Антибиотики-аминогликозиды.

Kanamycin Sulfate.

Канамицина сульфат.

Канамицины продуцируются лучистым грибом Streptomyces kanamiceticus. Включает канамицин А, канамицин В и канамицин С. Наименьшую токсичность проявляет канамицин А, поэтому он составляет основную массу (94%) канамицина сульфата.

В структуру канамицина А входит аглюкон 2-дезоксистрептамин (мезо-1,3-диамино-4,5,6-триоксициклогексан) и два остатка сахаров: 6-амино-6-дезокси-D-глюкоза (I) и 3-амино-3-дезокси-D-глюкоза (II).

Описание.

Белый кристаллический порошок, без запаха. Гигроскопичен. Удельное вращение от +103 до +115(5% водный раствор).

Растворимость.

Легко растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, эфире, хлороформе.

Подлинность.

1. Цветная реакция со спиртовым раствором орцина и концентрированной хлороводородной кислотой в присутствии хлорида железа (III) при нагревании на водяной бане (зеленое окрашивание).

2. Аналогичные результаты при использовании 20% спиртового раствора -нафтола.

3. Присутствие аминосахаров - цветной реакцией с 0,2% раствором нингидрина в смеси бутанола и пиридина при нагревании в течение 5 мин на водяной (фиолетовое окрашивание).

4. После гидролиза в кислой среде дает положительные реакции на углеводы с аммиачным раствором нитрата серебра, реактивами Несслера и Фелинга.

5. ТСХ.

Чистота.

1. Светопоглощающие примеси (33% раствор в серной кислоте) при 400 нм (оптическая плотность не должна превышать 0,3).

2. ВЭЖХ (содержание канамицина В - не более 4%).

Количественное определение.

1. Биологическую активность методом диффузии в агар с тест-микробами.

2. Гравиметрия по сульфат-иону после осаждения хлоридом бария.

3. Обратная комплексометрия по сульфат-иону (индикатор металлфталеин).

4. Экстракционно-фотометрическое определение.

Хранение.

По списку Б, в сухом, защищенном от света месте, в плотно укупоренной таре, при комнатной температуре.

Применение.

Назначают внутрь и парентерально для лечения инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, при лечении туберкулеза.

Gentamycin Sulfate.

Гентамицина сульфат.

Получение.

Продукт жизнедеятельности Micromonospora purpurea. Смесь трех антибиотиков — гентамицинов C₁, C₂ и C_1a:

где C₁ — R = CH₃; R₁ = CH₃; C₂ — R = CH₃; R₁ = H; C_1a — R = H; R₁ = H.

Описание.

Белый порошок с кремоватым оттенком. Гигроскопичен. Удельное вращение от +107 до +121 (1% водный раствор).

Растворимость.

Легко растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, эфире, хлороформе.

Подлинность.

1. Присутствие аминосахаров по цветной реакцией с 0,2% раствором нингидрина в смеси бутанола и пиридина (фиолетовое окрашивание).

2. ТСХ.

3. Компонентный состав методом ВЭЖХ по площадям пиков каждого компонента. Содержание гентамицина C₁ должно быть 25-50%, C_1a от 10 до 35%, суммы C₂ и C_2a — от 25 до 55%.

Чистота.

Светопоглощающие примеси (33% раствор в серной кислоте) при 400 нм (оптическая плотность не должна превышать 0,3).

Количественное определение.

1. Биологическая активность (метод диффузии в агар с тест-микробами).

2. Гравиметрия по сульфат-иону после осаждения хлоридом бария.

3. Поляриметриметрия.

4. Фотоколориметрия основан на образовании окрашенного комплекса с солями меди в щелочной среде.

5. Для фотометрического определения используют цветную реакцию с салициловым альдегидом при рН 7,0. Образующееся при нагревании окрашенное салицилиденовое производное поглощает в области 405 нм.

Хранение.

По списку Б, в сухом, защищенном от света месте, в плотно укупоренной таре, при комнатной температуре.

Применение.

Обладают более широким спектром антибактериального действия, чем лекарственные препараты пенициллинов, тетрациклинов, левомицетинов. Назначают внутримышечно в виде 4% водного раствора при лечении инфекционных заболеваний, в т. ч. кожи, костей, суставов, лёгких, мочевых путей.

Amikacin Sulfate.