
- •Другие эффекты
- •Внутренняя (собственная) симпатомиметическая активность
- •Дополнительные вазодилатирующие свойства
- •Особенности клинического применения
- •Нежелательные лекарственные реакции
- •Противопоказания к применению
- •Ишемическая болезнь сердца
- •Стабильная стенокардия напряжения
- •Инфаркт миокарда
- •Хроническая сердечная недостаточность
- •Показания к применению и режимы дозирования:
- •Надолол
- •Заключение
Показания к применению и режимы дозирования:
Внутрь
АГ - начальная доза 40 мг 2 р/день с постепенным повышением до индивидуальной эффективной (120-240 мг/сут в 2-3 приема); пролонгированные формы - начальная доза 80 мг 1 р/день, с постепенным повышением до 160 мг/сут или выше в зависимости от клинического эффекта.
Стенокардия напряжения - 80-320 мг/день в 2-4 приема; пролонгированные формы -начальная доза 80 мг 1 р/день с постепенным повышением до 320 мг/сут. Аритмии - 10-30 мг 3-4 р/день с последующей коррекцией дозы в зависимости от клинического эффекта и переносимости.
ИМ (вторичная профилактика) - 180-240 мг/сут в 3-4 приема.
Феохромоцитома (в сочетании с а-адреноблокаторами) - 20-40 мг 3-4 р/день за 3 дня до операции или постоянно у неоперированных больных - 30-160 мг/сут в несколько приемов.
Внутривенно
Аритмии, ИМ - 1-3 мг (со скоростью не более 1 мг/мин), при необходимости повторить введение через 2 мин и через 4 ч.
Надолол
Неселективный гидрофильный ББ длительного действия без ВСА и вазодилатирующих свойств. Отличительной особенностью надолола является его способность улучшать почечный кровоток за счет прямого вазодилатирующего действия.
Применяется только внутрь. Биодоступность - около 30%, не зависит от приема пищи. Не подвергается метаболическим превращениям в печени, выводится почками в неизмененном виде. Характеризуется одним из наиболее длительных периодов полувыведения (14-24 ч). Экскреция препарата замедляется при почечной недостаточности, что требует уменьшения дозы и/или увеличения интервала дозирования.
Показания к применению и режимы дозирования:
АГ - начальная доза 40 мг 1 р/день с постепенным повышением на 40-80 мг/сут в один прием с интервалами 1 неделя до эффективной (максимально - 320 мг/сутки). Стенокардия напряжения - начальная доза 40 мг 1 р/день с постепенным повышением на 40-80 мг/сут в один прием с интервалами 3-7 дней до эффективной (максимально - 240 мг/сутки).
Атенолол
Кардиоселективный гидрофильный ББ без ВСА и вазодилатирующих свойств. Биодоступность - около 40%, не зависит от приема пищи, может увеличиваться у пожилых. Характеризуется JfljiHTejrbHbiM действием (Т^ 6-9 ч), практически полностью выводится через почки в неизмененном виде, может накапливаться при почечной недостаточности, поэтому при клиренсе креатинина < 35 мл/мин необходима коррекция дозы.
Показания к применению и режимы дозирования:
АГ - начальная доза 25-50 мг внутрь 1 р/день с постепенным повышением до 50-100 мг/сут.
Стенокардия напряжения - начальная доза 50 мг 1 р/день внутрь с постепенным повышением до 100 (реже 200) мг/сут. ИМ, аритмии - начальная доза 50 мг внутрь, далее 100 мг/сут в 1-2 приема.
Метопролол
Кардиоселективный липофильный ББ без ВСА и вазодилатирующих свойств. Биодоступность - около 50% (вследствие интенсивного пресистемного метаболизма), не зависит от приема пищи, возрастает при длительном приеме. Т-щ составляет 3-4 ч, у пролонгированных форм - 3-7 ч. Метаболизируется в печени, выводится через почки в виде метаболитов, может накапливаться при печеночной недостаточности.
Показания к применению и режимы дозирования:
АГ, стенокардия напряжения - начальная доза 50-100 мг/сут внутрь в 1-2 приема (при стенокардии - в 2-3 приема) с постепенным повышением до эффективной (обычно 100-200 мг/сут, максимум - 450 мг); пролонгированные формы принимаются 1 р/день.
ИМ (острый период) - в/в 5 мг каждые 2 мин до максимальной дозы 15 мг, через 15 мин после последней в/в инъекции - внутрь 25-50 мг каждые 6 часов в течение 48 ч; поддерживающая доза 200 мг/сут в 2 приема.
Аритмии - в/в до 5 мг (1-2 мг/мин), при необходимости повторять ч/з 5 мин до общей дозы 10-15 мг; внутрь - начальная доза 50 мг 2-3 р/день, при необходимости дозу увеличивают до 300 мг/сут (в несколько приемов).
ХСН- См. раздел "Особенности применения ББ при ХСН".
Бисопролол
Кардиоселективный липо-/гидрофильный ББ длительного действия без ВСА и вазодилатирующих свойств. . Биодоступность - около 88%, не зависит от приема пищи, возрастает у пожилых. Частично метаболизируется в печени. Выводится почками (50% - в неизмененном виде, 50% - в виде неактивных метаболитов). Тш составляет 10-12 ч, может увеличиваться при выраженной почечной и печеночной недостаточности.
Показания к применению и режимы дозирования:
АГ, стенокардия напряжения, ИМ (вторичная профилактика) — начальная доза 5 мг (реже 2,5 мг) 1 р/день внутрь с поледующим повышением при необходимости до 10 мг/сут в один прием. ХСН - См. раздел "Особенности применения ББ при ХСН".
Небиволол
Кардиоселективный ББ длительного действия без ВСА. Обладает также вазодилатирующим и вазопротективным действием за счет стимуляции синтеза NO в эндотелии сосудов. Биодоступность существенно варьирует - от 12% до 96% в зависимости от выраженности пресистемного метаболизма. Экскретируется на 40% через почки (в виде неактивных метаболитов), на 60% - через ЖКТ. Т^ составляет 8-27 ч и определяется скоростью биотрансформации препарата в печени. При почечной и печеночной недостаточности, у пожилых пациентов может понадобиться коррекция режима дозирования.
Показания к применению и режим дозирования:
АГ, стенокардия напряжения - начальная доза 5 мг 1 р/день внутрь (у пациентов старше 65 лет - 2,5 мг/сут), при необходимости - повышение дозы до 10 мг/сут.
Карведилол
Неселективный ББ без ВСА с дополнительными вазодилатирующими свойствами. Вазодилатация обусловлена одновременной блокадой щ-АР (соотношение а и (3 блокирующей активности - 1:10). Описаны также антипролиферативные и антиоксидантные свойства. Биодоступность - около 30% из-за выраженного пресистемного метаболизма. Метаболизируется в печени, при этом образует ряд активных метаболитов. Выводится преимущественно через ЖКТ. Тш - 6-10 ч, может увеличиваться при печеночной недостаточности.
Показания к применению и режимы дозирования:
АГ - начальная доза 12,5 мг 1 р/день внутрь с последующим увеличением при необходимости до 25-50 мг/сут в 1-2 приема.
Стабильная стенокардия - начальная доза 12,5 мг 2 р/день внутрь с последующим повышением при необходимости до 25-50 мг 2 р/день. ХСН- См. раздел "Особенности применения ББ при ХСН".
Другие
Эсмолол является β1-селективным ББ ультракороткого действия, используется преимущественно при гипертонических кризах, остром коронарном синдроме, наджелудочковых тахиаритмиях (в виде внутривенной инфузии).
Соталол, помимо способности неселективно блокировать β-АР, обладает свойствами антиаритмического препарата III класса (блокирует калиевые каналы в клетках миокарда и проводящей системы сердца), используется в основном при желудочковых и наджелудочковых тахиаритмиях (купирование, профилактика рецидивов).
Тимолол относится к неселективным ББ без ВСА и вазодилатирующих свойств. В виде глазных капель широко используется при открытоугольнои глаукоме.
Комбинированные препараты, содержащие β -блокаторы
Теноретик - содержит 100 мг атенолола и 25 мг хлорталидона (тиазидоподобный
диуретик).
Теноретик-50 - содержит 50 мг атенолола и 25 мг хлорталидона.
Тенорик - содержит 100 мг и 50 мг атенолола и 25 мг хлорталидона.
Атегексал композитум — содержит 50 мг атенолола и 12,5 мг хлорталидона или 100 мг атенолола и 25 мг хлорталидона.
Логимакс - содержит 47,5 мг метопролола сукцината и 5 мг фелодипина (антагонист Са дигидропиридинового ряда).
Вискалдикс - содержит 10 мг пиндолола и 5 мг клопамида (тиазидоподобный диуретик).
Таблица 9. Торговые наименования и формы выпуска отдельных β-блокаторов
МНН |
Торговое |
ЛФ для приема |
Парентеральная ЛФ |
|
наименование |
внутрь |
|
Атенолол |
Тенормин |
Табл. 100 мг |
- |
|
Атенобене |
Табл.50 мг |
|
|
Атенолол Никомед |
Табл.25 мг |
|
|
Вазкотен |
|
|
|
Принорм и др. |
|
|
Бисопролол |
Конкор |
Табл.10 мг |
- |
|
Конкор Кор Бисогамма |
Табл.5 мг |
|
|
|
Табл. 2,5 мг |
|
Карведилол |
Кредекс |
Табл.25 мг |
- |
|
Дилатренд и др. |
Табл. 12,5 мг |
|
|
|
Табл. 6,25 мг |
|
Метопролол |
Беталок |
Табл. 100 мг |
Р-р д/инъекций |
|
Корвитол |
Табл. 50 мг |
1мг/мл, амп. 5 мл |
|
Метопролол-акри |
Табл. 25 мг |
|
|
Вазокардин |
Табл.200 мг |
|
|
Эгилок и др. |
(ретардная форма) |
|
Надолол |
Коргард |
Табл. 80 мг |
- |
|
Коргард 80 |
Табл. 40 мг |
|
Небиволол |
Небилет |
Табл.5 мг |
- |
Пропранолол |
Обзидан |
Табл. 10 мг |
Р-р д/инъекций |
|
Анаприлин |
Табл.20 мг |
2,5 мг/мл; амп. 1 мл |
|
Индерал |
Табл. 40 мг |
Р-р д/инъекций |
|
Пропранобене и др. |
Капе. 40 мг |
1 мг/мл, амп. 5 мл |
|
|
Капе. 80 мг |
|
|
|
Капе. 120 мг |
|
|
|
Капе. 160 мг |
|
|
|
(ретардная форма) |
|