10. Психостимулирующие средства и актопротекторы

1. метилксантины – кофеин*;

Кофеин-Психостимулирующее и аналептическое средство. Оказывает стимулирующее действие на ЦНС, главным образом на кору головного мозга, дыхательный и сосудодвигательный центры. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Ослабляет действие средств, угнетающих ЦНС. Оказывает выраженное влияние на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и частоту сокращений сердца, повышает АД при гипотензии. Оказывает умеренное диуретическое действие. Повышает секрецию желез желудка.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: нарушение сна, возбуждение, беспокойство; при длительном применении возможно привыкание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

1. арилалкиламины – метилфенидат (меридил)

Меридил-По структуре и действию меридил близок к фенамину, но оказывает менее сильное возбуждающее действие и меньше влияет на периферические адренергические системы; выраженного повышения артериального давления не вызывает.

Побочное действие: Бессонница, тошнота, иногда возбужденность и тревога, обострение психопатической симптоматики. Вызывает привыкание (ослабление или отсутствие эффекта при длительном повторном применении).

1. , Мезокарб*,

Мезокарб-Психостимулирующее средство. По химическому строению сходен с фенамином, по сравнению с которым мезокарб менее токсичен, не обладает выраженной периферической адреностимулирующей активностью, сильнее действует на норадренергические, чем на допаминергические структуры мозга. Стимулирует обратный захват катехоламинов и активность МАО.

Стимулирующее действие развивается постепенно (отсутствует резкий начальный активирующий эффект), по сравнению с фенамином оно более длительно, не сопровождается эйфорией, двигательным возбуждением, тахикардией, резким повышением АД. В периоде последействия не вызывает общей слабости и сонливости. Менее выражены явления привыкания.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренное повышение АД.

Со стороны ЦНС: раздражительность, головная боль, обострение бреда и галлюцинаций (у пациентов с имевшейся ранее продуктивной психопатологической симптоматикой), расстройства сна, беспокойство, несдержанность, нетерпеливость; при применении в максимальных дозах - экстрапирамидные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита.

Прочие: возможны аллергические реакции.

1. Амфетамин (фенамин).

Фенамин-Типичным психостимулятором является фенамин (амфетамина сульфат). Он представляет собой фенилалкиламин, т.е. аналогичен по структуре адреналину и норадрена-лину. К фенамину целиком относится характеристика, данная всей группе психостимулирующих веществ. Механизм возбуждающего действия фенамина объясняют его способностью высвобождать из пресинаптических окончаний норадреналин и дофамин. Выделившиеся катехоламины стимулируют соответствующие рецепторы, имеющиеся в ЦНС. Кроме того, фенамин, по-видимому, несколько уменьшает нейрональный захват норадреналина и дофамина.

Фенамин оказывает прямое стимулирующее влияние на центр дыхания, которое проявляется главным образом на фоне его угнетения. В данном случае фенамин выступает в роли аналептика

Фенамин иногда назначают в качестве аналептика при отравлении веществами наркотического типа действия. Для снижения аппетита применять фенамин нецелесообразно, так как он вызывает возбуждение, повышает артериальное давление и является потенциально опасным препаратом в отношении развития лекарственной зависимости2.

При передозировке отмечаются возбуждение, беспокойство, бессонница, тахикардия, иногда нарушение ритма сердечных сокращений. Фенамин противопоказан при атеросклерозе, гипертонической болезни, бессоннице, в старческом возрасте.

В настоящее время фенамин применяют редко (в связи с его способностью вызывать лекарственную зависимость

1. Актопротекторы - бемитил*.

Бемитил-Обладает ноотропной, регенеративной, антигипоксической, антиоксидантной и иммуномодулирующей активностью. Механизм действия заключается в активации синтеза РНК, а затем белков, в т.ч. ферментных и имеющих отношение к иммунной системе. Происходит активация синтеза ферментов глюконеогенеза, которые обеспечивают утилизацию лактата (фактора, ограничивающего работоспособность) и ресинтез углеводов - источника энергии при интенсивных нагрузках, что ведет к повышению физической работоспособности. Усиление синтеза митохондриальных ферментов и структурных белков митохондрий обеспечивает увеличение энергопродукции и поддержание высокой степени сопряженности окисления с фосфорилированием. Сохранение высокого уровня синтеза АТФ при дефиците кислорода способствует выраженной антигипоксической и противоишемической активности. Усиливает синтез антиоксидантных ферментов и обладает выраженной антиоксидантной активностью. Повышает устойчивость организма к воздействию экстремальных факторов - физической нагрузке, стрессу, гипоксии, гипертермии. Повышает работоспособность при физической нагрузке. Обладает выраженным антиастеническим действием, ускоряет процессы восстановления после экстремальных воздействий. Не вызывает психомоторного возбуждения. После однократного приема максимальный эффект развивается через 1-3 ч, выраженное действие сохраняется на протяжении 4-6 ч. При курсовом назначении терапевтическое действие препарата обычно развивается в течение 3-5 дней. При длительном, постоянном курсовом применении к 10-12 дням может проявиться кумуляция препарата, особенно при приеме больших доз (500-700 мг/сут).