ГОРМОНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА.

КОРТИКОСТЕРОИДЫ.

Классификация гормонов по химической структуре

Белково-полипептидной структуры

гормоны гипофиза

гормоны гипоталамуса

паратгормон

кальцитонин

инсулин

Аминокислотного строения гормоны щитовидной железы

Стероидной структукы

глюкокортикоиды,

минералокортикоиды,

половые гормоны

Классификация гормонов по типу действия

эндокринологического действия

(влияющие на активностьпериферических желез и гормонов)

гормоны гипоталямуса, гипофиза

(кроме окситоцина и вазопрессина)

мопсЬогенетического действия (влияющие на морфогенез)

гормоны щитовидной железы,

соматотропный гормон

кинетического действия окситоцин, вазопрессин

метаболического действия глюкокортикоиды, половые гормоны

Варианты фармакотерапии • заместительная терапия (при сахарном диабете, недостаточности коры надпочечников, дисфункции щитовидной железы и др.;

• стимулирующая терапия - стимуляция синтеза других гормонов, используют гормоны гипофиза, гипоталямуса;

• фармакодинамическая терапия( при отсутствии в организме патологии эндокринной системы) используют глюкокортикоиды, инсулин (лечение некоторых форм шизофрении).

Источники получения гормональных препаратов:

• железы убойного скота,

• химический синтез,

• биотехнологический путь.

Общие механизмы действия гормональных препаратов

1. Действующие внутри клетки,

2. Не проникающие внутрь клеток (действующие на рецепторы клеточных мембран)

1) на уровне клеточного ядра действуют стероидные гормоны: чтобы изменить состояние клеток-мишеней гормон должен попасть в клетку -> в клетке соединиться с транспортными белками —> проникнуть в клеточное ядро

—> в ядре он влияет на активность генов, влияющих на синтез различных ферментных систем -> проявление фармакологических эффектов.

2) остальные гормоны не проникают в клетку (действуют через аденилатциклазу - рецепторный белок, запускающий внутриклеточные процессы).

Глюкокортикоиды

Кора надпочечников-из 3 зон (клубочковой –продуцирует МК,

пучковой - ГК и сетчатой - ПГ). Предшественником всех стероидов в органихме является прегненолол, синтезируемый из холестерина.

Классификация стероидных гормонов

1. Глюкокортикоиды - оказывают выраженное влияние на метаболические процессы (название- от влияния на регуляцию углеводного обмена).

2. Минералокортикоиды –обладают, преимущественно, натрий-задерживающей активностью.

3. Половые гормоны (эстрогены и андрогены).

Основные – кортизол и кортизон.

Фармакокинетика кортизола(гидрокортизон) макс.- 5-7ч, мин.- 1-3ч. Ночи (все заболевания обостряются к вечеру) • активность после выделения сохраняется около 3 ч;

• инактивация происходит в печени путем образования парных соединений;

• выводится почками;

• вызывает множество фармакологических эффектов, так как влияет на все метаболические процессы в организме.

МКактивность ГК не проявляется при их естественном уровне, а при избытке фермент 11В гидроксистероидредуктаза не справляется (она работает около альдостероновых рецепторов). МК активность проявляется в дозе, на порядок выше естественной.

Схема регуляции выделения ГК

• 1. Короткая петля

¯­глюкокортикоидов →гипофиз→ ¯­кортикотропина → ­ ¯ ГК

• 2. Длинная петля

­ ¯ ГК→гипоталямус→ ­ ¯ либеринов или статинов → ¯­кортикотропина → ­ ¯ ГК

Выделение минералокортикоидов зависит от уровня натрия

МД логичнее рассмотреть для каждого ФЭ

Белковый обмен

• усиливают процессы катаболизма в лимфоидной, мышечной, костной тканях, коже, что приводит к снижению уровня белка в плазме (преимущественно, глобулинов), уменьшению мышечной массы, слабости, остеопорозу, атрофии кожи;

• в печени и легких синтез белка, напротив, повышается (увеличивается образование ферментов печени, эритропоэтина, в легких возрастает образование сурфактанта).