1.4. Основные эффекты лекарств

Прежде всего, различают:

1) физиологические эффекты, когда лекарства вызывают такие изменения, как повышение или снижение АД, частоты сердечных сокращений и т. д.;

2) биохимические (повышение в крови уровня ферментов, глюкозы и т. д.).

Кроме того, выделяют основные (или главные) и неосновные (второстепенные) эффекты лекарств.

Основные эффекты - это те эффекты, на которые рассчитывает врач при его применении (анальгетики - для обезболивающего эффекта, диуретики - для выведения из организма жидкости, антигипертензивные – для снижения артериального давления и т. п.).

Неосновные - это эффекты, присущие данному средству, но развитие которых у данного больного необязательно (ненаркотические анальгетики - помимо обезболивающего эффекта вызывают жаропонижающий эффект и т.п.). Среди неосновных эффектов могут быть желательные и нежелательные (или побочные) эффекты.

Например, Атропин - расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов. Однако при этом же он одновременно улучшает проводимость в атриовентрикулярном узле сердца (при блокаде сердца), увеличивает диаметр зрачка и т. д. Все эти эффекты нужно рассматривать индивидуально в каждом конкретном случае.

1.5. Проявления побочных действий лекарственных средств

Любую реакцию на лекарство, вредную и нежелательную для организма, возникающую при его назначении для лечения, диагностики и профилактики заболеваний принято называть побочным действием.

Побочные действие подразделяются на прогнозируемые и непрогнозируемые (не связаны с действием препарата – погодно-климатические, физическое и психическое состояние больного). Прогнозируемые побочные действия могут быть:

1/ сопутствующие нежелательные фармакологические эффекты – функционально-метаболические, токсические (обратимые и необратимые);

2/ аллергические реакции:

I типа – реагиновый, возникает при повторном введении в организм лекарственных средств с развитием аллергической реакции немедленого типа т.е. аллергический шок;

II тип – цитотоксический, развивается на некоторые препараты и их метаболиты, где они образуют антигенные комплексы;

III тип – иммунокомплексный, реакция опосредуется с образованием токсических иммунных комплексов;

IV тип – гиперчувствительность замедленного типа, проявляется вовлечением клеточного звена иммунного ответа через 1-2 суток после очередного введения препарата;

3/ лекарственная зависимость (психическая, физическая и региональная – синдром отмены);

4/ лекарственная устойчивость – при длительном применении препаратов и другие побочные действия.

Причины побочных действий лекарственных средств могут быть связаны с выбором препарата; особенности фармакодинамики и фармакокинетики; пути введения препарата; взаимодействие лекарственных средств:

I тип – фармакологическое взаимодействие, когда используется несколько препаратов одновременно для лечения;

II тип - фармакокинетическое взаимодействие во время прохождения препарата по пути всасывания, распределения и выведения;

III тип – фармакодинамическое взаимодействие, когда препараты подвергаются химическим и химико-физическим изменениям;

IV тип – фармацевтическое взаимодействие – это во время приготовления препаратов в виде лекарственных форм.

Кроме того, причины побочных действий могут быть не связаны с препаратами – это особенности организма пациента (возраст, пол, генетические особенности, склонность к аллергическим реакциям, особенности заболевания, биологические ритмы (хронофармакология), вредные привычки и др.) и связанные с внешними факторами (времена года, условия труда и другие).

1.6. Фармацевтический этап - наблюдается при введении лекарственных веществ в организм, эффект действия на этом этапе зависит от быстроты и характера высвобождения действующего вещества из субстанции (лекарственной формы), а также от физико-химических свойств самого вещества и состояния органов мишени, где происходит его локализация. Кроме того, оно зависит от растворимости вещества при поступлении его в биологические жидкости организма.

Тестовые задания по теме: «Общая фармакология»

1. Понижение чувствительности к лекарственному веществу при его

повторных введениях:

а/ кумуляция;

б/ привыкание;

в/ потенцирование;

г/ сенсибилизация;

д/ идиосинкразия

***

2. Для введения лекарственных веществ через рот характерно:

а/ относительно медленное развитие эффекта;

б/ быстрое развитие эффекта;

в/ необходимость помощи медицинского персонала;

г/ возможность использования при бессознательном состоянии больного;

д/ стерилизация;

***

3. Если вещества усиливают действие друг – друга, это обозначают как их:

а/ антидотизм;

б/ антагонизм;

в/ идиосинкразия;

г/ синергоантагонизм;

д/ потенцирование

***

4. Биодоступность означает:

а/ доступность препарата по цене;

б/ количество активного вещества в плазме крови относительно исходной дозы препарата;

в/ количество препарата связанного с белками плазмы крови;

г/ количество препарата достигшего печени;

д/ количество препарата проникшего через ГЭБ

***

5. Фармакодинамический тип взаимодействия лекарственных веществ

проявляется на этапе:

а/ всасывания;

б/ распределения;

в/ биотрансформации;

г/ выведения;

д/ взаимодействия с рецептором;

***

6. Накопление лекарственного препарата в организме:

а/ сенсибилизация;

б/ кумуляция;

в/ потенцирование;

г/ привыкание;

д/ идиосинкразия

***

7. Тератогенное действие вещества – это:

а/ уродство при внутриутробном развитии плода;

б/ привыкание плода к препарату при повторном введении;

в/ отрицательное действие на эндокринную систему плода;

г/ отрицательное действие на нервную систему плода;

д/ быстрое развитие привыкания к препарату у плода

***

8. Потенциирование – это когда:

а/ эффект от применения комбинации препаратов уменьшается;

б/ эффект от применения комбинации препаратов увеличивается;

в/ суммарный эффект от применения комбинации препаратов уменьшается;

г/ эффект от применения комбинации препаратов нейтрализуется;

д/ эффект от применения комбинации препаратов снижает скорость метаболизма

***

9. Снижение эффективности веществ при повторном применении:

а/ пристрастие;

б/ кумуляция;

в/ привыкание;

г/ тератогенность;

д/ токсичность

***

10. Широта терапевтического действия препарата означает:

а/ количество вещества от минимальной до максимальной терапевтической дозы;

б/ отношение концентрации препарата в плазме к дозе лекарственного вещества;

в/ время, за которое концентрация препарата в плазме уменьшается на 50%;

г/ изменение структуры лекарственного вещества в организме;

д/ это отношение переносимой дозы на максимально терапевтическую

***

11. Действие лекарственных веществ во время беременности, приводящее

к врожденным уродствам обозначается термином:

а/ мутагенность;

б/ эмбриотоксичность;

в/ онкогенность;

г/ тератогенность;

д/ нефротоксичность

***

12. Виды действия лекарственных средств:

а/ избирательное, мутагенное;

б/ резорбтивное, местное, сенсибилизирующее;

в/ местное, системное;

г/ местное, рефлекторное, резорбтивное;

д/ прямое, непрямое

***

13. «Аффинитет» – это:

а/ отношение концентрации лекарственного вещества в плазме к дозе;

б/ концентрация лекарственного вещества в плазме уменьшается на 50%;

в/ сродство вещества к рецептору;

г/ изменение структуры лекарственного вещества в организме;

д/ это соотношение количества лекарственного препарата и его эффективности

***

14. Основные виды фармакотерапии:

а/ химиотерапия, этиотропная, патогенетическая;

б/ заместительная, десенсибилизирующая, этиотропная;

в/ профилактическая, гормональная, патогенетическая;

г/ общеукрепляющая, этиотропная, патогенетическая;

д/ этиотропная, патогенетическая, симптоматическая, заместительная

***

15. Под биотрансформацией понимается:

а/ биохимические превращения лекарственных средств в виде метаболитов;

б/ синтетические реакции, направленные на повышение активности препарата;

в/ ферментативный гидролиз, липолиз лекарственных веществ;

г/ ряд последовательных стадий биохимические процессов плазмы крови;

д/ окисление лекарственных средств в печени

***

16. Побочная реакция на лекарственное вещество- это:

а/ превращение веществ за счет окисления, восстановления и гидролиза;

б/ эффекты, возникающие после прохождения лекарства через печень;

в/ нежелательные эффекты, развивающиеся в диапазоне терапевтических доз;

г/ реакция на прекращение введения препарата в организм;

д/ снижение эффективности лекарственных веществ при их повторном введении

***

17. Лекарственная зависимость – это:

а/ отвращение к повторному приему лекарственного вещества;

б/ снижение эффективности их при повторном введении;

в/ взаимодействие нескольких лекарственных веществ в организме;

г/ изменение структуры лекарственного вещества в организме;

д/ процесс присоединения к лекарству и его метаболитам молекул-переносчиков

***

18. Возникает синдром абстиненции:

а/ при психической лекарственной зависимости;

б/ при физической лекарственной зависимости;

в/ при идиосинкразии;

г/ при привыкании;

д/ при сенсибилизации

***

19. Рецептор – это:

а/ группа макромолекул, реагирующая на действие эндогенных гормонов;

б/ индуктор каталитических процессов;

в/ макромолекулярная структура, избирательно чувствительная к химическим соединениям;

г/ базисная субстанция для активизации нервных импульсов при их гиперстимуляции;

д/ субстрат, потенциирующий действие биологически активных веществ

***

20. К парентеральным путям введения относят:

а/ в/венный, в/мышечный, ингаляционный, ректальный;

б/ интраперитонеальный, сублингвальный, подкожный;

в/ артериальный, ректальный, ингаляционный;

г/ подкожный, в/венный, per os;

д/ в/венный, в/артериальный, в/мышечный, подкожный

***

21. Дать определение курсовой дозы:

а/ необходимая доза для лечебного эффекта при детоксикации;

б/ необходимая доза для лечебного эффекта при назначении на один прием;

в/ необходимая доза для лечебного эффекта у большинства больных;

г/ необходимая доза для лечебного эффекта при назначении парентерально;

д/ необходимая доза для лечебного эффекта при прохождении курса лечения

***

22. Указать парентеральные пути введения лекарственных веществ:

а/ через рот;

б/ сублингвально;

в/ внутривенный;

г/ интрадуоденально;

д/ интрабуккально

***

23. Накопление лекарственных веществ в организме – это:

а/ конъюгация;

б/ профанация;

в/ стабилизация;

г/ кумуляция;

д/ стагнация

***

24. Основной путь выведения лекарственных веществ из организма:

а/ желудочно кишечный тракт;

б/ почки;

в/ слюнные железы;

г/ слезные железы;

д/ молочные железы

***

25. Селективность действия лекарственного вещества зависит от:

а/ периода полувыведения;

б/способа приема;

в/ связи с белком;

г/ дозы;

д/ объема распределения