Производные нитрофурана

К основным нитрофурановым препаратам относятся нитрофурал (фурацилин),нитрофурантоин (фурадо­нин),фуразидин (фурагин) и фуразолидон. Нитрофураны обладают широким спектром активности, который включает бактерии, вирусы, простейшие, и способны действовать на штаммы, устойчивые к некоторым анти­биотикам. К ним редко развивается устойчивость микрофлоры. Основной проблемой при применении нитрофу­ранов является высокая частота нежелательных лекарственных реакций, а также отсутствие парентеральных лекарственных форм.

Спектр активности

Грам(+) кокки:	стрептококки, стафилококки (кроме MRSA); энтерококки, включая ванкомицинорезистентные штаммы.
Грам(-) палочки:	Е.coli, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактеры и др.
Простейшие:	лямблии, трихомонады (фуразолидон).

Устойчивы анаэробы, Р.aeruginosa, протеи, серрации, ацинетобактеры.

Нежелательные реакции

• Диспептические явления - чаще всего тошнота и рвота, поэтому нитрофураны следует принимать во время или после еды.

• Гепатотоксичность.

• Гематотоксичность.

• Нейротоксичность - поражение ЦНС и периферического отдела, особенно при почечной недостаточности и длительных курсах (более 1,5 мес).

• Легочные реакции - описаны при приеме нитрофурантоина:

а) острые (90%) - отек легких, бронхоспазм;

б) хронические (10%) - пневмониты, сопровождающиеся затруднением дыхания, лихорадкой, эозинофи­лией; чаще отмечаются у женщин старше 60 лет при длительном приеме.

• Дисульфирамоподобный эффект (при приеме алкогольных напитков) - характерен для фуразолидона.

Противопоказания

• Беременность.

• Возраст менее 1 мес.

• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

• Тяжелая патология печени (фуразолидон).

• Почечная недостаточность (нитрофурантоин, фуразидин).

ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ

НИТРОФУРАЛ (Фурацилин)

Используют местно для промываний в виде 0,02% раствора. Следует иметь в виду, что к препарату устойчивы многие виды госпитальной флоры (клебсиеллы, синегнойная палочка и др.), поэтому как антисептик он мало­эффективен. Может вызывать местные аллергические реакции.

НИТРОФУРАНТОИН

Фурадонин

Самый известный из нитрофуранов. Хорошо всасывается в ЖКТ (биодоступность около 100%), создает низкие концентрации в крови, высокие в моче. Т_1/2 - около 1 ч. Эффект препарата усиливается при кислой реакции мочи и ослабляется при ее рН ≥ 8.

Показания: Острый цистит. Длительная супрессивная терапия при хроническом пиелонефрите.

Предупреждение: Не назначать при остром пиелонефрите, так как препарат не создает высокой концентрации в ткани почек.

Формы выпуска: Таблетки по 0,03 г (для детей), 0,05 г и 0,1 г.

ФУРАЗИДИН (Фурагин)

Считается, что по сравнению с нитрофурантоином он лучше всасывается и лучше переносится, но создает бо­лее низкие концентрации в моче. Однако в целом фармакокинетика, в том числе у детей, и нежелательные ре­акции практически не изучены.

Показания: Острый цистит. Длительная супрессивная терапия при хроническом пиелонефрите.

Форма выпуска: Таблетки по 0,05 г.

ФУРАЗОЛИДОН

Действует преимущественно на грамотрицательные бактерии, а также на лямблии и трихомонады.

В отличие от нитрофурантоина не создает терапевтических концентраций в моче. Метаболизируется в печени. Высокие концентрации препарата отмечаются в просвете кишечника.

Ранее широко применялся при кишечных инфекциях, особенно у детей. Однако чувствительность микрофлоры к фуразолидону изучена недостаточно, контролируемые клинические исследования не проводились.

Показания: Лямблиоз.

Предупреждение: Не назначать при инфекциях МВП.

Формы выпуска: Таблетки по 0,05 г; гранулы для приготовления суспензии.

НИФУРОКСАЗИД

Активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных бактерий (см. стр. 143). Практически не всасывается в ЖКТ. Не оказывает отрицательного влияния на нормальную микрофлору кишечника.

Препарат рекомендуется при острой инфекционной диарее (однако клиническая эффективность подтверждена только в одном плацебо-контролируемом исследовании).

Формы выпуска: Таблетки по 0,2 г; суспензия, 4%.