Методичка по фармакологии / 21

Нитроксолин

Нитроксолин относится к группе производных 8-оксихинолина. В связи с описанными случаями развития тяжелых НР их применение в большинстве стран запрещено. Нитроксолин используется в качестве препарата II ряда при инфекциях МВП, однако контролируемых клинических исследований его эффективности не проводилось. В большинстве стран мира не используется.

Механизм действия

Оказывает бактериостатическое действие за счет селективного ингибирования синтеза бактериальной ДНК. Способен понижать адгезию уропатогенных штаммов E.coli к эпителию МВП и поверхности мочевых катетеров.

Спектр активности

Основное значение имеет активность в отношении грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae (E.coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp.) и грибов рода Candida.

Фармакокинетика

Фармакокинетика изучена недостаточно. В ограниченном числе исследований выявлена высокая вариабельность таких параметров, как время развития и величина пиковой концентрации в крови, период полувыведения. Нитроксолин хорошо и быстро (15-30 мин) всасывается в ЖКТ. Высокие концентрации создаются только в моче, причем наиболее высокий уровень препарата сохраняется лишь в течение 1-2 ч. В неизмененном виде выводится менее 1% препарата, оставшаяся часть - в виде метаболитов, антибактериальная активность которых не изучена. Данные о фармакокинетике у детей отсутствуют.

Нежелательные реакции

Нервная система: головная боль, головокружение, парестезии, полинейропатия. Возможно развитие подострой миелооптической нейропатии (так называемый SMON-синдром), которая первоначально проявляется болью в животе и диареей, а затем развивается тяжелый периферический полиневрит и атрофия зрительного нерва. Иногда сочетается с церебральными расстройствами: заторможенностью, ретроградной амнезией.

ЖКТ: тошнота, рвота, потеря аппетита.

Печень: повышение активности трансаминаз.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница и др.

Сердце: тахикардия.

Показания

Острый неосложненный цистит - лечение, профилактика (как препарат II ряда).

Противопоказания

Заболевания периферической нервной системы.

Заболевания зрительного нерва.

Тяжелые заболевания печени.

Почечная недостаточность.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность.

Кормление грудью.

Недоношенным и новорожденным детям.

Предупреждения

Аллергия. Возможны перекрестные аллергические реакции на другие производные оксихинолина.

Беременность. В связи с отсутствием достоверных данных о безопасности нитроксолина для беременной женщины и плода использование при беременности не рекомендуется.

Кормление грудью. В связи с отсутствием достоверной информации о безопасности препарата для детей, находящихся на грудном вскармливании, нельзя применять кормящим женщинам.

Педиатрия. Нитроксолин противопоказан недоношенным и новорожденным детям в связи с потенциальной возможностью кумуляции препарата и оказания токсического действия. Учитывая отсутствие данных о фармакокинетике, у детей лучше не применять.

Гериатрия. Следует с осторожностью использовать нитроксолин у людей пожилого возраста в связи с вероятностью кумуляции препарата и токсического действия.

Нарушение функции почек. Возможна кумуляция и токсическое действие при почечной недостаточности, поэтому в таких случаях препарат противопоказан.

Нарушение функции печени. Возможна кумуляция и токсическое действие при тяжелых заболеваниях печени, поэтому в таких случаях препарат противопоказан.

Заболевания периферической нервной системы. Нитроксолин противопоказан, поскольку возрастает риск развития подострой миелооптической нейропатии.

Заболевания зрительного нерва. Нитроксолин противопоказан ввиду риска поражения зрительного нерва.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Нитроксолин противопоказан из-за возможности развития гемолитической анемии.

Информация для пациентов

Нитроксолин следует принимать за 1 ч до еды и запивать полным стаканом воды.

Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Во время лечения нитроксолином возможно окрашивание языка, мочи и кала в шафранно-желтый цвет.

Таблица. Нитроксолин. Основные характеристики и особенности применения

НД - нет данных