
- •Часть 1
- •Содержание
- •Глава 1. Общая фармакология ................................................................ 11
- •Глава 2. Общая рецептура ........................................................................ 33
- •Глава 3. Средства, влияющие на афферентную иннервацию............ 47
- •Глава 4. Средства, влияющие на эфферентную иннервацию
- •Глава 5. Средства, влияющие на адренорецепторы (адренергические средства) ..................................................................................................... 105
- •Глава 6. Средства общего медиаторного действия ............................ 139
- •Глава 7. Средства для наркоза и этиловый спирт ............................. 160
- •Глава 8. Средства, влияющие на гамк (гамма-аминомасляная
- •Глава 9. Анальгетические средства ………………………………….. 219
- •Глава 10. Противовоспалительные средства ........................................... 250
- •Глава 11. Иммунотропные средства …………………………………. 300
- •Определение «Фармакология»
- •История фармакологии
- •3. Основное направление научных исследований
- •Глава 1. Общая фармакология
- •Фармакокинетический этап
- •Введение лс
- •Пути введения лекарственных средств
- •Всасывание лекарственных средств
- •1.1.3.Распределение лекарственных средств
- •1.1.4. Изменение лекарственных средств
- •1.1.5. Выведение (экскреция) лекарственных средств
- •Фармакокинетические параметры лекарственных средств
- •Фармакодинамический этап
- •Взаимосвязь между фармакодинамикой и фармакокинетикой
- •1.4. Основные эффекты лекарств
- •1.5. Проявления побочных действий лекарственных средств
- •Глава 2. Общая рецептура
- •Твердые лекарственные формы
- •Мягкие лекарственные формы
- •Жидкие лекарственные формы
- •Лекарственные формы для иньекций
- •2.5. Аэрозольные и др. Формы
- •Тестовые задания по теме: «Общая рецептура»
- •Частная фармакология
- •І раздел. Средства, влияющие на периферический отдел нервной системы
- •Глава 3. Средства, влияющие на афферентную иннервацию
- •3.1. Местные анестетики
- •3.1.1. Средства, применяемые для поверхностной анестезии (кокаин, бензокаин, тетракаин, бумекаин, лидокаин)
- •3.1.2. Средства, применяемые для инфильтрационной анестезии (прокаин, лидокаин, бупивакаин, тримекаин)
- •3.1.3. Средства, применяемые для проводниковой анестезии (прокаин, лидокаин, тримекаин, артикаин, бупивакаин)
- •3.1.4. Средства, применяемые для субарахноидальной анестезии (лидокаин, тримекаин, артикаин, бупивакаин см. Выше 3.1.1.; 3.1.2. И 3.1.3.)
- •3.1.5. Средства, применяемые для эпидуральной и каудальной анестезии (лидокаин, бупивакаин, ропивакаин)
- •3.2. Вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства
- •3.2.1. Вяжущие средства
- •3.2.2. Обволакивающие средства
- •3.2.3. Адсорбирующие средства
- •3.2.4. Раздражающие средства
- •Тестовые задания по теме «Средства, влияющие на афферентную иннервацию»
- •Глава 4. Средства, влияющие на эфферентную иннервацию Средства, влияющие на холинорецепторы (холинергические средства)
- •4.1. Антихолинэстеразные средства
- •4.5. Ганглиоблокаторы
- •4.6. Миорелаксанты
- •Глава 5. Средства, влияющие на адренорецепторы (адренергические средства)
- •5.1. Адреномиметики
- •5.2. Адреноблокаторы
- •5.3. Симпатомиметические и симпатолитические средства
- •Симпатомиметические средства
- •Симпатолитические средства
- •Іі раздел. Средства, влияющие преимущественно на центральную нервную систему
- •Глава 6. Средства общего медиаторного действия (на дофаминовые, серотониновые и пуринергические рецепторы)
- •6.1. Дофаминергические средства
- •6.2. Серотонинергические средства
- •6.3. Пуринергические средства
- •Тестовые задания по теме: «Средства общего медиаторного действия»
- •Глава 7. Средства для наркоза и этиловый спирт
- •7.1. Средства для наркоза
- •7.1.1. Средства для ингаляционого наркоза
- •7.1.2. Средства для неингаляционного наркоза
- •7.2. Спирт этиловый
- •Тестовые задание по теме: «Средства для наркоза и этиловый спирт»
- •Глава 8. Средства, влияющие на гамк-рецепторы (Снотворные, противосудорожные и противопаркинсонические средства)
- •8.1. Снотворные средства
- •8.1.1. Агонисты гамк (имеет сродство с бензодиазепиновыми) рецепторов
- •8.1.2. Снотворные средства с наркотическим типом действия
- •8.1.3. Снотворные средства из разных групп
- •8.2. Противоэпилептические средства
- •8.2.1.Средства применяемые при больших судорожных припадках
- •8.2.2. Средства, применяемые при малых судорожных припадках
- •8.2.3. Средства, применяемые при психомоторных эквивалентах
- •8.2.4. Средства, применяемые при миаклонусе
- •8.2.5. Средства, применяемые для купирования эпилептического статуса
- •8.3. Противопаркинсонические средства
- •Холинергические средства
- •Дофаминергические средства
- •Тестовые задания по теме: «Средства, влияющие на гамк-рецепторы»
- •Глава 9. Анальгетические средства
- •Механизмы генерации и подавления боли в организме
- •9.1. Наркотические (опиоидные) анальгетики преимущественно центрального действия
- •9.1.1. Полные агонисты опиоидных рецепторов (природные анальгетики)
- •9.1.2. Полные агонисты опиоидных рецепторов (синтетические анальгетики)
- •9.1.3. Частичные агонисты и агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов
- •Антагонисты наркотических анальгетиков
- •9.2. Ненаркотические анальгетики преимущественно центрального действия
- •9.2.1. С жаропонижающим и болеутоляющим эффектом действия
- •9.2.2. Препараты из разных групп с анальгeзирующим эффектом действия
- •9.2.3. Анальгетики со смешанным механизмом действия
- •9.3. Анальгезирующие средства преимущественно периферического действия (нестероидные противовоспалительные средства)
- •Ііі раздел. Средства, угнетающие воспаление и влияющие на иммунные процессы
- •Глава 10. Противовоспалительные средства
- •10.1. Стероидные противовоспалительные средства. Глюкокортикоиды
- •10.1.1. Естественный гормон коры надпочечников
- •10.1.2. Синтетические гормоны коры надпочечников
- •10.1.3. Фторсодержащие гормоны коры надпочечников
- •10.1.4. Препараты глюкокортиокоиды для ингаляционного применения
- •10.1.5. Препараты глюкокортиокоиды для местного применения
- •10.2.1. Нестероидные противоспалительные средства из группы кислот
- •10.2.1.1. Производные салициловой кислоты
- •10.2.1.2. Производные пиразолидина
- •10.2.1.3. Производные индолуксусной кислоты
- •10.2.1.4. Производные фенилуксусной кислоты
- •10.2.1.5. Производные оксикама
- •10.2.1.6. Производные пропионовой кислоты
- •10.2.2. Нестероидные противовоспалительные средства некислотных групп
- •10.2.2.1. Производные алканона
- •10.2.2.2. Производные сульфонамида
- •10.3. Противовоспалительные средства из разных групп
- •10.3.1. Препараты золота
- •10.3.2. Комплексообразующие соединения
- •10.3.3. Противомалярийные средства
- •Глава 11. Иммунотропные средства
- •11.1. Иммуносупрессорные средства
- •11.1.1. Цитостатические средства
- •11.1.2. Глюкокортикоиды
- •11.1.3. Антибиотики
- •11.1.4. Препараты антител
- •11.2. Иммуностимулирующие средства
- •11.2.1. Полипептиды эндогенного происхождения и их аналоги
- •11.2.2. Синтетические препараты
- •11.2.3. Препараты микробного происхождения и их аналоги
- •11.2.4. Интерфероны (ифн)
- •11.2.5. Индукторы интерферона (интерфероногены)
- •11.2.6. Интерлейкины
- •11.2.7. Препараты иммуноглобулинов
- •11.3. Антиаллергические средства
- •11.3.1. Антигистаминовые средства
- •11.3.2. Средства, препятствующие дегрануляции тучных клеток
- •11.3.3. Глюкокортикоиды (см. 10.1. Стероидные противовоспалительные средства. Глюкокортикоиды)
- •11.3.4. Симптоматические противоаллергические средства
- •Эталоны ответов для тестовых заданий
- •Предметный указатель
7.1.2. Средства для неингаляционного наркоза
К средствам для неингаляционного наркоза относятся вещества разного химического строения, различной продолжительности действия. Как правило, эти лекарственные средства вводятся внутривенно, реже - ректально.
Современные средства для неингаляционного наркоза имеют латентный период короче, чем ингаляционные общие анестетики. При этом для использования неингаляционных средств не нужна сложная и дорогостоящая аппаратура, нет необходимости очистки воздуха от выдыхаемого ингаляционного анестетика.
В отличие от ингаляционного, внутривенный наркоз протекает практически без стадии возбуждения. Высокая липофильность позволяет препаратам этой группы легко проникать в мозг. Необходимо учитывать, что в случае использования средств для внутривенного наркоза управляемость глубиной наркоза низкая.
Современные препараты для внутривенного наркоза по продолжительности действия могут быть разделены на следующие группы:
1. Кратковременного действия (продолжительность наркоза до 15 мин) пропанидид, пропофол кетамин.
2. Средней продолжительности действия (продолжительность наркоза 20— 30 мин) тиопентал натрий.
3. Длительного действия (продолжительность наркоза 60 мин и более) натрия оксибутират.
Таблица 7.2.1. Общая характеристика средств для ингаляционного наркоза
Механизм действия |
Показания |
Противо - показания |
Побочные действия |
Угнетают межнейронную (синаптическую) передачу возбуждения в ЦНС. |
Кратковременный и вводный наркоз. |
Аллергическая реакция, органическое поражение печени, почек. |
Брадикардия, аритмия, угнетения дыхания, двигательное и речевое возбуждение (при выходе из наркоза), местные реакции: флебит, тромбоз. |
Тиопентал-натрия (Thiopentali natrium) - средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Он обладает выраженной снотворной, некоторой миорелаксирующей и слабой анальгезирующей активностью. Тиопентал-натрия непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек. Длительность наркоза после однократного введения составляет 15 - 25 мин. После выхода из наркоза развивается продолжительный посленаркозный сон. Этот феномен связан с особенностью фармакокинетики препарата: тиопентал натрий накапливается в жировой ткани, при этом его концентрация в тканях мозга снижается. Это определяет небольшую продолжительность действия препарата. Последующее медленное выделение вещества из жировой ткани в кровь определяет способность тиопентала вызывать посленаркозный сон. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного. Антагонистом тиопентал-натрия является бемегрид.
Показания к применению и дозирование. Применяют тиопентал-натрий как самостоятельное средство для наркоза главным образом при непродолжительных хирургических вмешательствах, а также для вводного и базисного наркоза с последующим использованием других средств (анальгетиков и миорелаксантов), большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах. При использовании тиопентал-натрия для вводного наркоза взрослым вводят 20— 30 мл 1- 2% раствора. В качестве средства для базис-наркоза у детей тиопентал-натрий показан главным образом при повышенной нервной возбудимости. Применяют ректально в виде 5% теплого (+32 — 35 C) раствора из расчета по 0,04 г (до 3 лет) и 0,05 г (3— 7 лет) на 1 год жизни.
Противопоказания. Гиперчувствительность, бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и почек, нарушение сократительной функции миокарда, тяжелая анемия, шоковые и коллаптоидные состояния, миастения, микседема, болезнь Аддисона, лихорадка, воспалительные заболевания носоглотки, порфирия, беременность.
Побочное действие. Аритмия, гипотония, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, тошнота, рвота; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном способе введения), аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания и зуд, анафилактический шок.
Форма выпуска. 0,5 и 1 г порошок во флаконах для инъекций.
Образец рецепта. Rp.: Thiopentali-natrii 1,0
D.t.d. N. 6 in amp.
S. Растворить в 40 мл физ. раствора и вести по 10-12 мл внутривенно.
#
Пропанидид (Propanididum). Сомбревин. Пропанидид - анестетик очень короткого действия (3—5 минут). После внутривенного введения наркоз наступает через 20—40 с без стадии возбуждения и продолжается 3—4 мин .
Показания к применению и дозирование. Для кратковременного и вводного наркоза. Внутривенно быстро 5%-ный раствор (5—10 мг/кг); истощенным больным пожилого возраста и детям - 2,5%-ный раствор. Хирургическая стадия наркоза продолжается 3— 5 минут с последующим быстрым пробуждением.
Противопоказания. Шок, гемолитическая желтуха, тяжелое нарушение функции почек, печени, тяжелые заболевания сердца, артериальная гипертония.
Побочное действие. Гиперемия и болезненность по ходу вены на месте инъекции; иногда тошнота и рвота.
Форма выпуска. 5% раствор по 10 мл N.5, 10 в ампулах.
Образец рецепта. Rp.: Sol. Propanididi 5%-5ml
D.t.d. N. 6 in amp.
S. Вести внутривенно медленно.
#
Пропофол (Propofolum) средство для неингаляционного наркоза. При в/в введении состояние наркоза наступает примерно в течение 30 сек, без выраженных признаков возбуждения. Возникновение наркоза под влиянием пропофола, по-видимому, обусловлено неспецифическим влиянием на липиды мембран нейронов центральной нервной системы, в результате чего нарушается работа ионных каналов, в частности натриевых. Кроме того, показано, что под влиянием пропофола усиливаются ГАМК-ергические процессы в мозге. Пропофол практически не обладает анальгезирующим действием. Восстановление функций после прекращения действия пропофола происходит быстро.
Показания к применению и дозирование. Для вводного наркоза и для поддержания состояния общей анестезии. Для обеспечения седативного эффекта при искусственной вентеляции легких. Для вводного наркоза взрослым пациентам со средней массой тела вводят в/в по 40 мг каждые 10 сек до появления клинических признаков наркоза. В большинстве случаев суммарная доза составляет 2-2.5 мг/кг. Детям старше 8 лет вводят медленно в/в до появления клинических признаков анестезии. Дозу следует корректировать в соответствии с возрастом и/или массой тела; средняя доза составляет 2.5 мг/кг. Для детей младше 8 лет дозы препарата могут быть выше. Для поддержания наркоза при постоянной инфузии взрослым вводят 4-12 мг/кг/ч. Для детей скорость введения составляет 9-15 мг/кг/ч. Возможно также повторное введение в виде болюса в дозах, необходимых для поддержания адекватной анестезии.
Противопоказания. Аллергические реакции на введение пропофола в анамнезе, детский возраст до 1 месяца, детский и подростковый возраст младше 16 лет (для обеспечения седативного эффекта при проведении искусственной вентеляции легких).
Побочное действие. При применении для вводного наркоза возможны артериальная гипотензия, брадикардия, кратковременное апноэ. Местные реакции: флебит, тромбоз.
Форма выпуска. 1% водная эмульсия по 20 мл в ампулах и по 20, 50, 100 мл во флаконах, а также шприцах по 50 мл.
Образец рецепта. Rp.: Sol. Propofoli 1% - 50 ml
D.t.d. N.5
S. Для введения в вену.
#
Кетамин (Ketaminum) средство для неингаляционного наркоза. При однократном внутривенном введении кетамина наркотический эффект наступает через 30-60 сек и длится 5-10 мин (до 15 мин). ). Кетамин вызывает выраженный анальгетический эффект (до 2 ч), но недостаточное расслабление мышц. При введении кетамина сохраняется гортанный и кашлевой рефлексы, самостоятельная адекватная легочная вентиляция.
Показания к применению и дозирование. Для вводного и базисного наркоза, при кратковременных хирургических вмешательствах, при болезненных инструментальных и диагностических манипуляциях, при транспортировке больных, обработке ожоговой поверхности. В зависимости от показаний, возраста пациента, клинической ситуации, применяемая для премедикации разовая доза для внутривенного введения составляет 0.5-4.5 мг/кг, для в/м введения - 4-13 мг/кг. При внутримышечном введении кетамина в дозе 4-8 мг/кг эффект наступает через 2-4 мин (до 6-8 мин) и продолжается в среднем 12-25 мин (до 30-40 мин).
Противопоказания. Нарушения мозгового кровообращения, артериальная гипертензия, стенокардия и сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, преэклампсия и эклампсия, эпилепсия в детском возрасте.
Побочное действие. Повышение артериального давления, тахикардия, гиперсаливация, психомоторное возбуждение и галлюцинации в периоде выхода из наркоза, одышка, угнетение дыхания, возможна болезненность и гиперемия по ходу вены.
Форма выпуска. 1% раствор по 5 мл в ампулах и во флаконах по 20 мл, 5% раствор по 2 и 10 мл в ампулах и по 5 и 10 мл во флаконах, 10% раствор по 10 мл во флаконах.
Образец рецепта. Rp.: Sol. Ketamini 1%-5 ml
D.t.d. N 6 in amp.
S. Для внутримышечного и внутривенного введения.
Натрия оксибат (Natrii oxybatum), натрия оксибутират. Натрий оксибат - средство для неингаляционного наркоза, обладает снотворным, седативным, антигипоксическим, центральным миорелаксирующим, ноотропным и противошоковым действием. Активирует обменные процессы в тканях мозга, сердца, сетчатке глаза, повышает их устойчивость к гипоксии. Улучшает сократительную способность миокарда, микроциркуляцию, клубочковую фильтрацию (стабилизирует функцию почек в условиях кровопотери). В больших дозах вызывает состояние сна и общей анестезии (через 5-7 мин после в/в введения). Хирургическая стадия анестезии наступает через 30-40 мин, продолжительность общей анестезии - 2-4 ч.
Показания к применению и дозирование. Внутривенная анестезия при малотравматических операциях, вводная и базисная анестезия, анестезия при оперативном родоразрешении, акушерская общая анестезия для отдыха рожениц, повышение устойчивости матери и плода к гипоксии; улучшение метаболизма в сетчатке при открытоугольной глаукоме, неврозы, неврозоподобные состояния, интоксикации и травматические повреждения центральной нервной систем, бессонница, нарколепсия. Общая анестезия: в/в медленно - 50-120 мг/кг (разведя в 50-100 мл 5% раствора декстрозы, со скоростью 1-2 мл/мин) или одномоментно 35-40 мг/кг в смеси с 4-6 мг/кг тиопентала натрия в течение 1-2 мин; поддержание анестезии - дополнительно 40 мг/кг. Вводная анестезия у детей - 100 мг/кг (в 30-50 мл 5% раствора декстрозы) в течение 5-10 мин частыми каплями.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипокалиемия, миастения, поздние токсикозы беременных с артериальной гипертензией.
Побочное действие. Прием сиропа или раствора вызывает небольшую сонливость в дневное время. При выходе из общей анестезии: двигательное и речевое возбуждение, тошнота, рвота. При быстром в/в введении - судорожные подергивания языка и конечностей, нарушение дыхания, вплоть до остановки.
Форма выпуска. 20% раствор по 5 и 10 мл N.10 в ампулах для инъекций, 66,7% концентрат по 37,5 мл во флаконах для приема внутрь в растворе; 5% сироп по 400 мл во флаконах.
Образец рецепта. Rp.: Sol. Natrii oxybutyratis 20%-10 ml
D.t.d. N. 6 in amp.
S. Для основного наркоза.
#
Кислород (Oxygenum). В анестезиологической практике кислород широко применяется в смеси с ингаляционными средствами для наркоза. Ингаляциями кислород широко пользуется при различных заболеваниях, сопровождающихся гипоксией: при заболеваниях органов дыхания (пневмония, отек легких и т.д.), сердечно-сосулистой системы (сердечная недостаточность, коронарная недостаточность, коллапс), отравлениях окисью углерода, синильной кислотой, удущающими веществами (хлор, фосген и т.д.), для лечения гельминтозов – аскаридоза, а также при других заболеваниях с нарушением функции дыхания и окислительных процессов.
Показания к применению и дозирование. Назначают кислород для ингаляции в концентрации 40 - 60 % в смеси с воздухом в количестве 4 - 5 л в минуту. Часто используют смесь 95% кислорода и 5% углекислого газа (Карбоген). В лечебных целях можно вводить кислород и под кожу – до 0.5 – 2 л (небольшими порциями, медленно). Гипербарическая оксигенация (применение кислорода под повышенным давлением): при операциях на сердце и легких, хронических неспицифических заболеваниях легких, включая бронхиальную астму. При сердечных аритмиях, сосудистых и иных заболеваниях головного мозга, ишемии конечностей и тяжелых травмах конечностей, ослажненных инфекциях и т.д.
Противопоказания. Ингаляция кислорода под давлением при наличии полостей в легких, бронхоплевральных свищей; нарушения проходимости слуховых труб и каналов, соединяющих придаточные пазух носа с внешней средой; острые простудные заболевания; эпилептиформные приступы в анамнезе; новообразования; тяжелая артериальная гипертония.
Побочное действие. Гиперчувствительность. Противопоказаниями к дегельминтизации кислородом служит язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, опухоли ЖКТ, острые воспалительные заболевания органов брюшной полости, беременность более 5 мес, менструальный период.
Форма выпуска. Газ в стальных цельнотянутых баллонах, окрашенных в синий цвет. В аптеках отпускается в специальных кислородных подушках.