ГБОУ ВПО СПХФА
Санкт-Петербургский фармацевтический техникум
кабинет фармакологии
Л Е К Ц И Я № 29
Тема: «Антиаритмические средства»
Санкт-Петербург
2013
Ритмичная активность сердечной мышцы зависит от:
Работы проводящей системы сердца,
Эфферентной иннервации сердца,
Кровоснабжения сердца, биохимических процессов, которые происходят в миокарде (в том числе от электролитного баланса) и др.
Строение проводящей системы сердца (ПСС).
SA узел – синоатриальный узел, синусный узел или пейсмейкер I порядка. AV узел – атриовентрикулярный узел, предсердно-желудочковый узел или пейсмейкер II порядка.
Импульсы от SA узла → AV узлу, происходит возбуждение и сокращение предсердий; затем к пучку Гиса, распространяется по ножкам пучка Гиса и волокнам Пуркинье, которые пронизывают толщу желудочков, происходит возбуждение и сокращение желудочков. Такое распространение обеспечивает ритмичное сокращение предсердий и желудочков.
Аритмия – нарушение нормального ритма сердечных сокращений.
Причины аритмии: нарушение электролитного баланса в сердце, гипоксия сердца, нарушение иннервации сердца, инфекция, интоксикация, заболевания сердца (порок сердца, стенокардия, инфаркт миокарда).
Аритмии связаны с:
а) нарушением образования импульсов. Часто возникает дополнительный очаг возбуждения, работающий одновременно с синусным узлом (эктопический очаг). Причина возникновения повышение автоматизма.
б) нарушением проведения импульсов (через структуры проводящей системы);
в) смешанные виды аритмий.
Вид аритмии определяется по данным электрокардиограммы (ЭКГ).
Классификация аритмий:
1) В зависимости от локализации выделяют:
а) Наджелудочковые (предсердные);
б) Желудочковые.
Особенно опасны желудочковые аритмии, требуют немедленной терапии.
2) По характеру нарушения ритма различают:
а) Тахиаритмии (экстрасистолия, постоянная тахикардия, трепетание и фибрилляция предсердий и желудочков).
Трепетание – ритмичные, но очень частые сокращения.
Мерцания (фибрилляции) – слабые, частые, неполные сокращения отдельных групп мышц миокарда.
б) Брадиаритмии (блокады, брадикардия – синдром слабости синусного узла).
При аритмиях нарушается автоматизм, возбудимость и проводимость миокарда.
Антиаритмические средства – это группа лекарственных средств, применяемая для профилактики и лечения нарушений ритма сердечных сокращений.
Классификация антиаритмических средств:
1. Средства, влияющие на проводящую систему сердца (используются при тахиаритмиях и экстрасистолиях)
I класс – ЛС, действующие преимущественно на натриевые каналы (Мембраностабилизирующие средства)
II класс – β-адреноблокаторы
III класс – Препараты, преимущественно действующие на калиевые каналы
IV класс – Блокаторы кальциевых каналов (Антагонисты кальция)
2. Средства, влияющие на эфферентную систему сердца (используются при блокадах сердца и брадиаритмиях)
3. Разные препараты
I. Средства, влияющие на проводящую систему сердца
Вызывают свой эффект влияя на автоматизм, проводимость и возбудимость миокарда.
I класс – ЛС, действующие преимущественно на натриевые каналы (Мембраностабилизирующие средства)
Возбудимость, автоматизм и проводимость – связаны с движением ионов натрия, калия и кальция через клеточные мембраны. В результате возникает и проводится электрический импульс.
Эти вещества стабилизируют клеточные мембраны проводящей системы, уменьшая её проницаемость для ионов (главным образом для натрия), т.о. возбудимость, автоматизм и проводимость снижаются.
Iа класс
Действуют на все отделы сердца, поэтому их применяют при тахиаритмиях любой локализации.
ХИНИДИН
Алкалоид коры хинного дерева. Снижает возбудимость, проведение и автоматизм сердца, дополнительно обладает М-холиноблокирующим действием, снижает сократимость миокарда.
Побочные эффекты (много): головные боли, звон в ушах, нарушение зрения, со стороны ЖКТ, идиосинкразия, нарушения со стороны крови (тромбоцитопения, гемолитическая анемия). Снижение АД, вазодилатация и рефлекторная тахикардия – за счёт блокады α-адренорецепторов.
Форма выпуска: таблетки.
Пролонгированные лекарственные формы Хинидина: таблетки «ХИНИДИН-ДУРУЛЕС», «ХИНИПЭК».
НОВОКАИНАМИД (ПРОКАИНАМИД)
По действию на миокард сходен с хинидином, переносится лучше.
Побочные эффекты: общая слабость, тошнота, рвота, понос, снижение АД, различные проявления аллергии, кожные высыпания.
Форма выпуска: таблетки, ампулы.
ДИЗОПИРАМИД (РИТМИЛЕН)
Снижает сократимость миокарда, есть холиноблокирующее действие.
Побочные эффекты: сухость во рту, задержка мочеотделения, нарушение аккомодации, диспепсические и аллергические явления.
Форма выпуска: капсулы, ампулы.
МОРАЦИЗИН (ЭТМОЗИН)
Назначают при аритмиях желудочков. Оказывает умеренное коронарорасширяющее, спазмолитическое и М-холиноблокирующее действия.
Побочные эффекты: малотоксичен – тошнота, головокружение, умеренное снижение АД.
Форма выпуска: таблетки, ампулы.
АЙМАЛИН
Алкалоид раувольфии. Понижает возбудимость и проводимость миокарда.
Показания: тахиаритмии, мерцательные аритмии, отравление сердечными гликозидами.
Побочные эффекты: гипотония, общая слабость, тошнота, рвота.
Форма выпуска: таблетки, ампулы.
Комбинированный антиаритмический препарат, содержащий Аймалин – драже «ПУЛЬС-НОРМА».
Ib класс
Противоаритмические средства IB класса оказывают преимущественное влияние на желудочки. Средства IB класса не нарушают проведение возбуждения по сердцу и не снижают сократимость миокарда. Проводимость натриевых каналов после блока восстанавливается быстро.
ЛИДОКАИН
Местный анестетик. Мало влияет на проводимость и возбудимость, главным образом снижает автоматизм (в миокарде желудочков), снижает импульсообразование в эктопическом очаге.
Применение: желудочковые аритмии, интоксикация сердечными гликозидами, при инфаркте миокарда (в острой фазе).
Побочные эффекты: головокружения, сонливость, диспепсия, гипотония, судорожные реакции.
Форма выпуска: ампулы.
МЕКСИЛЕТИН (МЕКСИТИЛ)
Аналог лидокаина по строению и действию.
Форма выпуска: капсулы, ампулы.
Пролонгированная лекарственная форма Мексилетина: капсулы «МЕКСИТИЛ-ДЕПО».