5.2. Адреноблокаторы

Адреноблокаторы - адренергические средства, обладающие угнетающим влиянием на адренорецепторы прямого типа действия периферической медиаторной системы.

Таблица 5.2.1. Общая характеристика адреноблокаторов

Эффект действия	Показания	Противо – показания	Побочные действия
Угнетающее влияние адрено -рецепторов: на α1 и α2, β1 и β2, ведет к подавлению адренергических физиологических эффектов	Артериальная гипертензия, гипертонический криз, геморрагический и кардиогенный шок, стенокардия, тахиаритмия, феохромоцитома, глаукома, нарушения периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз и т.д), доброкачественная гиперплазия предстательной железы	Брадикардия, артериальная гипотензия, острая и хроническая сердечная недостаточность, атрио- вентрикулярные блокады, бронхиальная астма, тяжелые формы атеросклероза, печеночная и почечная недостаточности, беременность	Головная боль, головокружение, тахикардия, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность бронхоспазм, зуд и гиперемия кожи, набухание слизистой оболочки носа, тошнота, рвота, диарея

5.2.1. α-адреноблокаторы

Фентоламин (Phentolaminum) относится к неизбирательным α-адреноблокирующим средствам, влияющим одновременно на постсинаптические α₁- и пресинаптические α₂-адренорецепторы, которые приводят к снятию спазмов и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапиляров, увеличению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек и снижение артериального давления.

Показания к применению и дозирование. Для купирования гипертензивных кризов, при феохромоцитоме, при расстройствах периферического кровообрашения (болезнь Рейно, эндартериит, акроциноз, начальные стадии атеросклеротической гангрены), для лечения трофических язв конечностей, вяло заживающих ран пролежней и обморожений. Взрослым внутрь в виде таблеток по 0,05 г и детям по 0,025 г 3-4 раза в день.

Противопоказания. Резкие органические изменения сердца и сосудов.

Побочное действие. Тахикардия, возможны также головокружение, покраснение и зуд кожи, набухание слизистой оболочки носа, иногда тошнота, рвота и понос.

Форма выпуска. Таблетки по 25 мг

Образец рецепта. Rp.: Phentolamini 0,05

D.t.d. N. 6 in tab.

S. По 1 таблетке 3-4 раза в день.

#

Троподифен (Tropodifenum), тропафен. Троподифен является активным α-адреноблокатором при слабых холиноблокирующих свойствах. В основном сильно расширяет периферические сосуды и вызывает снижение артериального давления.

Показания к применению и дозирование. Для лечения заболеваний, связанных с нарушением периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз и др.), для лечения трофических язв конечностей и вяло заживающих ран, для купирования гипертонических кризов, для диагностики и лечения феохромоцитомы. Вводят подкожно или внутримышечно по 0,5-2 мл 1% или 2% раствора1-3 раза в день.

Противопоказания. Резкие органические изменения сердца и сосудов.

Побочное действие. Возможно развитие ортостатического коллапса, тахикардия, головокружение, покраснение и зуд кожи, набухание слизистой оболочки носа, тошнота и рвота, понос.

Форма выпуска. По 20 мг лиофилизированный порошок во флаконах для инъекционных растворов.

Образец рецепта. Rp.: Tropapheni 0,02

D.t.d. N. 6 in amp.

S. Содержимое ампулы растворить для инъекций.

#

Празозин (Prazosinum) оказывает избирательное влияние на сосудистые постсинаптические α₁– адренорецепторы, благодаря этой особенности он блокирует сосудосуживающее действие медиатора норадреналина. Празозин оказывает одновременно артерио- и венорасширающее действие, в связи с этим ограничивает венозный возврат крови к сердцу и облегчает его работу за счет уменьшения периферического сопротивления.

Показания к применению и дозирование. Разные формы артериальной гипертензии, нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно), лечение аденомы предстательной железы в ранней стадии. Назначают с небольшой дозы 0,5 мг перед сном, в дальнейшем по 1 мг 2-3 раза в день.

Противопоказания. Беременность, детям до 12 лет и болезни почек.

Побочное действие. Возможно развитие «феномена первой дозы» - постуральной гипотензии вплоть до обморочного состояния, головокружение, головная боль, бессоница, слабость, утомляемость, тошнота, понос, запор, сухость во рту, в отдельных случаях возможно учащение сердечных сокращений.

Форма выпуска. 0,5, 1, 2 и 5 мг таблетки N. 30, 100.

Образец рецепта. Rp.: Prazosini 0,001

D.t.d. N. 10 in tab.

S. По 1 таблетке перед сном.

#

Доксазозин (Doxazosinum), артезин, зоксон, кардура, тонокардин. Доксазозин избирательный α₁– адреноблокатор.

Показания к применению и дозирование. В основном артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Применяют внутрь по 1-8 мг 1 раз в день (таблетки по 1, 2, 4 и 8 мг N.10, 20, 30) до 8-16 мг в сутки.

Противопоказания. Стеноз аортального и митрального клапанов, нарушение функций печени, беременность.

Побочное действие. Ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, тремор, тошнота, запор, сонливость.

Форма выпуска. 1, 2, 4 и 8 мг таблетки N. 10, 20, 30.

Пророксон (Proroxanum), пирроксан. Пророксан обладает периферическим и центральным α-адреноблокаторным, а также противозудным действием.

Показания к применению и дозирование. Повышение симпатического тонуса (психическое напряжение и тревога), диэнцефальные и гипертонические кризы, морфинная и алкогольная абстиненция, перевозбуждение вестибулярного аппарата (при морской и воздушной болезни, синдром Меньера), зудящий дерматоз. Назначают внутрь по 15-45 мг, подкожно и внутримышечно 20-30 мг 2-3 раза в день.

Противопоказания. Тяжелые формы атеросклероза, ишемическая болезнь сердца с приступами стенокардии, нарушения мозгового кровообращения, выраженная сердечная недостаточность.

Побочное действие. Брадикардия, провоцирование стенокардии, возможно усиление боли в области сердца у больных стенокардией.

Форма выпуска. 15 мг таблетки N. 50; 1% раствор по 1 мл в ампулах для инъекций.

Бутироксан (Butyroxanum) является блокатором периферических и центральных α – адренорецепторов и частично центральных Н-холинорецепторов.

Показания к применению и дозирование. Вегетососудистые дистонии, артериальные гипертензии, гипертонические кризы, для лечения абстенетного синдрома при алкоголизме и наркомании, при зудящих дерматозах (экзема, крапивница, нейродермит). Назначают внутрь по 10 мг 1-4 раза в сутки, подкожно и внутримышечно 10-20 мг 1-2 мл 1% раствора 1-2 раза в сутки.

Противопоказания. Артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность, нарушения мозгового кровообращения, стенокардия, глаукома.

Побочное действие. Снижение артериального давления, учащение приступов стенокардии.

Форма выпуска. 10 мг таблетки N.50; 1% раствор по 1 мл в ампулах для инъекций.

Теразозин (Terazosinum), корнам, сетегис. Теразозин по химической структуре близок к празозину и является избирательным α₁ – адреноблокатором длительного действия. Блокирует постсинаптические α₁ – адренорецепторы сосудов, предстательной железы и мочевого пузыря.

Показания к применению и дозирование. Для лечения артериальных гипертензий, доброкачественной гиперплазии предстательной железы и при нарушении мочеиспускания. Назначают внутрь по 5-20 мг 1 раз в день.

Противопоказания. Артериальные гипотензии, беременность, кормление грудью.

Побочное действие. «Феномен первой дозы» - резкое снижение артериального давления вплоть до ортостатического коллапса, тахикардия, аритмия, периферические отеки, сонливость, головная боль, гловокружение, тошнота, рвота, артралгия, миалгия, лейкопения, снижение либидо, аллергические реакции.

Форма выпуска. 1, 2, 5 и 10 мг таблетки N.20, 28.

Тамсулозин (Tamsulosinum), омник. Тамсулозин обладает избирательным α₁ – адреноблокирующим действием, преимущественно рецепторов предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры.

Показания к применению и дозирование. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы, затруднение мочеиспускания. Назначают внутрь по 0,4 мг 1 раз в день.

Противопоказания. Ортостатическая гипотензия в анамнезе, выраженная печеночная и почечная недостаточности.

Побочное действие. Ортостатическая гипотензия, головокружение, головная боль, астения, снижение либидо.

Форма выпуска. 0,4 мг таблетки и капсулы N. 10, 30.

Альфузозин (Alfuzosinum), дальфаз. Альфузозин, α₁– адреноблокатор с преимущественным влиянием на адренорецепторы предстательной железы, уретры и мочевого пузыря.

Показания к применению и дозирование. В основном затрудненность мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Назначают внутрь по 10 мг в сутки на 2 приема.

Противопоказания. Ортостатическая гипотензия в анамнезе.

Побочное действие. Диспептические расстройства, тахикардия, ортостатическая гипотензия, обострение симптомов стенокардии, аллергические реакции.

Форма выпуска. 2,5; 5 и 10 мг таблетки N. 14, 56.

5.2.2. β – адреноблокаторы

Пропранолол (Propranololum), анаприлин, обзидан. Пропранолол является β₁ и β₂– адреноблокатором. В связи с блокадой β₁- адренорецепторов сердца он уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, сердечный выброс и потребление миокардом кислорода и постепенное снижение артериального давления. При блокаде β₂-адренорецепторов дыхательных путей тонус бронхов и периферических сосудов в начале лечения повышается. Пропранолол подавляет липолиз в жировой ткани, а уровень триглициридов в плазме повышает, уменьшает активность ренина в плазме крови, снижает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

Показания к применению и дозирование. Для лечения и профилактики стенокардии, артериальных гипертензий, суправентрикулярных тахикардий, экстрасистолии, мерцания предсердий; при симпатико-адреналовых кризах у больных с диэнцефальным синдромом; для возбуждения и усиления родовой деятельности, а также для профилактики послеродовых осложнений, связанных с нарушениями сократительной активности матки; для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме. Препарат обычно назначают внутрь по 40-80 мг 3-4 раза в сутки, для купирования сердечного ритма вводят внутривенно медленно сначала 1 мг, а затем в зависимости от эффекта 5-10 мг.

Противопоказания. Брадикардия, артериальная гипертензия, острая и хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, синдром слабости синусового узла.

Побочное действие. Головная боль, слабость, нарушение сна, брадикардия, бронхоспазм, диспепсия, нарушения периферического кровообрашения и внутрисердечной проводимости, иногда наблюдаются аллергические реакции и явления депрессии.

Форма выпуска. 10, 40, 80 и 160 мг таблетки N.10, 20, 50, 100; 80 и 160 капсулы N.5, 100; 0,1% раствор по 5 мл в ампулах для инъекций и 0,25% по 1 мл; 1% раствор (глазные капли) по 1,5 и 5 мл во флаконах

Образец рецепта. Rp.: Sol. Propranololi 0,25% - 1,5 ml

D.S. Глазные капли. По 1 капле 1 – 2 раза в день.

#

Атенолол (Atenololum), тенормин. Атенолол - кардиоселективный β₁- адреноблокатор длительного действия, не проникает через гематоэнцефалический барьер, но проходит плацентарный барьер.

Показания к применению и дозирование. Aртериальныe гипертензии, стенокардии, острый инфаркт миокарда, суправентрикулярные и желудочковые тахиаритмии. Назначают внутрь в таблетках по 0,05 и 0,1 г 1-2 раза в день.

Противопоказания. Синусовая брадикардия, атриовентрикулярные блокады, обструктивные заболевания легких, тяжелая сердечная недостаточность, сахарный диабет, беременность и кормление грудью.

Побочное действие. Иногда сильная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, гипогликемия, гипотиреоидное состояние, диспепсия, депрессия, ночные кошмары, аллергические реакции.

Форма выпуска. 12,5; 25, 50 и 100 мг таблетки N.14, 20, 30, 50, 100.

Образец рецепта. Rp.: Atenololi 0.05

D.t.d. N. 50 in tab.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

#

Метопролол (Metoprololum), беталок, вазокардин. Метопролол является кардиоселективным β₁–адреноблокатором, но по избирательности несколько уступает атеналолу.

Показания к применению и дозирование. Артериальные гипертензии, стенокардия, острый инфаркт миокарда, тахиаритмии, застойная сердечная недостаточность. Назначают внутрь 0,1-0,2 г 1-3 раза в сутки, внутривенно 5 мг с интервалом 2-5 мин до 20 мг в сутки.

Противопоказания. Острая сердечная недостаточность, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, выраженное нарушение периферического кровообращения, бронхиальная астма, беременность, кормление грудью.

Побочное действие. Брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости и периферического кровообращения, бронхоспазм, слабость, головная боль, головокружение, нарушения сна, снижение либидо, диспептические расстройства.

Форма выпуска. 25, 50 и 100 мг N.10, 20, 30, 50, 100; 0,1% раствор по 5 мл в ампулах N.5 для внутривенного введения.

Талинолол (Talinololum), корданум. Кардиоселективный β₁ – адреноблокатор, обладает гипотензивным действием, не вызывая ортостатической гипотензии.

Показания к применению и дозирование. Стенокардия, острый инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, тахиаритмия. Принимают внутрь по 0,05 г драже 3 раза в день

Противопоказания и побочное действие. Такие же как у метопролола.

Форма выпуска. 50 и 100 мг таблетки и драже N.30, 50, 100; 0,2% раствор по 5 мл в ампулах N.5 для внутривенного введения.

Образец рецепта. Rp.: Dragee Talinololi 0.05

D.t.d. N. 100

S. По 1-2 драже 1-3 раза в день.

#

Бетаксолол (Betaxololum), локрен. Бетаксолол – селективный β₁ – адреноблокатор обладает гипотензивным и антиангенальным эффектом действия, а также снижает внутриглазное давление.

Показания к применению и дозирование. Артериальная гипертензия, стенокардия, глаукома. Применяют по 10-20 мг по 1 таблетке 1 раз в сутки и глазные капли 0,5 % раствора по 1 капле 2 раза в день.

Противопоказания. Синусная брадикардия, атривентрикулярные блоки, болезнь Рейно, тяжелая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность.

Побочное действие. Брадикардия, атривентрикулярнные блокады, бронхоспазм, диспептические расстройства, астения, головная боль, головокружение, импотенция, обострение перемежающейся хромоты, гипергликемия. При использовании глазных капель – слезотечение, ощущение дискомфорта в глазу, сухость, светобоязнь, зуд, эритема.

Форма выпуска. 10 и 20 мг таблетки N. 28; 0,25% глазная суспензия во флаконах по 5 и 10 мл; 0,5% раствор глазные капли во флаконах по 5 мл.

Небиволол (Nebivololum), небилет. Небиволол – высокоактивный селективный β₁ – адреноблокатор III поколения длительного действия.

Показания к применению и дозирование. Артериальная гипертензия и стенокардия, напряжение. Назначают внутрь по 5 мг таблетки 1 раз в день.

Противопоказания. Бронхообструктивные заболевания, нарушения внутрисердечной проводимости, нарушение функций печени.

Побочное действие. Брадикардия, атривентрикулярные блокады, нарушения периферического кровообращения, бронхоспазм, головная боль, головокружение, нарушения сна, галлюцинации, парестезии, нарушение зрения, диспептические расстройства.

Форма выпуска. Таблетки по 5 мг N.7, 14, 28.

Лабетолол (Labetalolum) неизбирательный β – адреноблокатор, обладающий «гибридным» одновременно избирательным β₂ - адреномиметическим и α₁ – адреноблокирующим и прямым сосудорасширяющим действием. В сочетании этих свойств обеспечивает быстрый и выраженный антигипертензивный эффект.

Показания к применению и дозирование. Артериальные гипертензии и гипертонические кризы, стенокардия, феохромоцитом. Принимают внутрь в таблетках по 100 мг 2-3 раза в день и внутривенно медленно в дозе по 0,02 г, это значит, что 2 мл 1% раствора развести в физ.растворе.

Противопоказания. Больным с выраженной сердечно-сосудистой недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой.

Побочное действие. Головокружение, как проявление ортостатической гипотензии, головная боль, тошнота, запор или понос, чувство усталости, кожный зуд.

Форма выпуска. 100 и 200 мг таблетки N. 30, 100; 1% концентрат по 5 мл в ампулах для инфузионного раствора.

Тимолол (Timololum) арутимол, оптимол. Тимолол является высокоактивным неизбирательным β – адреноблокатором.

Показания к применению и дозирование. Артериальные гипертензии, ишимическая болезнь сердца, для профилактики повторных инфаркт миокарда - по 10 мг 2 раза в день, в качестве средства для снижения внутриглазного давления при глаукоме – в виде глазных капель 0,25% и 0,5% раствора в конъюнктивальный мешок.

Противопоказания. Бронхиальная астма, сердечная недостаточность, брадикардия, атриовентрикулярные блокады, беременность, кормление грудью.

Побочное действие. Брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, тошнота, диарея, утомляемость, галлюцинации.

Форма выпуска. 0,1; 0,25 и 0,5% раствор глазные капли по 2,5; 5 и 10 мл во флаконах; 0,1% глазной гель по 5 мл во флаконах.

Образец рецепта. Rp.: Gel Timololi 0,1% - 5 ml

D.S. Наносить на кожу верхнего века, слегка втирая.

#

Пиндолол (Pindololum), вискен. Пиндолол является одним из наиболее активных неизбирательных β – адреноблокаторов, обладает выраженной внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.

Показания к применению и дозирование. Артериальные гипертензии, стенокардия, наджелудочковые аритмии. Применяют внутрь по 5-15 мг в сутки 1-2 приема.

Противопоказания. Бронхиальная астма, тяжелая застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярные блокады, выраженная брадикардия, беременность, кормление грудью.

Побочное действие. Бронхоспазм, атривентрикулярная блокада, нарушение периферического кровообращения, бессоница, головокружение, утомляемость, беспокойство, отеки, диспептические расстройства, атралгия, миалгия.

Форма выпуска. Таблетки по 5 мг N. 30.

Надолол (Nadololum), коргард. Надолол относится к β – адреноблокаторам длительного действия. В отличие от других неизбирательных β – адреноблокаторов надолол не снижает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

Показания к применению и дозирование. Стенокардия, артериальная гипертензия преимущестенно на ранних стадиях, тахиаритмия. Назначают внутрь по 10-40 мг 1 раз в день.

Противопоказания. Декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, выраженная брадикардия, атривентрикулярная блокада, нарушение периферического кровообращения, бронхиальная астма, сахарный диабет, беременность, кормление грудью.

Побочное действие. Бронхоспазм, брадикардия, атривентрикулярная блокада, сухость во рту, диспептические расстройства, паестезия, бессоница, депрессия, галлюцинации, импотенция.

Форма выпуска. 40 и 80 мг таблетки N. 14, 20, 28, 30, 100.

Проксодолол (Proxodololum) β + α - адреноблокатор с сосудорасширающим свойством, оказывает антигипертензивное, антиишемическое и антиаритмическое действие.

Показания к применению и дозирование. Артериальная гипертензия, стенокардия, застойная сердечная недостаточность, глаукома. В дозе по 30-120 мг в внутрь 3-4 раза в день; внутривенно 10-100 мг (по 1-10 мл) 1% раствора, также глазные капли.

Противопоказания. Выраженная брадикардия, атриовентрикулярные блокады, выраженная сердечная недостаточность, бронхообструктивные заболевания.

Побочное действие. Диспептические расстройства, брадикардия, головная боль, головокружение, боли в эпигастральной области.

Форма выпуска. 10 и 40 мг таблетки N. 10; 1% раствор по 5 и 10 мл в ампулах и во флаконах для внутривенного введения; 1 и 2% глазные капли в тюбиках-капельницах по 1,5 мл и во флаконах по 5 и 10 мл.