (см. 6.1. Средства, влияющие на дофаминовые рецепторы).

Лизурид (Lysuridum) обладает антисеротониновой активностью. Является также агонистом дофаминовых рецепторов и в этом отношении близок к бромокриптину.

Показания к применению и дозирование. Для лечения мигрени (главным образом для профилактики приступов). Снижает частоту и интенсивность приступов. В связи с дофаминергической активностью эффективен в определенной степени при паркинсонизме и подобно бромокриптину находит применение для лечения акромегалии (эндокринного заболевания, сопровождающегося увеличением объема кистей, носа, нижней челюсти и т. д.) и гиперпролактинемического гипогонадизма (недоразвития половых органов вследствие избыточного выделения гормона гипофиза пролактина в кровь). Назначают внутрь в таблетках по 0,025 мг. При мигрени и аллергических заболеваниях принимают по одной таблетке 2-3 раза в день.

Противопоказания: Препарат не оказывает окситоцического (стимулирующего сокращения матки) действия, тем не менее не рекомендуется назначать его беременным. Не следует также назначать его больным с низким артериальным давлением, при расстройствах периферического кровообращения, ишемической болезни сердца, при выраженных нарушениях функции печени и почек.

Побочное действие. При применении лизурида могут наблюдаться диспепсические явления (расстройства пищеварения), сонливость, тахикардия (учащенные сердцебиения), снижение артериального давления.

Форма выпуска. 25 мг таблетки N. 4, 6, 10.

Пиребедил (Pirеbedilum), проноран. Пиребедил - дофаминомиметическое, противопаркинсоническое средство. Является агонистом дофаминовых рецепторов. Стимулирует дофаминовые рецепторы в ЦНС, преимущественно в ядрах экстрапирамидной системы. Увеличивает кровоснабжение тканей мозга, потребление ими кислорода, улучшает мозговой метаболизм. Стимулирует передачу нервных импульсов, повышает электрическую активность нейронов коры (как в период бодрствования, так и в период сна). Возбуждает периферические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и оказывает вазодилатирующее действие.

Показания к применению и дозированрие. В качестве дополнительной симптоматической терапии при хроническом нарушении когнитивных функций и нейросенсорном дефиците в процессе старения (в т.ч. расстройства внимания и памяти); болезнь Паркинсона, в качестве вспомогательной симптоматической терапии при перемежающейся хромоте вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей, терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (в т.ч. снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов). Назначают внутрь после еды, 50 мг/сут за один прием, при необходимости по 50мг 2 раза в сутки. Болезнь Паркинсона: монотерапия— 150–250мг/сут в 3–5 приемов; в комбинации с леводопой— 100–150мг в 2–3 приема.

Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда (острая фаза), совместный прием с нейролептиками с выраженными антипсихотическими свойствами (кроме клозапина), беременность, кормление грудью.

Побочное действие. Беспокойство, возбуждение, сонливость, психические расстройства; ортостатическая гипотензия; тошнота, рвота, метеоризм.

Форма выпуска. 50 мг таблетки N.10, 20, 30.

Леводопа (Levodopa) является предшественником дофамина. Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в ЦНС. Большая часть превращается в дофамин в периферических тканях; образовавшийся здесь дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство ее побочных эффектов. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической дофа-декарбоксилазы (карбидопа, бенсеразид), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов. Терапевтический эффект отмечается через 6-8 дней, а максимальный - через 25-30 сут.

Показания к применению и дозирование. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими лекарственными средствами). Лечение начинают с малых доз, постепенно повышая их до оптимальной для каждого больного. Начальная доза - 0.25-1 г в 2-3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 0.125-0.75 г каждые 2-3 дня в зависимости от переносимости и до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Противопоказания. Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет). C осторожностью. Заболевания почек и печени, легких, эндокринной системы, ССС, психозы, закрытоугольная (включая предрасположенность) и открытоугольная (хроническое течение) глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, меланома (в т.ч. в анамнезе), угнетение ЦНС, судорожные припадки, бронхиальная астма, эмфизема легких, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе, а также в сочетании с предсердной, узловой или желудочковой аритмиями), нарушения сердечного ритма (в анамнезе).

Побочное действие. Снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, дисфагия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, гастралгия, желудочно-кишечное кровотечение, сонливость или бессонница, тревожность, головокружение, параноидальные состояния, гипомания, эйфория, депрессия, деменция, атаксия, судороги, спастическая кривошея, дискинезия, хореиформные, дистонические и др. неконтролируемые движения, ортостатический коллапс, аритмии, тахикардия, лейкопения, тромбоцитопения.

Форма выпуска. 250 и 500 мг таблетки и капсулы.

Наком (Nakomum), леводопа + карбидопа. Наком - комбинированное средство - комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопы (предшественник дофамина). Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в ЦНС.

Показания к применению и дозирование. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС) - постэнцефалитный, на фоне цереброваскулярных заболеваний, интоксикации токсичными веществами (в т.ч. угарным газом или Mn). Применять внутрь по 1/4 таблетки (250 мг/25 мг) 2-3 раза в день, затем дозу увеличивают на 1/4 таблетки через каждые 2-3 дня до достижения оптимального эффекта. Обычно оптимальный эффект отмечается на дозе 1-2 таблетки (по 250 мг/25 мг) в сутки. Максимальная суточная доза - 1.5 г леводопы и 150 мг карбидопы (6 таблеток 250 мг/25 мг).

Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, тяжелый психоз или психоневроз, меланома и подозрение на нее и кожные заболевания неизвестной этиологии, беременность, период лактации, возраст до 12 лет. C осторожностью. Инфаркт миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе), бронхиальная астма, заболевания легких, эпилептические припадки (в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, сахарный диабет и др. декомпенсированные эндокринные заболевания, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.

Побочное действие. Тошнота, рвота, снижение аппетита, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие, в отдельных случаях нарушения ритма, ортостатическая гипотензия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, психические расстройства, бессонница, повышенная возбудимость, депрессия.

Форма выпуска. Таблетки (250 леводопа и 25 карбидопа) N. 10, 100.

Oбразец рецепта. Rp.: Tab. Nakomi N. 100

D.S. ½ - 4 таблетки 1 - 2 раза в сутки.

#

Мадопар (Madoparum), леводопа + бенсеразид. Мадопар - периферический ингибитор. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в ЦНС. Большая часть превращается в дофамин в периферических тканях; образовавшийся здесь дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответственен за большинство ее побочных эффектов. Бенсеразид - ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС. Оптимальное сочетание леводопы и бенсеразида 4:1. Выраженный терапевтический эффект отмечается через 6-8 дней, а максимальный - через 25-30 сут. Капсулы ГСС - новая лекарственная форма, позволяющая быстро (за несколько часов) создать терапевтически эффективную концентрацию в плазме, без существенных колебаний.

Показания к применению и дозирование. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС). Синдром "беспокойных ног", в т.ч. идиопатический и у больных с ХПН, получающих диализ. Доза устанавливается индивидуально, с учетом клинической картины заболевания и тяжести состояния больного. На ранней стадии заболевания: 50 мг леводопы и 12.5 мг бенсеразида 3-4 раза в сутки, с постепенным повышением дозы при хорошей переносимости. Оптимальный эффект достигается при применении в суточной дозе 300-800 мг леводопы и 75-200 мг бенсеразида. Поддерживающее лечение: 0.125 г (100 мг леводопы и 25 мг бенсеразида) 3-6 раз в сутки.

Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелые нарушения деятельности сердечно-сосудистой, эндокринной системы, печени, почек (за исключением пациентов с синдромом "беспокойных ног", получающих диализ), психические заболевания с психотическим компонентом, закрытоугольная глаукома, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО или комбинации ингибиторов МАО-A и МАО-B, беременность, период лактации, возраст до 25 лет, женщины детородного возраста, не использующие надежные методы контрацепции.

Побочное действие. Анорексия, тошнота, рвота, диарея, потеря или изменение вкусовых ощущений, сухость слизистой оболочки полости рта, аритмия, ортостатическая гипотензия, гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, головная боль, головокружение, тревога, бессонница, галлюцинации, бред, временная дезориентация, депрессия.

Форма выпуска. Капсулы (100 мг леводопа и 25 мг бенсеразида) и таблетки (200 и 50 мг соответственно) N. 10, 100.

Oбразец рецепта. Rp.: Tab. Madopari N. 100

D.S. ½ - 2 таблетки 3 - 4 раза в сутки