8.1.1. Агонисты гамк (имеет сродство с бензодиазепиновыми) рецепторов

Нитразепам (Nitrazepam), радедорм, эуноктин. Нитразепам является производным бензотиазепина и близок по фармакологическим свойствам к транквилизаторам, но отличается выраженным снотворным действием. Продолжительность сна 5-6 часов.

Показания к применению и дозирование. Нарушения сна различного происхождения, неврозы и психопатии с преобладанием тревоги. Как успокающее средство в комплексе с противосудорожными средствами, при эпилепсии. Разовая доза в качестве снотворного для взрослых и лицам пожилого возраста 5-10 мг, для детей расчет доз в зависимости от возраста.

Противопоказания. При беременности, в первые 3 месяца, при миастении, заболеваниях печени и почек с нарушением их функций, водителям автотранспорта и другим лицам, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции.

Побочное действие. Дневная сонливость, ощушения вялости, атаксия, нарушения координациии движений, головная боль, оглушенность, головокружение при повышенных дозах.

Форма выпуска. По 5 и 10 мг таблетки N.10, 20. 100

Образец рецепта. Rp.: Nitrazepami 0,005

D.t.d. N. 7 in tab.

S. По 1 таблетке за 20-30 минут до сна.

#

Диазепам (Diazepam), реланиум, седуксен, сибазон. Диазепам бензодиазепиновый транквилизатор оказывает седативное, противотревожное, снотворное, центральное миорелаксирующее и противосудорожное действие.

Показания к применению и дозирование. Неврозоподобное и психопатоподобное расстройства, сопровождающиеся напряжением, тревогой, страхом, психомоторное возбуждение, судорожный синдром, премедикация, алкогольная абстиненция, нарушения сна. Назначают внутрь взрослым 2,5-10 мг 1-2 раза (при бессонице перд сном), детям 1-5 лет 2 раза в сутки, внутривенно и внутримышечно (при остром возбуждении и судорожных реакциях) 5-10 мг 1-2 мл 0,5% раствора 2-3 раза в сутки.

Противопоказания. Острые заболевания печени и почек, миастения, наркотическая или алкогольная зависимость, выраженная дыхательная недостаточность, атаксия, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.

Побочное действие. Сонливость, мышечная слабость, атаксия, диплопия, гистагм, тремор, снижение быстроты реакций и концентрации внимания, брадикардия, нейтропатия, запор, снижение либидо, аллергические реакции, при длительном применении – развитие зависимости, нарушение памяти.

Форма выпуска По 2,5; 5, 10 и 20 мг драже (таблетки) N.10, 20, 30, 50; по 10 мг суппозитории ректальные; 0,2 и 0,5% раствор по 2,5 мл в тюбиках для ректального введения; 0,5% раствор по 1 и 2 мл N.5, 10 в ампулах для инъекций.

Образец рецепта. Rp.: Sol. Diazepami 0,5% - 2,5 ml

D.t.d. N. 5

S. Содержимое тюбика разбавить в 20 – 30 мл воды и назначить в виде клизмы.

#

Флунитрозепам (Flunitrazepamum), рогипнол. Препарат - производный бензодиазепина длительного действия, где продолжительность достигается до 6-8 часов с увеличением глубины сна.

Показания к применению и дозирование. Бессонница, неврозы, абстинентный синдром при алкоголизме, премедикация, индукция и поддержание наркоза. Внутрь по 0,5-2 мг за 30 минут до сна; премедикация внутривенно и внутримышечно по 0,015-0,03 мг/кг; индукция наркоза внутривенно по 1-2 мг.

Противопоказания. Тяжелая дыхательная, печеночная и почечная недостаточность, миастения, беременность, кормление грудью.

Побочное действие. Головная боль, головокружение, парестезии, дезориентация при пробуждении, сонливость в дневное время, обострения депресии, атаксия, диплопия, эпилептиформные припатки, мышечная слабость, диспептические расстройства, артериальная гипотензия, задержка мочеиспускания.

Форма выпуска. По 1 и 2 мг таблетки N.10, 20; 0,2% раствор по 1 мл в ампулах.

Триазолам (Triazolam), хальцион. Триазолам обладает выраженным снотворным эффектом. Действует триазолам менее продолжительно, чем нитразепам. При расстройствах сна укорачивает период засыпания и уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Следует учитывать, что триазолам является относительно новым препаратом, в связи с чем нельзя допускать бесконтрольного его применения.

Показания к применению и дозирование. Лечение кратковременных и преходящих нарушений сна; лечение длительных нарушений сна (в составе комбинированной терапии). Взрослым рекомендуют начальную дозу 250 мкг 1 раз в сут перед сном, иногда бывает достаточно 125 мкг. Курс лечения составляет от 4 дней до 3 мес.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Побочное действие. Со стороны ЦНС и органов чувств: сонливость, головокружение, оглушенность, нарушение координации, атаксия. Реже - затруднение концентрации внимания; нарушения сознания, памяти, зрения, вкуса; депрессия. Описаны случаи развития агрессивности, повышенной возбудимости, нарушений координации и атаксии, галлюцинаций, сомнамбулизма, ретроградной амнезии.

Форма выпуска. По 0,25 мг таблетки N.10, 20. 30.

Фенобарбитал (Phenobarbitalum), люминал. Фенобарбитал - производные барбитуровой кислоты, оказывает сильное снотворное действие, обладает противосудорожным и седативным эффектом. Снижает возбудимость нейронов головного мозга.

Одним из свойст фенобарбитала является способность вызывать «индукцию» ферментов и усиливать активность монооксигеназной ферментной системы печени, что следует учитывать при одновременном его применении с другими лекарственными средствами, действия которых может при этом ослабляться.

Длительность снотворного действия составляет 8-12 часов.

Показания к применению и дозированию. Бессоница, эпилепсия, неврозы, гемолитическая болезнь новорожденных, хорее.

Как снотворное средство взрослым 100 – 200 мг за ½ - 1 час до сна, детям 3 – 5 мг/кг в сутки.

Противопоказания. Тяжелые поражения печени и почек с нарушением их функций, алкоголизм, наркотическая зависимость, миастения, первые 3 месяца беременности и кормящие матери.

Побочное действие. Угнетение деятельности ЦНС, снижение артериального давления, сдвиги в формуле крови, нарушение естественной структуры сна, аллергические реакции в виде кожного высыпания, кумуляция, привыкания, лекарственная зависимость.

Форма выпуска. По 5 мг таблетки N.6, 10 для детей, по 50 и 100 мг N.6 взрослым; 0,2% раствор по 100 мл во флаконах для детей на прием внутрь. Входит в состав препаратов «Андипал», «Белласпон», «Валокордин», «Корвалол», «Пенталгин» и др.

Образец рецепта. Rp.: Sol. Phenobarbitali 0,2% - 100 ml

D. S. Принимать за 30 минут до сна.

#

Андипал (Andipalum), в составе содержится метамизол (анальгин) + дибазол + папаверин + фенобарбитал. Применяется как болеутоляющее и спазмолитическое средство в виде таблетки.

Форма выпуска. Таблетки N.15, 30.

Белласпон (Bellasроnum), в составе содержится сумма алкалоидов корня белладонны + эрготамин + фенобарбитал. Применяется как седативное средство при вегетативных неврозах. По 1 таблетке 2 – 3 раза в сутки.

Форма выпуска. Таблетки N.15, 30.

Валокордин (Valocordinum), валоферин, лавокордин. Валокордин (этиловый эфир бромизовалериаановой кислоты + фенобарбитал + масло мяты перечной и шишек хмеля) применяется как седативное средство: неврозы, повышенная раздражительность, нерезко выраженные явления стенокардии, тахикардии, бессоница. Назначают внутрь по 15 – 30 капель 2 – 3 раза в день.

Форма выпуска. Раствор по 20 и 50 мл во флаконах.

Корвалол (Corvalolum) в составе входит этиловый а-эфир бромизовалериаановой кислоты + фенобарбитал + едкий натрий + масло мяты перечной + этиловый спирт. Применяется как седативное, спазмолитическое и сосудорасширяющее средство. Основные показания: неврозы, бессоница, спазмы коронарных сосудов, тахикардия. Назначают внутрь 15 – 30 капель 2 – 3 раза в день.

Форма выпуска. Раствор (капли) для приема внутрь по 15, 20, 25, 30 и 50 мл во флаконах-капельницах.

Пенталгин-ICN (Pentalginum-ICN), квинталгин, пентамиалгин. Пенталгин состоит из: парацитамол + анальгин + кодеин + кофеин + фенофарбитал. Применяется как анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное средство.

Показания к применению и дозирование. Головная и зубная боли, миалгия, невралгия, дисменорея, радикулит, лихорадка, простудные заболевания. Назначают внутрь по 1 таблетке 1 – 3 раза в сутки.

Противопоказания. Легочная недостаточность, острый приступ бронхиальной астмы, нарушения функций печени и почек.

Побочные действия. Аллергические реакции.

Форма выпуска. Таблетки N.10.

Золпидем (Zolpidemum), ивадал, санвал. Золпидем укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет фазы глубокого сна (III и IV), не влияет на продолжительность фазы быстрого сна. Характерны также центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты.

Показания к применению и дозирование. Затруднение засыпания и нарушения сна невратического характера. Эпизодическая, транзиторная и хроническая бессонница. Начальная разовая доза составляет 5 мг. Принимают непосредственно перед сном. Доза для взрослых 0,01 г, а для людей пожилого возраста 0,005 г. Курс лечения - от нескольких суток до 4 недель.

Противопоказания. Тяжелая дыхательная недостаточность, ночное апное, тяжелая печеночная недостаточность, детский и подростковый возраст до 15 лет, I триместр беременности, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к золпидему.

Побочное действие. Головокружение, нарушение равновесия, атаксия, головная боль, дневная сонливость, рассеивание внимания, мышечная слабость, диплопия, антероградная амнезия, парадоксальные или психопатологические реакции, боли в животе, тошнота, рвота, диарея, кожная сыпь, зуд. Редко - нарушения полового влечения; развитие привыкания, формирование психической и физической зависимости (при применении в течение нескольких недель).

Форма выпуска. По 5 и 10 мг таблетки N.7 .10.

Образец рецепта. Rp.: Zolpidemi 0,005

D.t.d. N. 10 in tab.

S. По 1 таблеткe перед сном.

#

Зопиклон (Zopiclonum), имован, пиклодорм. Зопиклон - снотворное средство небензодиазепиновой структуры (производное циклопирролона). Является агонистом бензодиазепиновых рецепторов. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах центральной нервной системы. Укорачивает период засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, улучшает качество сна, не изменяет фазовую структуру сна. Сон наступает в течение 20–30 мин после приема и продолжается 6–8 ч.

Показания к применению и дозирование. Нарушения сна (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения), в т.ч. ситуационная, кратковременная, хроническая бессонница; вторичные нарушения сна при психических расстройствах.

Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, выраженная недостаточность дыхания, беременность (особенно I и III триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.

Побочное действие. Сонливость, вялость, утомляемость, головная боль, головокружение, раздражительность, спутанность сознания (чаще у пожилых), подавленное настроение, мышечная слабость, нарушение координации движений, диплопия, ухудшение памяти, парадоксальные реакции (усиление бессонницы, ночные кошмары, нервозность, возбуждение, агрессивность, приступы гнева, галлюцинации), горький привкус во рту, сухость во рту, тошнота, рвота, кожные аллергические реакции, изменение либидо, антероградная амнезия. Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены.

Форма выпуска. По 3,75 и 7,5 мг таблетки N. 5.