Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Лекции по фармакологии.doc
Скачиваний:
1
Добавлен:
01.05.2025
Размер:
1.91 Mб
Скачать

Общая фармакология.

Фармакодинамика – действие лекарственных веществ на организм.

Фармакокинетика – действие организма на лекарство.

  1. всасывание

  2. распределение

  3. депонирование

  4. биотрансформация

  5. выведение

Всасывание – поступление веществ от места введения в кровь.

Транспорт через мембрану:

  1. пассивная диффузия (липофильные вещества)

  2. фильтрация

  3. активный транспорт

Пассивная диффузия зависит от:

  1. липофильности фазы

  2. площади поверхности

  3. диаметра пор мембраны

  4. степени ионизации слабых электролитов (проникает неионизированная форма)

Степень ионизации слабых электролитов зависит от:

  1. pH среды (повышается у кислот в щелочной среде, у оснований в кислой среде); на этом принципе функционирует ионная ловушка – незаряженная молекула попадает в среду, где ионизируется и в силу этого остается там

  2. свойств вещества (способности к ионизации)

Характеристикой способности к ионизации является константа ионизации - Кионизации. Эта константа численно равна концентрация H+ при которой ионизировано ½ молекул вещества.

Сходным является показатель pKa. В отличие от Кионизации, он численно равен pH ( а не концентрации H+, как в случае Кионизации) при котором ионизировано ½ молекул вещества.

pKa = -lgKa ( Кионизации=Ka для кислот и Kb для оснований).

Формула Гендельсона-Гассельбаха связывает показатели pH и pKa.

pH-pKa=lg[A-]/[HA] (для кислот)

pH-pKa=lg[B]/[BH+] (для оснований)

Липофильные неполярные соединения проникают через мембрану после диффузии в липидной фазе (легко проникают внутрь клетки).

Гидрофильные вещества проникают в клетки:

  1. фильтрацией (с водой через водные поры) или пассивной диффузией в водной фазе (только маленькие по размеру молекулы). Это означает, что гидрофильные вещества (вводимые, например, внутривенно) могут проникать через межклеточное промежутки в эндотелии почечных клубочков, капилляров. Замечания:

  • В капиллярах мозга нет промежутков, т.е. формируется ГЭБ – гематоэнцефалический барьер. Но есть одно место в мозгу, где гидрофильные вещества всё-таки могут проникать в вещество мозга – пусковая зона рвотного центра.

  • Малы промежутки между эпителиоцитами ЖКТ, следовательно всасывание полярных продуктов затруднено.

  • Между эпителиоцитами почечного канальца (но не клубочка) отсутствуют межклеточные промежутки, следовательно полярные соединения не реабсорбируются.