5.1. Адреномиметики

Адреномиметики - адренергические средства, обладающие возбуждающим влиянием на адренорецепторы прямого типа действия периферической медиаторной системы.

Таблица 5.1.1. Общая характеристика адреномиметиков.

Эффект действия	Показания	Противо – показания	Побочные действия
Стимулирующее влияние адренорецепторов: α1 и α2, β1 и β2, ведет к осуществлению адренергических физиологических эффектов	Аллергические состояния (анафилактический шок и т.д), риниты, бронхоспазм, острое снижение АД, атрио-вентрикулярные блокады, аритмии, остановка сердечной деятельности, в комплексе с местными анестетиками, гипогликемическая кома, открытоугольная форма глаукомы	Геморрагический и кардиогенный шок, тахикардия, гипертензия, атеросклероз, тиреотоксикоз, стенокардия, атрофический ринит	Головная боль, тремор, возбуждение, тахикардия, аритмия, экстра-систолия, отек легких, некроз на месте введения

5.1.1. α - и β – адреномиметики

Эпинефрин (Epinephrinum), адреналин. Эпинефрин обладает прямым эффектом действия на α - и β – адренорецепторы сердца и сосудистой системы. Эпинефрин вызывает сужение сосудов органов брющной полости, кожи и слизистых, при этом повышается артериальное давление. Стимуляция β-адренорецепторов сердца способствует усилению и учащению сердечного сокращения. Он вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков. В крови повышается содержание глюкозы и усиление тканевого обмена. Действие эпинефрина очень короткое, так как быстро разрушается ферментом моноаминоксидазой.

Показания к применению и дозирование. Анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхиальная астма, глаукома, острые аллергические реакции при действии других аллергенов и при гипогликемической коме и при передозировке инсулином. Доза для взрослых 0,3-0,75 мл, а детям 0,1-0,5 мл 0,1% раствора.

Противопоказания. Тахикардия, гипертензия, атеросклероз, аневризм, тиреотоксикоз, сахарный диабет, беременность, стенокардия.

Побочное действие. Беспокойство, головные боли, тремор, аритмия в условиях гипоксии.

Форма выпуска. 0,1% раствор для инъекции по 1 мл ампулах; 0,1% раствор для местного применения во флаконах 30 мл.

Образец рецепта. Rp.: Sol. Epinephrini 0,1% - 1 ml.

D.t.d. N. 10 in ampullis

S. 0,5 мл внутримышечно.

#

Норэпинефрин (Norepinephrinum), норадреналин. Норэпинефрин с преимушественным влиянием на α₁-адренорецепторы сосудов, поэтому с более сильным влиянием и сосудосуживающим действием, меньше оказывает стимулирующее влияние на сердце и со слабым бронхолитическим эффектом.

Показания к применению и дозирование. Для повышения системного артериального давления при хирургических вмешательствах, травме, отравлении и других состояниях с понижением артериального давления. Доза 4-8 мг (2-4мл) 0,2% раствора внутривенно капельно с 5% глюкозой или изотонического раствора натрия хлорида до 1 литра.

Противопоказания. Полная атриовентрикулярная блокада, сердечная слабость, резко выраженным атеросклероз.

Побочное действие. Брадикардия, аритмия, бессоница, тремор, головная боль и головокружение.

Форма выпуска. 0,2% раствор по 1 мл в ампулах для инфузионного раствора.

Образец рецепта. Rp.: Sol. Norepinephrini 0,2%-1 ml

D.t.d N. 6 in amp.

S. Внутривенно, капельно.

5.1.2. α – адреномиметики

Фенилэфрин (Phenylephrinum), мезатон. Фенилэфрин является стимулятором α-адренорецепторов сосудов и вызывает сужение артериол и повышение системного артериального давления на длительное время. Вызывает расширение зрачков и снижение внутриглазного давления.

Показания к применению и дозирование. Для повышения артериального давления при коллапсе, гипотензиях, связанных с понижением сосудистого тонуса, во время операции, при гипертонической болезни, инфекционных заболеваниях, для сужения сосудов при вазомоторном и сенном насморке, конъюнктивите, иритах и других состояниях со сниженным тонусом сосудистой системы. Вводится внутривенно, медленно или капельно 0,1-0,5 мл 1% раствора в 40 мл 5-20-40% глюкозы.

Противопоказания. Гипертонические болезни, атеросклероз, склоность к спазмам сосудов, брадикардия, склонности к ангиоспазмам, декомпенсированная сердечная недостаточность, гипертрофия предстательной железы, беременность и в возрасте до 15 лет. Осторожно гипертиреоз и у лиц пожилого возраста.

Побочное действие. Головная боль, возбуждения, брадикардия, аритмия, боли в области сердца, олигурия, угнетение дыхания, тремор и др.

Форма выпуска. 1% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл с добавлением инфузионного раствора.

Образец рецепта. Rp.: Sol. Phenylephrini 1%-1 ml

D.t.d. N. 6 in amр.

S. Внутривенно, капельно.

#

Нафазолин нитрат (Naphazolini nitras), нафтизин, санорин. Нафазолин нитрат оказывает α – адреномиметическое действие и вызывает более длительное сужение периферических сосудов, повышает артериальное давление и расширение зрачка.

Показания к применению и дозирование. Острые риниты, полинозы, синуситы, гаймориты, остановка носовых кровотечений и при аллергических конъюнктивитах 0,05 % раствора по 1-2 капли. В носовую полость взрослым по 1-2 капли 0,05% или 0,1% раствора 2-3 раза в день; детям 0,025% или 0,05% раствора.

Противопоказания. Артериальные гипертензии, тахикардия, выраженный атеросклероз, сахарный диабет, гипертериоз.

Побочное действие. Раздражение слизистых оболочек, гиперемия, набухание слизистой оболочки, тошнота, головная боль, тахикардия и повышение артериального давления.

Форма выпуска. 0,05 и 0,1% раствор в тюбиках-капельницах по 1,5 мл и по 5, 10, 15 и 20 мл во флаконах; Санорин – 0,1% эмульсия по 10 мл во флаконах.

Образец рецепта. Rp.: Sol. Naphthyzini nitratis 0,05% - 10 ml

D.S. По 1-2 капли в носовую полость.

#

Ксилометазолин (Xylometazolinum), галазолин, ксилен. Ксилометазолин по химическому строению и действию близок к нафтизину и местно не всасывается.

Показания к применению и дозирование. Ринит, ларингит,синусит, гайморит, сенный насморк, средний отит и другие аллергические заболевания полости носа и горла. Взрослым назначают по 1-3 капли 0,1% раствора в каждую половину носа 3-4 раза в день, а детям до 6 лет по 1-2 капли 0,05% раствора 1-2 раза в день.

Противопоказания. Артериальные гипертензии, тахикардия, выраженный атеросклероз, глаукома, атрофический ринит, гипертериоз, беременность.

Побочное действие. Слабое ощушение жжения в носу и горле.

Форма выпуска. 0,05 и 0,1% раствор для интраназального введения во флаконах по 10 мл; 0,05% гель в тубах по 5 и 10 г и 0,1% - во флаконах по 10 г.

5.1.3. β – адреномиметики

Изопреналин (Isoprenalinum), изадрин, изопротеренол. Изопреналин способствует релаксации бронхов, не вызывая сужения периферических сосудов и повышения артериального давления. Такое действие объясняется его стимулирующим влиянием на β-адренорецепторы. Препарат обладает сильным бронхорасширяющим эффектом, вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличение сердечного выброса и потребление миокардом кислорода.

Показания к применению и дозирование. Для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы, при асматических и эмфизематозных бронхитах, пневмосклерозе и других заболеваниях, сопровождающихся ухудшением бронхиальной проводимости. Назначают в виде ингаляции 0,5% раствором или 0,005 г таблетки под язык.

Противопоказания. В первые 3 месяца беременности.

Побочное действие. Тахикардия, экстрасистолия с опасностью фибриляции желудочков, тошнота, тремор рук, сухость во рту.

Форма выпуска. 5 мг сублингвальные таблетки.

Образец рецепта. Rp.: Sol. Isadrini 0,5% - 25 ml

D.S. По 5-6 капель через ингалятор.

#

Сальбутамол (Salbutamolum), саламол, сальгим, сальтос, вентолин. Сальбутамол является β₂- адреномиметиком (бронхов и матки) длительного действия, преимушественно с бронхорасширяющим эффектом. Снижает тонус и сократительную активность миометрии.

Показания к применению и дозирование. Бронхиальная астма и другие заболевания дыхательных путей, спастические состояния бронхов, угроза выкидыша, для предупреждения преждевременных родов. Используют в виде аэрозоля (0,025 -0,1 мг/дозы), раствора (0,1% для ингаляции), капсул и ротадисков с порошком (ингалируют по 0,2-0,4 мг до 3-4 раз в день), таблетки (4-8 мг), в детской практике сироп (0,04%) и 0,1% раствор для инъекций в ампулах по 5 мл.

Противопоказания. Миокардиты, стенокардия, аритмия, печеночная и почечная недостаточности, сахарный диабет, гипертиреоз, феохромоцитоз.

Побочное действие. Возможны тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, кратковременные судороги, гипокалиемия, аллергические реакции. У плода тахикардия и гипогликемия.

Форма выпуска. Дозируемый аэрозоль 25 и 100 мкг/доз (120, 200 и 400 доз) во флаконах; 0,1% раствор для ингаляций по 2,5 мл в ампулах и 2,5; 5, 10 и 50 мл во флаконах; 2, 4, 6 и 7 мг таблетки N. 14, 30, 56, 60; 2 мг в капсулах; 0,04% сироп; 0,1% раствор для внутривенного введения 5 мл в ампулах; 1% концентрат для инфузионного раствора 5 мл в ампулах.

Образец рецепта. Rp.: Sol. Salbutamoli 0,1% - 10 ml

D.S. 1-2 дозы (0,1-0,2 мг) аэрозоля не более

6 раз в сутки.

#

Фенотерол (Fenoterolum), беротек. Фенотерол является избирательным стимулятором β₂-адренорецепторов и оказывает более избирательное, сильное, относительно длительное действие при бронхоспастических состояниях. Кроме того, фенотерол обладает расслабляющим влиянием на мускулатуру матки. В акушерской практике выпускается под названием «Партусистен».

Показания к применению и дозирование. Для лечения и профилактики бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита и других бронхолегочных заболеваниий, сопровождающихся бронхоспазмом (в дозе 0,1-0,6 мг в виде аэрозоля или 10-30 капель 0,1% раствора внутрь 1-4 раза в сутки), для ликвидации угрозы преждевременных родов (в дозе 5 мг внутрь каждые 2-3 часа до 40 мг в сутки или внутривенно 0,5 мг в 250-300 мл растворителя со скоростью 15-20 капель в минуту).

Противопоказания. Пороки сердца, аритмия, ишемическая болезнь сердца, глаукома, сахарный диабет, тиреотоксикоз, беременность.

Побочное действие. Головная боль, нервозность, тремор, тахикардия, аритмия, тошнота, рвота, потливость, миалгия, аллергические реакции.

Форма выпуска. 0,2 мг порошок в капсулах для ингаляций; 0,1% раствор по 20, 40 и 100 мл во флаконах-капельницах для ингаляций; 5 мг таблетки N.10, 20, 50, 100; 0,005% раствор по 10 мл в ампулах для инфузий; дозируемый аэрозоль 100 и 200 мкг/ доз – 200 и 300 доз по 10, 15 и 20 мл в баллончиках.

Образец рецепта. Rp.: Fenoteroli 0,2

D.t.d. N. 20 in caps.

S. Порошок для ингаляции.

#

Партусистен (Partusistenum) β₂ - дреномиметическое средство обладает токолитическим и бронхолитическим действием.

Форма выпуска. Таблетки по 5 мг N.10, 50; 0,005% раствор по 10 мл (50мкг/мл) в ампулах для инфузий.

Тербуталин (Terbutalinum) по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к сальбутамолу, оказывает бронхолитическое и токолитическое действие.

Показания к применению и дозирование. Бронхиальная астма, обструктивный бронхит, угроза преждевременных родов. Назначают внутрь по 2,5-5 мг 3-4 раза в сутки; подкожно 0,25 мг; ингаляционно в виде аэрозоля 0,25-1,5 мг от 4 до 24 раз в сутки.

Противопоказания. Беременность, кормление грудью, возраст до 12 лет.

Побочные действия. Бессоница, беспокойство, тремор, тахикардия, аритмия, мидриаз, диспептические расстройства, атония мочевого пузыря, аллергические реакции.

Форма выпуска. 2,5 мг таблетки N.10, 20, 100; 0,05% раствор по 1 мл в ампулах; порошок 0,5 мг/доз – 200 доз для ингаляций; дозируемый аэрозоль 0,25 мг/доз – 400 доз.

Образец рецепта. Rp.: Aerosolum Terbutalini 0,00025

D.S. Ингаляционно по 3- 4дозы 5-6 раз в день.

#

Добутамин (Dobutaminum), добутрекс. Добутамин является β₁ – адреномиметиком и имеет сходство с дофамином (катехоламин – медиатор дофаминергической системы) относится к избирательным стимуляторам β1-адренорецепторов миокарда.

Показания к применению и дозирование. Как кардиотоническое средство короткого действия при декомпенсации сердечной деятельности (инфаркт миокарда, кардиомиопатии), при кардиогенном и септическом шоке. Вводят внутривенно от 2,5 до 10 мкг/кг в минуту в 5% растворе глюкозы.

Противопоказания. Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.

Побочное действие. Тахикардия, повышение артериального давления, эктопические желудочные аритмии, а также тошнота, головная боль, боль в области сердца.

Форма выпуска. 250 мг лиофилизированный порошок во флаконах для инфузионного раствора; 0,5% раствор по 50 мл, 1,25% раствор по 20 мл и 2,5% раствор по 10 мл в ампулах для инфузий

Образец рецепта. Rp.: Sol. Dobutamini 0,5% - 5 ml

D.t.d. N. 6 in amp.

S. Внутривенно с глюкозой.