II. Не кардиальные эффекты сг
1. АД – не изменяется или повышается, если было низким. Улучшается мозговой кровоток, снижается гипоксия.
2. Возрастает диурез за счет увеличения кровоснабжения почек. Проявляется при наличии отеков сердечного происхождения. Есть прямое действие и на канальца нефронов.
3. Действие на ЦНС – горицвет и ландыш – успокаивающее действие. Ландыш улучшает субъективные ощущения. Наперстянка – при передозировке вызывает нарушение функций ЦНС.
4. В больших дозах оказывают стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ, сосудов и матки.
Фармакокинетика
СГ вводят в/в (п/к, в/м – раздражение, некроз) и внутрь натощак. После всасывания и поступления в кровь СГ фиксируются в тканях. Положительность действия зависит от прочности связывания с белками, скорости разрушения и выведения из организма. Эти факторы определяют способность к кумуляции.
Биотрансфотмация СГ происходит в печени: 1) отщепление сахаров, 2) гидроксилирование (по С12), 3) образование конъюгатов с глюкуроновой кислотой.
Выводятся с мочой и частично с желчью.
Лекарственные препараты значительно отличаются по своим физико-химическим свойствам. Это отражается на их фармакокинетике и особенностях применения.
Классификация СГ:
1. Неполярные (липофильные)
2. Полярные (гидрофильные)
3. Липофильно-гидрофильные
4. Разные
1. Неполярные (липофильные)
Хорошо всасываются из ЖКТ, прочно связываются с белками, выделяются в виде метаболитов и конъюгатов. Высокая кумуляция. Медленное, сильное, длительное действие.
ДИГИТОКСИН
Препарат наперстянки пурпуровой. Т½ ≈ 160 час. Начало эффекта через 2-4 часа, максимальный эффект через 8-12 часов, в организме до 14-20 дней. Связывается с белками плазмы на 97%. Обладает энтеропеченочная циркуляцией.
Форма выпуска: таблетки (0,0001).
2. Полярные (гидрофильные)
Плохо всасываются из ЖКТ, вводят парентерально; большая часть выводится в неизменном виде, через почки. Быстрое, сильное и короткое действие. Слабая кумуляция.
СТРОФАНТИН К
Получают из строфанта комбе. Начало действия через 10 минут. Максимальный эффект через 0,5-1,5 часа, в организме функционирует 2-3 дня. Меньше других вызывает брадикардию. Связывание с белками меньше 5%, Т½ около 10-20 часов.
Форма выпуска: ампулы (в/в).
КОРГЛИКОН
Сумма гликозидов из листьев ландыша. Действие развивается медленно, но более продолжительное, чем у строфантина, меньше кумуляция.
Форма выпуска: ампулы.
3. Липофильно-гидрофильные
Можно вводить внутрь и в/в. Частично связываются с белками, умеренная кумуляция. Оказывают сильное действие, скорость наступления и продолжительность действия средние.
ДИГОКСИН (ЛАНИКОР)
Препарат наперстянки шерстистой. Связывается с белками плазмы на 15-25 %, Т½ = 3-3,5 час. Вызывает выраженную брадикардию. Широко используется. При введении внутрь максимальный эффект через 6-8 часов, в/в через 2-5 часов. Полное выведение за 3-7 дней.
Форма выпуска: ампулы, таблетки (0,00025).
ЛАНТОЗИД Ц (ЦЕЛАДИН, ИЗОЛАНИД)
Несколько слабее дигоксина, лучше переносится, меньше кумуляция.
Форма выпуска: таблетки (0,00025), капли внутрь, ампулы.