Производные 8-оксихинолина

Производные 8-оксихинолина были популярны в 60-70-е годы XX века при лечении кишечных инфекций и ин­фекций МВП.

При кишечных инфекциях широко применялись хлор-йод-оксихинолин (энтеросептол), дибром-оксихинолин (интестопан), мексаформ (комбинированный препарат). Препараты оказывают антибактериальное и антипро­тозойное действие. В их состав, кроме оксихинолиновых производных, входят поверхностно - активные веще­ства, усиливающие терапевтический эффект. Однако, в связи с описанием тяжелых нежелательных реакций, эти препараты в большинстве стран больше не применяются. При их длительном использовании возможно раз­витие подострой миелооптической нейропатии (SMON-синдром), которая проявляется тяжелыми перифериче­скими полиневритами, атрофией зрительного нерва.

Из препаратов, относящихся к производным 8-оксихинолина, в России используется нитроксолин.

НИТРОКСОЛИН (5-НОК)

Спектр активности

Основное клиническое значение имеет активность против грамотрицательных бактерий из семейства Enterobacteriaceae (E.coli и др.).

Фармакокинетика: Хорошо всасывается в ЖКТ, в мочу в основном попадают метаболиты. В целом фармакокинетика изучена не­достаточно, а у детей не изучалась вообще.

Нежелательные реакции: Нейротоксичность: головная боль, головокружение, парестезии, полинейропатии. Диспептические явления, диарея.

Показания: острый неосложнённый цистит - лечение, профилактика (препарат второго ряда).

Противопоказания:

• Недоношенные и новорожденные.

• Беременность.

• Грудное вскармливание.

• Тяжёлые заболевания печени.

• Заболевания периферической нервной системы.

• Заболевания зрительного нерва.

• Почечная недостаточность.

Предупреждение: Не следует назначать курсом более 10 дней.

Форма выпуска: Таблетки по 0,05 г.

Производные нитроимидазола

Основным препаратом данной группы является метронидазол, также применяются тинидазол и орнидазол. Их главное клиническое значение состоит в высокой активности против простейших, анаэробов (особенно B.fragilis) и H.pylori. Препараты практически равноценны по большинству основных характеристик и отличаются по пе­риоду полувыведения, поэтому применяются в различных дозах.

МЕТРОНИДАЗОЛ (Трихопол)

Наиболее часто применяемый нитроимидазол. Является основным антианаэробным препаратом, причем рези­стентность к нему анаэробов отмечается крайне редко.

Спектр активности

Простейшие:	трихомонады, лямблии, лейшмании, амебы, балантидии.
Анаэробы:	спорообразующие (клостридии, включая C.difficile); неспорообразующие (пептококк; пептострептококки; фузобактерии; бактероиды, включая B.fragilis), в том числе устойчивые к другим антианаэробным препаратам.
G.vaginalis. H.pylori. Кампилобактеры.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность (80%) существенно не зависит от пищи. Очень хорошо распреде­ляется в организме, проникает через ГЭБ плаценту. Метаболизируется в печени, выводится с мочой и стулом. T_1/2 - 6-8 ч, при почечной недостаточности не изменяется.

Нежелательные реакции

• Диспептические явления (тошнота, рвота, анорексия, металлический вкус во рту).

• Гематотоксичность (лейкопения, нейтропения).

• Нейротоксичность (головная боль, нарушение координации движений, тремор, судороги).

• Дисульфирамоподобный эффект.

Показания

• Анаэробные инфекции различной локализации: интраабдоминальные, тазовые, ЦНС и др.

• Эрадикация H.pylori (обязательно в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами).

• C.difficile-ассоциированная диарея (псевдомембранозный колит).

• Розовые угри (внутрь или местно).

• Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, амебиаз.

• Периоперационная антибиотикопрофилактика в абдоминальной хирургии и гинекологии.

Формы выпуска: Таблетки по 0,2 г, 0,25 г, 0,4 г и 0,5 г; ампулы, флаконы и пластиковые пакеты с раствором, 5 мг/мл; флаконы по 0,5 г и 3,0 г порошка для приготовления раствора для инфузий; гель, 0,75%.

ТИНИДАЗОЛ (Фазижин)

Отличия от метронидазола:

• более длительный Т_1/2 (11-12 ч);

• применяется только внутрь.

Показания

• Анаэробные инфекции различной локализации: интраабдоминальные, тазовые, ЦНС и др.

• Эрадикация H.pylori (обязательно в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами).

• C.difficile-ассоциированная диарея (псевдомембранозный колит).

• Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, амебиаз.

• Периоперационная антибиотикопрофилактика в абдоминальной хирургии и гинекологии.

Формы выпуска: Таблетки по 0,3 г и 0,5 г.

ОРНИДАЗОЛ

Отличия от метронидазола:

• более длительный Т_1/2 (12-14 ч);

• не обладает дисульфирамоподобным эффектом;

• применяется только внутрь.

Показания

• Анаэробные инфекции различной локализации: интраабдоминальные, тазовые, ЦНС и др.

• C.difficile-ассоциированная диарея (псевдомембранозный колит).

• Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, амебиаз.

Форма выпуска: Таблетки по 0,5 г.