Бензилпенициллина новокаиновая соль.
Описание.
Белый кристаллический порошок без запаха. Удельное вращение от +165 до +180 1% раствор в смеси 3 ч ацетона и 2 ч воды.
Растворимость.
Мало растворим в воде, этиловом и метиловом спиртах.
Подлинность.
УФ- и ИК-спектрофотометрия.
Поляриметрия.
С гидроксамовой кислотой дает осадок зеленого цвета. С железом (III) — красное или фиолетовое окрашивание.
Обнаружение органически связанной серы после превращения ее в сульфид-ион сплавлением с едкими щелочами.
Испытание на первичные ароматические амины.
С хромотроповой кислотой в присутствии концентрированной серной кислоты дает желтое или желто-зеленое окрашивание.
Чистота.
По величине оптической плотности растворов определяют светопоглощающие примеси.
На наличие воды по методу К. Фишера.
рH потенциометрически.
Прозрачность и цветность растворов, микробиологическую чистоту, токсичность, пирогенность, стерильность.
Методом ГЖХ в пенициллинах определяют содержание остаточных растворителей
Количественное определение.
Сумму пенициллинов определяют иодометрическим методом.
Количественное определение новокаиновой соли - гравиметрическим методом.
Содержание новокаина:
спектрофотометрическим методом в водно-метанольном растворе при 290 нм (не менее 39 и не более 42%).
нейтрализацией извлеченного хлороформом основания прокаина 0,1 М раствором серной кислоты.
Активность пенициллинов устанавливают микробиологическим методом по антибактериальному действию на определенный штамм золотистого стафилококка. Одна единица действия соответствует активности 0,5988 мкг химически чистой натриевой соли бензилпенициллина (1670 ЕД в 1 мг).
Спектрофотометрия. Оно основано на взаимодействии раствора пенициллина при нагревании на водяной бане с имидазолом и хлоридом ртути (II).
Фотоколориметрические методы определения природных пенициллинов основаны на реакциях образования окрашенных гидроксаматов железа или меди.
Хранение.
По списку Б, в сухом месте, при комнатной температуре. Упаковывают соли бензилпенициллина во флаконы, герметически закрытые резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками. На воздухе, при повышении температуры, в присутствии влаги, тяжелых металлов они быстро разлагаются.
Применение.
Для лечения пневмонии, гонореи, сифилиса, раневых и гнойных инфекций, перитонита, дифтерии, скарлатины, ангин различной этиологии и инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами.
Benzathine Benzylpenicillin.
Бензатинбензилпенициллин (Бициллин-1).
N,N’-дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина
Описание.
Белый порошок без запаха или почти без запаха.
Растворимость.
Мало растворим в воде, практически нерастворим в хлороформе и эфире, легко растворим в диметилформамиде.
Подлинность.
УФ- и ИК-спектрофотометрия.
ВЭЖХ.
С гидроксамовой кислотой дает осадок зеленого цвета. С железом (III) — красное или фиолетовое окрашивание.
Обнаружение органически связанной серы после превращения ее в сульфид-ион сплавлением с едкими щелочами.
Испытание на N,N’-дибензилэтилендиамин извлечением эфиром и после его удаления действуют раствором дихромата калия и ледяной уксусной кислотой; образуется золотисто-желтый осадок.
Извлеченный эфиром дибензилэтилендиамин можно идентифицировать по температуре плавления образующегося пикрата (214 °C).
Реакция с хромотроповой кислотой в присутствии концентрированной серной кислоты.
Количественное определение.
Сумму пенициллинов иодометрически.
Содержание N,N’-дибензилэтилендиамина методом неводного титрования. Его предварительно количественно извлекают эфиром, эфир отгоняют до сухого остатка, который растворяют в ледяной уксусной кислоте и титруют 0,1 М раствором хлорной кислоты (индикатор кристаллический фиолетовый или 1-нафтолбензеин).
Активность пенициллинов - микробиологическим методом по антибактериальному действию на определенный штамм золотистого стафилококка.
Хранение и применение аналогично предыдущим.
Phenoxymethyl-penicillin.