Теофиллины пролонгированного действия

Место в терапии. Теофиллин при назначении в низких дозах обладает небольшим противовоспалительным эффектом. Информации о сравнительной эффективности теофиллина для длительной поддерживающей терапии недостаточно. Однако имеющиеся данные позволяют предположить незначительную эффективность теофиллина замедленного высвобождения в качестве первого препарата для поддерживающего лечения бронхиальной БА.

Добавление теофиллина может улучшать результаты лечения у пациентов, у которых монотерапия ингаляционными ГКС не позволяет достигнуть контроля над БА. При этом у таких пациентов отмена теофиллина замедленного высвобождения сопровождалась ухудшением течения БА .

При добавлении к ИГКС теофиллин менее эффективен, чем ингаляционные β2-агонисты длительного действия.

Теофиллины короткого действия

Место в терапии. Теофиллин короткого действия может применяться для облегчения симптомов БА. Мнеия о роли теофиллина в лечении обострений остаются противоречивыми. Добавление теофиллина короткого действия к адекватным дозам β2-агонистов быстрого действия может не сопровождаться дополнительным бронхорасширяющим эффектом, однако может стимулировать акт дыхания.

Побочные эффекты.

Токсичность зависит от дозы теофиллина, особенно в высоких дозах (10 мг/кг веса в сутки или более), могут быть значительными, что ограничивает применение препарата. Это является особой проблемой для дериватов ксантина, так как их терапевтическое окно небольшое, и наибольший эффект достигается только тогда, когда даются дозы, близкие к токсичным.

Метилксантины являются неспецифическими ингибиторами всех подтипов фермента фосфодиэстеразы, что объясняет широкий круг их токсических эффектов.

Побочные эффекты можно уменьшить путем тщательного подбора доз и динамического контроля концентраций препарата в крови; при длительном применении побочные эффекты обычно уменьшаются или исчезают.

К нежелательным эффектам относятся нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, жидкий стул, нарушения ритма сердца, судороги и даже смерть.

Самыми частыми побочными эффектами в начале применения теофиллина являются тошнота и рвота.

Концентрации препарата в сыворотке рекомендовано измерять: при начале терапии высокими дозами теофиллина; в случае, если у больного отмечаются побочные эффекты при приеме стандартных доз; в случае отсутствия ожидаемого эффекта терапии; при наличии у больного заболевания/состояния, которое может влиять на метаболизм теофиллина.

У пациентов, получающих низкие дозы теофиллина, отсутствует необходимость в измерении концентрации теофиллина в плазме, за исключением случаев подозрения на передозировку препарата.

Теофиллин короткого действия не следует назначать пациентам, уже получающим теофиллин замедленного высвобождения, за исключением случаев, когда известно, что концентрация теофиллина в сыворотке крови низкая и/или имеется возможность ее контроля.

Формы выпуска и режим дозирования:

Р-р эуфиллина - для в/в введения – 10 мл 2,4% в амп.

Нагрузочная доза при в/в введении составляет 4,5-5 мг/кг в течение 20-30 минут. В последующем эуфиллин может вводиться при непрерывной инфузии в дозе 0,6-0,8 мг/кг/час или дробно в соответствующих дозах через каждые 4-5 часов под контролем концентрации теофиллина в крови.

Таблетки эуфиллина – 1 таблетка содержит 150 мг

Пероральная суточная доза в среднем составляет 7-10 мг/кг.

Теопек 1 таблетка – 100, 200, 300 мг

Теотард 1 капсула -200, 350, 500 мг и др. пролонгированные ЛС.

Пролонгированные теофиллины назначаются детям с 6-8 лет 200-400 мг за 1-2 приема, 8-12 лет 400-600 мг, старше 12 лет 600-800 мг.