
- •Часть 1
- •Содержание
- •Глава 1. Общая фармакология ................................................................ 11
- •Глава 2. Общая рецептура ........................................................................ 33
- •Глава 3. Средства, влияющие на афферентную иннервацию............ 47
- •Глава 4. Средства, влияющие на эфферентную иннервацию
- •Глава 5. Средства, влияющие на адренорецепторы (адренергические средства) ..................................................................................................... 105
- •Глава 6. Средства общего медиаторного действия ............................ 139
- •Глава 7. Средства для наркоза и этиловый спирт ............................. 160
- •Глава 8. Средства, влияющие на гамк (гамма-аминомасляная
- •Глава 9. Анальгетические средства ………………………………….. 219
- •Глава 10. Противовоспалительные средства ........................................... 250
- •Глава 11. Иммунотропные средства …………………………………. 300
- •Определение «Фармакология»
- •История фармакологии
- •3. Основное направление научных исследований
- •Глава 1. Общая фармакология
- •Фармакокинетический этап
- •Введение лс
- •Пути введения лекарственных средств
- •Всасывание лекарственных средств
- •1.1.3.Распределение лекарственных средств
- •1.1.4. Изменение лекарственных средств
- •1.1.5. Выведение (экскреция) лекарственных средств
- •Фармакокинетические параметры лекарственных средств
- •Фармакодинамический этап
- •Взаимосвязь между фармакодинамикой и фармакокинетикой
- •1.4. Основные эффекты лекарств
- •1.5. Проявления побочных действий лекарственных средств
- •Глава 2. Общая рецептура
- •Твердые лекарственные формы
- •Мягкие лекарственные формы
- •Жидкие лекарственные формы
- •Лекарственные формы для иньекций
- •2.5. Аэрозольные и др. Формы
- •Тестовые задания по теме: «Общая рецептура»
- •Частная фармакология
- •І раздел. Средства, влияющие на периферический отдел нервной системы
- •Глава 3. Средства, влияющие на афферентную иннервацию
- •3.1. Местные анестетики
- •3.1.1. Средства, применяемые для поверхностной анестезии (кокаин, бензокаин, тетракаин, бумекаин, лидокаин)
- •3.1.2. Средства, применяемые для инфильтрационной анестезии (прокаин, лидокаин, бупивакаин, тримекаин)
- •3.1.3. Средства, применяемые для проводниковой анестезии (прокаин, лидокаин, тримекаин, артикаин, бупивакаин)
- •3.1.4. Средства, применяемые для субарахноидальной анестезии (лидокаин, тримекаин, артикаин, бупивакаин см. Выше 3.1.1.; 3.1.2. И 3.1.3.)
- •3.1.5. Средства, применяемые для эпидуральной и каудальной анестезии (лидокаин, бупивакаин, ропивакаин)
- •3.2. Вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства
- •3.2.1. Вяжущие средства
- •3.2.2. Обволакивающие средства
- •3.2.3. Адсорбирующие средства
- •3.2.4. Раздражающие средства
- •Тестовые задания по теме «Средства, влияющие на афферентную иннервацию»
- •Глава 4. Средства, влияющие на эфферентную иннервацию Средства, влияющие на холинорецепторы (холинергические средства)
- •4.1. Антихолинэстеразные средства
- •4.5. Ганглиоблокаторы
- •4.6. Миорелаксанты
- •Глава 5. Средства, влияющие на адренорецепторы (адренергические средства)
- •5.1. Адреномиметики
- •5.2. Адреноблокаторы
- •5.3. Симпатомиметические и симпатолитические средства
- •Симпатомиметические средства
- •Симпатолитические средства
- •Іі раздел. Средства, влияющие преимущественно на центральную нервную систему
- •Глава 6. Средства общего медиаторного действия (на дофаминовые, серотониновые и пуринергические рецепторы)
- •6.1. Дофаминергические средства
- •6.2. Серотонинергические средства
- •6.3. Пуринергические средства
- •Тестовые задания по теме: «Средства общего медиаторного действия»
- •Глава 7. Средства для наркоза и этиловый спирт
- •7.1. Средства для наркоза
- •7.1.1. Средства для ингаляционого наркоза
- •7.1.2. Средства для неингаляционного наркоза
- •7.2. Спирт этиловый
- •Тестовые задание по теме: «Средства для наркоза и этиловый спирт»
- •Глава 8. Средства, влияющие на гамк-рецепторы (Снотворные, противосудорожные и противопаркинсонические средства)
- •8.1. Снотворные средства
- •8.1.1. Агонисты гамк (имеет сродство с бензодиазепиновыми) рецепторов
- •8.1.2. Снотворные средства с наркотическим типом действия
- •8.1.3. Снотворные средства из разных групп
- •8.2. Противоэпилептические средства
- •8.2.1.Средства применяемые при больших судорожных припадках
- •8.2.2. Средства, применяемые при малых судорожных припадках
- •8.2.3. Средства, применяемые при психомоторных эквивалентах
- •8.2.4. Средства, применяемые при миаклонусе
- •8.2.5. Средства, применяемые для купирования эпилептического статуса
- •8.3. Противопаркинсонические средства
- •Холинергические средства
- •Дофаминергические средства
- •Тестовые задания по теме: «Средства, влияющие на гамк-рецепторы»
- •Глава 9. Анальгетические средства
- •Механизмы генерации и подавления боли в организме
- •9.1. Наркотические (опиоидные) анальгетики преимущественно центрального действия
- •9.1.1. Полные агонисты опиоидных рецепторов (природные анальгетики)
- •9.1.2. Полные агонисты опиоидных рецепторов (синтетические анальгетики)
- •9.1.3. Частичные агонисты и агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов
- •Антагонисты наркотических анальгетиков
- •9.2. Ненаркотические анальгетики преимущественно центрального действия
- •9.2.1. С жаропонижающим и болеутоляющим эффектом действия
- •9.2.2. Препараты из разных групп с анальгeзирующим эффектом действия
- •9.2.3. Анальгетики со смешанным механизмом действия
- •9.3. Анальгезирующие средства преимущественно периферического действия (нестероидные противовоспалительные средства)
- •Ііі раздел. Средства, угнетающие воспаление и влияющие на иммунные процессы
- •Глава 10. Противовоспалительные средства
- •10.1. Стероидные противовоспалительные средства. Глюкокортикоиды
- •10.1.1. Естественный гормон коры надпочечников
- •10.1.2. Синтетические гормоны коры надпочечников
- •10.1.3. Фторсодержащие гормоны коры надпочечников
- •10.1.4. Препараты глюкокортиокоиды для ингаляционного применения
- •10.1.5. Препараты глюкокортиокоиды для местного применения
- •10.2.1. Нестероидные противоспалительные средства из группы кислот
- •10.2.1.1. Производные салициловой кислоты
- •10.2.1.2. Производные пиразолидина
- •10.2.1.3. Производные индолуксусной кислоты
- •10.2.1.4. Производные фенилуксусной кислоты
- •10.2.1.5. Производные оксикама
- •10.2.1.6. Производные пропионовой кислоты
- •10.2.2. Нестероидные противовоспалительные средства некислотных групп
- •10.2.2.1. Производные алканона
- •10.2.2.2. Производные сульфонамида
- •10.3. Противовоспалительные средства из разных групп
- •10.3.1. Препараты золота
- •10.3.2. Комплексообразующие соединения
- •10.3.3. Противомалярийные средства
- •Глава 11. Иммунотропные средства
- •11.1. Иммуносупрессорные средства
- •11.1.1. Цитостатические средства
- •11.1.2. Глюкокортикоиды
- •11.1.3. Антибиотики
- •11.1.4. Препараты антител
- •11.2. Иммуностимулирующие средства
- •11.2.1. Полипептиды эндогенного происхождения и их аналоги
- •11.2.2. Синтетические препараты
- •11.2.3. Препараты микробного происхождения и их аналоги
- •11.2.4. Интерфероны (ифн)
- •11.2.5. Индукторы интерферона (интерфероногены)
- •11.2.6. Интерлейкины
- •11.2.7. Препараты иммуноглобулинов
- •11.3. Антиаллергические средства
- •11.3.1. Антигистаминовые средства
- •11.3.2. Средства, препятствующие дегрануляции тучных клеток
- •11.3.3. Глюкокортикоиды (см. 10.1. Стероидные противовоспалительные средства. Глюкокортикоиды)
- •11.3.4. Симптоматические противоаллергические средства
- •Эталоны ответов для тестовых заданий
- •Предметный указатель
7.2. Спирт этиловый
Спирт этиловый является типичным веществом наркотического типа действия, оказывающим общее угнетающее влияние на центральную нервную систему, причем он угнетает по нисходящей, и проявляется это в виде 3 основных стадий: стадия "возбуждения", затем стадия наркоза и при больших принятых дозах - агональная стадия.
Стадия "возбуждения" является результатом угнетения тормозных механизмов головного мозга. При этом возникает эйфория, повышается настроение, человек становится чрезмерно общительным, говорливым, резко страдают поведение человека, снижается самоконтроль, нивелируются такие особенности характера, как сомнение, предосторожность, критическая самооценка и адекватная оценка. Возникает состояние неустойчивости настроения, могут быть эмоциональные взрывы. При повышении в крови концентрации спирта этилового наступают анальгезия, сонливость, нарушение сознания. Таким образом развивается стадия наркоза, которая очень быстро переходит в агональную стадию.
Небольшая наркотическая широта действия, а также выраженная стадия возбуждения не позволяют использовать этиловый спирт в качестве средства для наркоза. При регулярном употреблении алкоголя формируется психическая и физическая зависимость. При лишении алкоголя возможно развитие алкогольного психоза, в этом случает лечебный эффект оказывают транквилизаторы, ноотропы, нейролептики. Лечение пристрастия осуществляется психотерапевтами, создающими установку на трезвый образ жизни. При помощи дисульфирама можно выработать отрицательный рефлекс на алкоголь. Дисульфирам блокирует окисление этанола на стадии ацетальдегида, накопление которого вызывает чувство страха, боли в сердце, гипотензию, рвоту и др. При хроническом отравлении возможно развитие невритов и полиневритов.
Умеренное количество этанола вызывает расширение кожных сосудов, что сопровождается гиперемией и ощущением тепла. Эффект расширения сосудов под действием этилового спирта предупреждает нормальную реакцию сужения кожных сосудов при охлаждении, поэтому применять алкоголь в качестве согревающего средства при холодной погоде вредно, поскольку он способствует нарастающей потере тепла. Возможно переохлаждение организма.
В больших дозах алкоголь угнетает сердечную деятельность. Длительное применение больших количеств этанола вызывает повреждение сердечной мышцы, что приводит к алкогольной миокардиопатии.
При алкогольной интоксикации происходит ингибирование печеночных микросомальных ферментов, а хроническое его применение вызывает стимулирование активности этих энзимов, что сопровождается повышением скорости метаболизма многих лекарственных средств и самого алкоголя. Может развиться жировая дегенерация, алкогольный гепатит, цирроз печени. Алкогольное повреждение печени является прямым эффектом этанола. Женщины более чувствительны к воздействию алкоголя, что связано с генетической предрасположенностью.
Алкоголь усиливает мочеотделение, что является следствием сниженной реабсорбции воды в почечных канальцах, вызываемой угнетением продукции АДГ (антидиуретический гормон).
Слабые алкогольные напитки (до 10%) стимулируют секрецию соляной кислоты и повышают аппетит. Более крепкие напитки (свыше 20%) угнетают секрецию соляной кислоты и активность пепсина. Высокие концентрации спирта (40% и более) повреждают слизистую оболочку, вызывают защитную гиперсекрецию слизи и спазм привратника.
В медицинской практике резорбтивное действие спирта этилового применяется редко, однако чаще всего его используют в качестве растворителя различных лекарственных веществ; в концентрации 70% он может быть использован в качестве антисептика и дезинфекции; иногда его применяют при лихорадочном состоянии, так как он вызывает охлаждающий эффект при обтирании кожи; напротив, спиртовые укутывания в форме компрессов используются в качестве согревающего мероприятия; спирт используют как пеногаситель при купировании приступов бронхиальной астмы; для предупреждения пролежней, смазывая кожные покровы больного. Большее значение имеет хронический алкоголизм, так как до сих пор практически нет эффективных медикаментозных мер лечения этого страдания. Лечение алкоголизма проводят в стационарах. Основная задача заключается в прекращении приема спирта этилового и в выработке к нему отрицательного отношения. Зависимость к алкоголю часто обратима, если лечение начать на ранних этапах и если человек понимает, что употребление алкоголя для него стало проблемой. Единственный путь преодоления подобного состояния - это убедить больного, что он болен, что дальнейшее употребление алкоголя принесет ему еще больше вреда. Психотерапия является основой лечения, но она обязательно должна подкрепляться лекарственными средствами, создающими установочный рефлекс, вызывающий чувство отвращения к алкоголю. Попытки выработки отрицательного условного рефлекса на алкоголь осуществлялись давно. При этом был использован единственный эффективный в медицине рвотный препарат центрального действия апоморфин.
В настоящее время для лечения больных алкоголизмом, применяется тетурам. В связи с его медленным накоплением в организме, тетурам дают больным несколько дней. Обычно антабус назначают в таблетках, содержащих по 500 мг действующего начала, один раз в день в течение недели. В дальнейшем проводят поддерживающую терапию с помощью ежедневного приема 250 мг препарата. Затем через несколько недель дают больному выпить небольшую дозу алкоголя, то есть тетурам назначают в сочетании с приемом небольших количеств спирта этилового. Это связано с тем, что механизм действия тетурама заключается в том, что он задерживает окисление спирта этилового на уровне ацетальдегида. Последнее обусловлено ингибированием фермента алькогольдегдидрогеназы тетурамом. В результате приема алкоголя на фоне тетурама моментально будет накапливаться ацетальдегид в тканях, который является в высшей степени токсичным для тканей веществом. Особенно токсичен ацетальдегид для сосудов, что реализуется параличем сосудов, проявляющимся своеобразной клиникой. У больного через 15-20 минут "вспыхивает лицо", кожные покровы делаются красными, все сосуды резко расширяются. Падает АД, причем очень резко, до коллапса. Развивается слабость, потливость, головокружение, головная боль, спутанность сознания, тахикардия, боли в области сердца, тошнота, рвота. Таким образом у больного вырабатывается отрицательный условный рефлекс. Больной убеждается, что после лечения он не сможет переносить даже небольшие количества алкоголя. Последнее заставляет воздерживаться от приема алкогольных напитков.
Спирт этиловый (Spiritus aethylicus), этанол. Спирт этиловый представляет собой бесцветную, летучую жидкость, легко воспламеняющуюся.
Показания к применению и дозирование. Как антисептик и дезинфицирующее средство, а также для изготовления настоек, экстрактов и лекарственных форм; для наружного применения — обтираний, компрессов. Наружно — наносят на кожу с помощью ватных тампонов, салфеток. Для компрессов (во избежание ожога) этанол следует разбавить водой в соотношении 1:1.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Побочное действие. Угнетение центральной нервной системы (резорбтивный эффект).
Форма выпуска. Этиловый спирт 95%. Смесь спирта с водой, содержащая 95 – 96 % по объему этилового спирта. Этиловый спирт 90%. Смесь этилового спирта 95% (92,7 части) с водой (7,3 части). Этиловый спирт 70%. Смесь этилового спирта 95% (67,5 части) с водой (32,5 части). Этиловый спирт 40%. Смесь этилового спирта 95% (36 части) с водой (64 части).
Образец рецепта. Rp.: Spiritus aethylici 70° C– 100 ml
D.S. Для обработки операционного поля и рук.
#
Дисульфирам (Disulfiramum), тетурам, антабус. Дисульфирам блокирует ацетильдегидрогеназу, вызывая увеличение после приема алькоголя концентрации ацетильдегида в крови. Накопление ацетальдегида приводит к тяжелым для больного изменениям в организме: покраснение кожи, ощущение жара в лице и верхней части туловища, чувство стеснения в груди, затруднение дыхания, шум в голове, сердцебиение, чувство страха, иногда озноб, значительно снижается артериальное давление. После этого вырабатывается отрицательный условный рефлекс на вкус и запах спиртных напитков.
Показания к применению и дозирование. Для лечения хронического алкоголизма под наблюдением врача нарколога по 0,25-0,5 г в сутки по схеме в условиях стационара.
Противопоказания. Эндокринные заболевания, атеросклероз коронарных и мозговых сосудов, артериальная гипертония, сердечно-сосудистые заболевания, болезни кроветворных органов, туберкулез, бронхиальнвя астма, сахарный диабет, кровоточащая язва желудка, болезни печени и почек, психические заболевания, эпилепсия, невриты, инфекционные заболевания мозга, глаукома, беременность, идиосинкразия к тетураму.
Побочное действие. Возможны различные нарушения сердечно-сосудистой системы, периферической и центральной нервной системы, функции и обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, печени, аллергические реакции.
Форма выпуска. По 100 и 250 и 500 мг таблетки для приема внутрь и по 100 мг для имплантации; по 200 и 400 мг таблетки шипучие N.50.
Радотер (Radoterum) специальная лекарственная форма дисульфирама для имплантации при хроническом алкоголизме.
Форма выпуска. Таблетки по 100 мг N.10 для внутримышечной имплантации.
Эспераль (Esperalum) специальная лекарственная форма тетурама для имплантации при хроническом алкоголизме.
Показания к применению и дозирование. Профилактика рецидива алкогольной зависимости (в качестве дополнительного средства). Под наблюдением врача нарколога по 500 мг утром, во время завтрака, после 24-часового воздержания от приема спиртных напитков.
Противопоказания. См. Дисульфирам.
Побочное действие. См. Дисульфирам.
Форма выпуска. Таблетки по 500 мг (N.20).