Лекция № 27

Раздел 4: Противомикробные, противопаразитарные

и противовирусные средства

Тема 2: Химиотерапевтические средства

План лекции

1. Общая характеристика, фармакодинамика и применение антибиотиков.

2. Общая характеристика, фармакодинамика и применение препаратов

группы пенициллина и цефалоспоринов.

3. Общая характеристика, фармакодинамика и применение препаратов

группы тетрациклина.

4. Общая характеристика, фармакодинамика и применение а/б-гликозидов.

5. Общая характеристика, фармакодинамика и применение а/б

ароматического ряда, а/б -полипептидов и а/б разных групп.

1. Общая характеристика, фармакодинамика и применение антибиотиков.

Химиотерапевтические средства широко используют в медицине и ветеринарии. Они избирательно действуют на возбудителей бо­лезней (бактерии, вирусы, клеточные паразиты, гельминты) и обладают низкой (умеренной) токсичностью для макроорга­низма. Препараты вводят в организм энтеральным или парентеральным путем.

Из химиотерапевтических средств а/б чаще других препаратов применяют в медицине и ветеринарии при многих болез­нях, а/б повышают защитные силы орга­низма, действуют антитоксически и ростостимулирующе.

А/б (от греч. anti - против, bios - жизнь) - биоло­гически активные вещества, являются продуктами жизнедея­тельности различных организмов (грибов, бактерий, животных и растений), обладают избирательной способностью в малых концентрациях подавлять (убивать) микро - и паразитоорганизмы

in vitro (в питательной среде) и in vivo (в организме больного).

Получают а/б путем биосинтеза из организмов, культивируемых в специальной питательной среде при определенной температуре и аэрации. Многие а/б получают в результате химического синтеза (ампициллин, левомицетин и др.). В последнее время для получения а/б используют достижения биотехнологии и генной инженерии (пе­нициллин, интерферон).

Понятие «а/б» впервые высказал в 19 веке Вильемен, но термин «а/б» ввел Ваксман: «а/б-продукт обме­на веществ живой клетки, который в очень малых концентрациях угнетает рост и уничтожает микроорга­низмы».

В меди­цине и ветеринарии используется около 60 а/б.

А/б оказывают противомикробное, противопаразитарное, противомикозное и противоопухолевое действие. На микроорганизмы в а/б дейст­вуют особые БАВ. В усло­виях организма они оказывают бактериостатическое дейст­вие, но в высоких концентрациях а/б оказывают бактерицидное действие.

По антимикробной активности их под­разделяют на препараты с широким и узким антимикробным спектром действия.

А/б с широким спектром действия проявляют бактериостатическое или бактерицидное действие на грам «+» и на грам «-» бактерии, влияют на крупные вирусы, риккетсии.

А/б с узким спектром действия действуют на грам «+» или на грам «-» микробы.

А/б препятствуют росту бактерий или процессу их деления, блокируют ферменты, дыхание бактерий, тормозят ис­пользование бактериями продуктов питания, необходимые для поддержания их роста и жизнедея­тельности, снижают поверхностное натяжение, нарушают проницаемость и окислительно-восстановительные реакции, уничтожают микроорганизмы.

При многих инфекционных заболеваниях животных большин­ство а/б в лечебных дозах задерживает рост, развитие и ослабляет жизнедеятельность болезнетворных микробов. Дальнейшее освобождение организма от микробов, которые были ослаб­лены а/б, осуществляется за­щитными механизмами макроорганизма.

Считают, что а/б более эффективны в остром периоде и менее при хронических заболева­ниях. В остром периоде повышен обмен веществ в бактерийных клетках, происходит бурное их деление, что требует большого количества пита­тельных веществ, с которыми усилен приток а/б. Молодые микроорганизмы более чувствительны к а/б. В остром периоде болезни максимально мобилизованы защитные силы организма, неистощенные в процессе болезни. Раннее применение а/б является желательным и обязательным условием. Курс лечения 5-10 дней.

Для эффективного использования а/б необходимо соблюдать следующее: - а/б должен обладать выраженным спе­цифическим действием на

возбудителя с учетом его чувствительности;

- а/б следует назначать в установленной терапевтической дозе, соблюдать

кратность применения;

- способ введения а/б в ор­ганизм должен обеспечить полное всасывание и

проникновение его в патологический очаг;

- а/б в необходимой концентрации (количестве) должен длительно

сохраняться в различных тканях или органах;

- стремиться к более раннему применению а/б и назначению их до

полного выздоровления;

- отдавать предпочтение комбинированному применению а/б между собой

и с другими препаратами.

Вывод, лечение должно быть строго индивидуальным, с учетом характера течения болезни и состоя­ния защитных физиологических функций организма. Более сильного антимикробного эффекта препарата и расши­рения спектра действия можно добиться комбинированным при­менением а/б и других антимикробных средств, а также иммуномодуляторов.

Активность а/б выражается в единицах действия (ЕД).

За 1 ЕД принимается минимальное количество а/б (в мкг), подавляющее развитие стандартного штамма - тест-микроба.

В 1 ЕД содержится разное количество (мкг) активного вещества. Для тетрациклинов, аминогликозидов и других а/б 1 ЕД = 1 мкг, удобно при дози­ровании препаратов.

Важное условие успешной а/бтерапии - информа­ция о чувствительности патогенной микрофлоры к а/б, которую определяют перед применением а/б методами серийных разведений.

При правильном выборе препарата для лечения учитывают степень развития устойчивости у микроорганизмов, которая зависит от свойства препарата и вида возбудителя. Обращают внимание на иммунологи­ческие свойства макроорганизма и способность выработки его защитных сил.

При нерациональном при­менении а/б: занижение дозы, уменьшение курса, применение без учета чувствительности и др. у пато­генной микрофлоры вырабатывается устойчивость к а/б.

А/б быстро выводятся из организма или инактивируются, взаимодействуют с белками плазмы крови, другими веществами, что создает определенные трудности при лечении живот­ных: требуются частые введения.

Для удлинения действия а/б (пролонгации) применяют различные способы задержки всасывания а/б в кровь, задержки поступления его из крови в ткани и выделения действующего вещества из организма. Особенно важное зна­чение имеет создание а/б пролонгированного действия.

А/б применяют с лечебной и лечебно-профилактической целью при многих заболеваниях животных, рыб и полезных насекомых. Их назначают в разных лекарственных формах и разными путями в зависимости от заболевания, характера его течения, вида животного и свойств препарата.

А/б применяют с лечебно-профилактическими целя­ми и необходимо знать время циркуляции препаратов в организме, чтобы при убое животных их не обнаруживать в органах и тканях.

Перед убоем животных и птиц применение а/б в лечебных и профилактических дозах прекращают в следующие сроки:

- при ис­пользовании бензилпенициллина, эритромицина - за одни сутки;

- хлортетрациклина, тетрациклина, левомицетина - за 3 суток;

- стрептомицина, канамицина - за 7 суток;

- при введении пролонгированных а/б: бициллинов - за 6 суток,

при в/м введении непролонгированных форм пенициллина, тетрациклина, окситетрациклина-12 часов, бициллина-3-36 часов; при в/выменном введе­нии пенициллина-2 суток; окситетрациклина, стрептомицина-5 су­ток.

Молоко, при обнаружении а/б, используют для кормления животных.

В медицине и ветеринарии длительно используются различные препараты а/б, что не ослабляет их лечебный и лечебно-профилак­тический эффект.