Экстракардиальные

IB

• действуют только на желудочки (волокна Пуркинье)→эффективны при желудочковых тахиаритмиях

Применение лидокаина и дифенина различно:

• лидокаин

• препарат «выбора» при желудочковых аритмиях, возникающих на фоне инфаркта миокарда

• не снижает сократимость

• практически не снижает АВ проводимость

• практически не вллияет на АД

• быстрое действует

• вводится внутривенно

• дифенин

• препарат выбора при аритмиях, вызванных интоксикацией сердечными гликозидами

• не снижает сократимость

• не препятсивует положительному инотропному действию сердечных гликозидов (повышение силы сердечных гликозидов)

• практически не угнетает АВ проводимость, не усугубляет её нарушений

• применяется внутрь

IC

• максимально выраженное аритмогенное действие

• максимально безопасен пропафенон

• действуют на весь миокард, но применяются только при желудочковых аритмиях, не купирующихся другими ЛВ и угрожающих жизни

II

амиодарон

• действует на всё сердце

• очень эффективен (универсален)

• выраженно блокирует K⁺ каналы, выраженно повышает ЭРП

• немного блокирует Na⁺, Ca²⁺-каналы, неконкуретно β-АР сердца

• низкое аритмогенное действие

Отрицательные черты:

• снижение силы сердечных сокращений

• возможен АВ блок

• экстракардиальные отрицательные черты (при длительном применении вызывает альвеолиты, пневмониты→фиброз легочной ткани)

III

верапамил

• эффективен только при наджелудочковых тахиаритмиях и экстрасистолиях (в системе генерации и проведения импульса действует преимущественно в СУ и АВУ):

• сниженает автоматизм СУ

• снижает проводимость и автоматизм АВУ

механизм: влияние на ПД СУ и АВУ посредством влияния на кальциевые токи (0 и 4 фаза)

• умеренное аритмогенное действие

Отрицательные черты:

• действует на весь сократительный миокард→СН, АВ блок

• запоры (за счёт влияние на Ca²⁺-каналы в гладкомышечных клетках ЖКТ)

IV

β-АБ

-эффективны при всех тахиаритмиях и экстрасистолиях, особенно при повышении катехоламинов (повышение активности активности СНС)

2) Лв, применяемые при брадиаритмиях и блокадах сердца (чаще ав-блок)

Лекция 19.

Средства, используемые для лечения коронарной недостаточности (антиишемические, антиангинальные).

Стенокардия возникает при недостаточности O₂ для потребностей миокарда (такая ситуация часто возникает при атеросклерозе).

Принципы фармакологичкого вмешательства:

• снижение работы работы адекватно количеству O₂

• повышение коронарного кровотока

Снижение работы сердца:

• снижение системного венозного кровотока (снижение преднагрузки), повышение O₂ в субэндокардиальном слое (например нитроглицерин +снижение общего периферического сопротивления, снижение постнагрузки)

• снижение постнагрузки

• снижение адренэргической иннервации (например, β-АБ)

• блок Ca-каналов (например верапамил, фенигидин)

• влияние на метаболизм миокарда

Повышение коронарного кровотока:

• блок Ca-каналов

• блок K-каналов

• накопление вазоактивных веществ (аденозин)-дипиридамол (+антиар, тр/литики)

Классификация стенокардии:

• напряжения

• покоя (наличие атеросклеротических бляшек)

• прогрессирующая

• нестабильная ИМ (при отсутствии лечения)

• Принцметла (вазоспастическая), возникает во время суток (вариантная)

Классификация антишемических средств:

Нитроглицерин

Механизм действия:

нитроглицерин→NO→гуанилатциклаза→повышение концентрации цГМФ→снижение концентрации Ca²⁺→расслабление гладкомышечных клеток

Эффекты:

• снижают потребность в O₂

• снижают преднагрузку

• снижают постнагрузку

• повышенают доставку O₂

• расширяют крупные коронарные сосуды

• снижают диастолическое напряжение стенок желудочков

• повышают коллатеральное кровообращения в сердце (субэндокардиальном слое)

• угнетают центральные звеньея коронаросуживающего рефлекса

• снижают экстравазальное напряжение субэндокардиального слоя

• улучшают кровоснажения ишемизированных участков

• применяют в первые часы для ограничения зоны некроза

Препараты нитроглицерина:

1. для купирования приступов стенокардии

• нитроглицерины (сублингвально, эффект 30 мин)

• раствор нитроглицерина (для внутривенной инфузии)

для профилактики приступов стенокардии

• сустак (внутрь, 4 ч)

• нитронг (внутрь, 7-8 ч)

• тринитролонг (пленка на десну, 3-4 ч)

• мазь нитроглицерина (накожно, 5ч)

• пластырь с нитроглицерином (накожно 8-12 ч)

Побочные эффекты нитроглицерина:

• развитие толерантности (при постоянной концентрации нитроглицерина в крови в течение суток)

• головная боль

• тахикардия

• различные синкопальные состояния (чаще стенокардия развивается в ранние утренние часы)

• диспепсия (региргутация в пищевод при расслаблении гладкомышечных клеток)

Блокаторы Ca-каналов:

Механизм действия:

блок L-Ca-каналов препятствует сокращению миоцитов→расслабление

Отрицательные черты:

• прямое отрицательное хронотропное действие

• рефлекторная тахикардия

Эффекты:

1. миокард

• снижение силы сердечных сокращений

• снижение работы сердца

• снижение потребности в O2