
- •Антиретровирусные химиопрепараты
- •Общие показания к применению арвп
- •Общая информация для пациентов, принимающих арвп
- •Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы вич
- •Механизм действия
- •Зидовудин (zdv)
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Противопоказания Абсолютные
- •Относительные
- •Предупреждения
- •Лекарственные взаимодействия
- •Фосфазид (фазт)
- •Лекарственные взаимодействия
- •Лекарственные взаимодействия
- •Диданозин (ddi)
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Противопоказания
- •Зальцитабин (ddc)
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Противопоказания
- •Абакавир (авс)
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Противопоказания
- •Фармакокинетика
- •Лекарственные взаимодействия
- •Информация для пациентов
- •Ифавиренц (efv) Механизм действия
- •Фармакокинетика
- •Лекарственные взаимодействия
- •Информация для пациентов
- •Ингибиторы протеазы вич
- •Механизм действия
- •Спектр активности
- •Противопоказания
- •Индинавир (idv) Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Противопоказания
- •Ритонавир (rtv) Фармакокинетика
- •Нежелательные явления
- •Противопоказания
- •Информация для пациента
- •Нелфинавир (nlf) Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Противопоказания
- •Информация для пациентов
- •Ампренавир (арv) Фармакокинетика
- •Нежелательные явления
- •Противопоказания Абсолютные
- •Относительные
- •Предупреждения
- •Лекарственные взаимодействия
- •Информация для пациентов
Лекарственные взаимодействия
Синергизм с диданозином, зидовудином, абакавиром и ИП (саквинавиром, индинавиром, ритонавиром и нелфинавиром).
ННИОТ (ифавиренц, невирапин) могут снижать сывороточные концентрации ампренавира.
Ампренавир угнетает метаболизм терфенадина, цизаприда, астемизола и повышает риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма.
Рифампицин на 80% уменьшает концентрацию ампренавира в плазме крови, поэтому их одновременный прием не рекомендуется (в случае необходимости их сочетания, доза рифампицина должна быть уменьшена в 2 раза).
Концентарцию ампренавира в плазме снижают также препараты зверобоя (не рекомендуется одновременное применение).
Не следует одновременно использовать раствор ампренавира с дисульфирамом, метронидазолом, а также препаратами, содержащими этиловый спирт или пропиленгликоль. Ампренавир может повышать концентрации в плазме крови эритромицина, итраконазола, бензодиазепинов, антагонистов кальция, статинов, клозапина, карбамазепина, циметидина, лоратадина, пимозида, варфарина и др.
Эффективность гормональных контрацептивов может уменьшаться вследствие возможных метаболических взаимодействий с ампренавиром.
Циметидин и ритонавир могут повышать концентрацию ампренавира в плазме.
Антациды и диданозин нарушают всасывание ампренавира в ЖКТ.
Информация для пациентов
Не следует принимать ампренавир вместе с жирной пищей.
Во время лечения ампренавиром не следует применять пероральные контрацептивы, использовать другие методы контрацепции.
Таблица. Антиретровирусные препараты. Основные характеристики и особенности применения
МНН |
Лекформа ЛС |
F (внутрь), % |
Т½, ч* |
Режим дозирования |
Особенности ЛС |
Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ | |||||
Зидовудин |
Капс. 0,1 г; 0,25 г Р-р д/приема внутрь 10 мг/мл во флак. по 20 мл Р-р д/инф. 10 мг/мл во флак. по 20 мл |
65 |
1,1 |
Терапия ВИЧ-инфекции Внутрь Взрослые: 0,6 г/сут в 2–3 приема Дети 6 нед–12 лет: 160 мг/м2 каждые 8 ч (480 мг/м2/сут). Профилактика перинатальной ВИЧ-инфекции Беременные, инфицированные ВИЧ: 0,1 г·5 раз в сутки внутрь до начала родов, во время родов - 2 мг/кг в/в в течение первого часа, затем в/в 1 мг/кг/ч до отсечения пуповины. Новорожденные: 2 мг/кг каждые 6 ч в течение первых 6 нед жизни |
Жирная пища может уменьшать скорость и объем всасывания препарата |
Фосфазид |
Табл. 0,2 г; 0,4 г |
20 |
1,1 |
Внутрь Терапия ВИЧ-инфекции Взрослые: 0,6–1,2 г/сут в 2 приема. Дети: 10–20 мг/кг/сут в 2 приема. При развитии НР суточная доза может быть уменьшена до 0,4 г у взрослых и до 5 мг/кг у детей. Профилактика профессионального заражения ВИЧ Взрослые: 0,6 г каждые 12 ч в течение 4 нед (начинать не позднее чем через 3 сут после возможного инфицирования) |
Рекомендуется принимать препарат перед едой и запивать стаканом воды |
Ставудин |
Капс. 15 мг; 20 мг; 30 мг; 40 мг |
86 |
1,2 |
Внутрь Взрослые и подростки: масса тела от 60 кг - 20 мг каждые 12 ч; до 60 кг – 15 мг каждые 12 ч. Дети: масса тела от 30 кг - 15 мг каждые 12 ч; до 30 кг - 1 мг/кг каждые 12 ч |
Назначается независимо от приема пищи |
Диданозин |
Табл. раств. 0,025 г; 0,05 г; 0,1 г, 0,15 г Капс. замедл. высв. 0,125 г; 0,2 г; 0,25 г; 0,4 г. Пор. д/сусп. д/приема внутрь 0,1 г, 0,167 г; 0,375 г |
42 |
1,5 |
Внутрь Взрослые: масса тела до 50 кг - 0,125 г (таблетки) и 0,167 г (порошок); 50–74 кг - 0,2 г и 0,25 г (соотв.); свыше 75 кг - 0,3 г и 0,375 г (соотв.) каждые 12 ч. Капс. - 1 раз в сутки: масса тела от 60 кг – 0,4 г; до 60 кг - 0,25 г Дети: 120 мг/м2 каждые 12 ч |
Прием пищи уменьшает абсорбцию препарата на 55%. Необходимо назначать за 30 мин до приема пищи. Таблетки измельчают, растворяют в 1/4 стакана воды (суспензию можно разбавить 1/4 стакана яблочного сока). Порошок растворяют в стакане воды, хорошо размешивая (не смешивать с жидкостями, имеющими кислую реакцию) |
Зальцитабин |
Табл. 0,375 мг; 0,75 мг |
80 |
1–3 |
Внутрь Взрослые и дети старше 12 лет: 0,75 мг каждые 8 ч или 1,125 мг каждые 12 ч |
Не рекомендуется сочетать с антацидами (содержащими алюминий и магний) и метоклопрамидом, так как при этом снижается всасывание зальцитабина в ЖКТ. Не применяется у детей до 12 лет |
Абакавир |
Табл. 0,3 г Сусп. д/приема внутрь 20 мг/мл во флак. по 240 мл |
83 |
1,5 |
Внутрь Взрослые и подростки старше 16 лет: 0,3 г каждые 12 ч Дети 3 мес–16 лет: 8 мг/кг каждые 12 ч (но не более 0,6 г/сут) |
Назначается независимо от приема пищи. Применяется только в комбинации с другими АРВП |
Ламивудин/ зидовудин |
Табл. 0,15 г + 0,3 г |
85/65 |
5/ 1,1 |
Внутрь Взрослые и дети старше 12 лет: 1 табл. каждые 12 ч |
Назначается независимо от приема пищи. При необходимости индивидуального подбора дозы рекомендуется принимать ламивудин и зидовудин отдельно |
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ | |||||
Невирапин |
Табл. 0,2 г Сусп. д/приема внутрь 10 мг/мл во флак. по 240 мл |
93 |
25–30 |
Внутрь Терапия ВИЧ-инфекции Взрослые: 0,2 г/сут в течение 14 дней, далее 0,2 г каждые 12 ч Дети: 2 мес–8 лет - 4 мг/кг/сут в 1 прием в течение 2 нед, далее 7 мг/кг каждые 12 ч; старше 8 лет - 4 мг/кг/сут в 1 прием в течение 2 нед, далее 4 мг/кг каждые 12 ч Максимальная суточная доза в любой возрастной группе - 0,4 г Профилактика передачи ВИЧ от матери к ребенку: однократно матери во время родов 0,2 г, а затем 2 мг/кг новорожденному в течение 3 сут после рождения |
Назначается независимо от приема пищи. Для лечения ВИЧ нельзя применять в виде монотерапии, препарат всегда назначают в комбинации с одним или несколькими другими АРВП |
Ифавиренц |
Капс. 0,05 г; 0,1 г; 0,2 г |
40–45 |
40–55 |
Внутрь Взрослые: 0,6 г 1 раз в сутки Дети старше 3 лет: масса тела 13–15 кг - 0,2 г/сут; 15–20 кг - 0,25 г/сут; 20–25 кг - 0,3 г/сут; 25–32 кг - 0,35 г/сут; 32–40 кг - 0,4 г/сут |
Пища с повышенным содержанием жира на 50% уменьшает биодоступность препарата. Рекомендуется принимать на ночь. Нельзя применять в качестве монотерапии, препарат всегда назначают в комбинации с одним или несколькими другими АРВП |
Ингибиторы протеазы ВИЧ | |||||
Саквинавир |
Капс. тверд. 0,2 г Капс. мягк. 0,2 г |
4 |
1–2 |
Внутрь Взрослые: капс. тверд. - 0,6 г каждые 8 ч капс. мягк. - 1,2 г каждые 8 ч При сочетании с другими ИП доза может быть уменьшена |
Принимать вместе с обильной жирной пищей. При сочетании с ритонавиром влияние пищи минимально. Грейпфрутовый сок повышает концентрацию препарата в плазме. Не применяется у детей до 16 лет и людей старше 60 лет |
Индинавир |
Капс. 0,4 г |
65 |
1,5–2 |
Внутрь Взрослые: 0,8 г каждые 8 ч |
Принимать за 1 ч до или через 2 ч после еды. При сочетании с ритонавиром влияние пищи минимально. При каждом приеме необходимо употребить не менее 0,5 л жидкости. Не применяется у детей |
Ритонавир |
Капс. 0,1 г Р-р д/приема внутрь 80 мг/мл |
94 |
3–5 |
Внутрь Взрослые: 0,6 г каждые 12 ч Чтобы улучшить переносимость сначала применяют 0,3 г каждые 12 ч, затем ежедневно дозу увеличивают на 0,1 г до достижения стандартной дозы. Дети старше 2 лет: 0,4 г/м2 каждые 12 ч. При плохой переносимости - 0,25 г/м2, с последующим увеличением дозы каждые 2–3 дня на 50 мг/м2 до достижения стандартной дозы |
Назначается во время еды. Не применяется у детей до 2 лет |
Нелфинавир |
Табл. 0,25 г Пор. д/сусп. д/приема внутрь 50 мг/мл |
78 |
3,5–5 |
Внутрь Взрослые и дети старше 13 лет: 0,75 г каждые 8 ч Дети до 13 лет: 20–30 мг/кг каждые 8 ч |
Принимать вместе с пищей. Порошок можно смешивать с водой, молоком, смесями для искусственного вскармливания, в том числе соевыми, соевым молоком, пудингом и т.д. Не рекомендуется смешивать порошок с кислыми средами (апельсиновый или яблочный сок, яблочный соус). Добавлять воду во флаконы с порошком нельзя |
Ампренавир |
Капс. 0,05 г; 0,15 г Р-р д/приема внутрь 15 мг/мл |
89 |
7,1–10,6 |
Внутрь Взрослые, подростки старше 13 лет и пациенты массой тела свыше 50 кг: 1,2 г (капс.) или 1,4 г (р-р) каждые 12 ч Дети 4–12 лет и пациенты массой тела до 50 кг: капс. - 20 мг/кг каждые 12 ч или 15 мг/кг каждые 8 ч; р-р - 22,5 мг/кг каждые 12 ч или 17 мг/кг каждые 8 ч |
Назначается независимо от приема пищи, жирная пища уменьшает биодоступность |