1. Неврозы

Неврозы - это характерное расстройство, возникающее в результате воздействии психотравмирующего фактора на организм с генетической предрасположенностью, которая характеризуется вегетативным и соматическим нарушением.

Разновидности нервозов:

1. Нервостения - (наиболее часто встречается) раздражение, вспыльчивость, снижение работоспособности, боль в сердце, нарушение сна.

2. Истерия - эгоцентризм, т.е. «я» на первом месте, человек крикливый, могут быть судороги в дальнейшем параличи.

3. Психастения - человек не уверен в себе, он боится трудностей.

4. Невроз в навязчивых состояниях - навязчивые мысли, движения.

На фоне этих перечисленных видов отмечаются такие расстройства внутренних органов:

Кардиалгия, боль в области сердца, сердцебиение - они провоцируются неопределенными жизненными ситуациями, а также расстройства ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, диарея

Нервозоподобные расстройства в отличие от неврозов возникают вторично вследствие каких-то заболеваний.

2. Анемии - ряд заболеваний, со снижением кол-ва Er и/или Hb в крови, приводящих к нарушению транспорта О₂ в орг-ме.

Этиология

1. кровопотеря хроническая или острая постгеморрагическая анемия

2. усиленное разрушение Er – гемолитическая анемия

3. нарушение эритропоэза

а) недостаток железа (железодефицитная)

б) дефицит в орг-ме вит В₁₂ (В₁₂ – дефицитная (мегалобластная) или недостаток фолиевой к-ты (фолиеводефицитная)

в) угнетение деятельности костного мозга (апластическая)

Т.о. существует 2 гр анемий:

1) связаны с потерей Er или их разрушением

2) связаны с нарушением продукции Er, с изменением морфологии Er.

Железодефицитная анемия

Fe есть в составе Hb, его недостаток в орг-ме ведет к уменьшению содержания Hb и Er и к развитию анемии. Суточная потребность 10-15 мкг.Fe лучше всасывается в форме гемма.

Этиология.

1. кровопотеря – менструации, кровотечения из язв ЖКТ.

2. Недостаточное поступление Fe с пищей или нарушение всасывания у больных с удаленным желудком, вегетарианцев.

3. Повышенная потребность в Fe – при беременности, лактации, инфекц. заболеваниях, растущему организму.

Патогенез.

Гипохромная анемия. Развивается в рез-те недостатка Fe в организме. В конечном итоге ↓ синтез Hb и нарушается перенос О₂ ко всем органам и тканям. Организм страдает от гипоксии. Fe входит в состав ферментов дыхат. цепи. При недостатке Fe нарушается функция этих ферментов, изменяются метаболит. процессы.

Мегалобластная анемия

(вит. В₁₂ и фолиеводефицитные)

Этиология

Недостаточность внутреннего фактора Кастла; прием ЛС (противопухолевые), дефицит фолиевой к-ты.

Патогенез.

Изменена морфология клеток костного мозга и Er вследствие нарушения синтеза ДНК.

Симптомы.

1. симптомы, связанные с недостатком Hb и сниженным поступлением О₂ к органам и тканям – «анемический синдром».

Слабость, утомляемость, головокружение, шум в ушах, сердцебиение – тахикардия, ↓ работоспособности.

2. связаны с видом анемии.

а) Fe – дефицитная: поражение эпителия, ЦП меньше 1, dEr уменьшается

б) В₁₂ – дефицитная: поражение ЖКТ, неврологические нарушения, ЦП > 1, dEr увеличивается, мегаллобласты в костном мозге.

в) фолиеводефицитная: поражение ЖКТ, ЦП>1, dEr увеличивается, мегаллобласты в костном мозге, м.б. связана с приемом ЛС.

г) гемолитическая – повышение билирубина, желтуха; увеличение печени и селезенки, встречаются деформированные Er.

д) апластическая ЦП в норме или ↓, dEr в норме или ↓, м.б. связано с приемом ЛС.

Фармакотерапевтические подходы

1. Установить диагноз

2. а) Fe дефицитная. Назначают препараты Fe – внутрь, если нарушено всасывание – парентерально. Препараты Fe назначают вместе с аскорбиновой кислотой. Лечение д.б. долгим. При применении препаратов Fe- соблюдают диету. В пищу включают мясо, рыбу. Ухудшают всасывание хлеб, бобовые, молочные продукты, чай.

б) В₁₂ – дефицитная.

1. Установить диагноз

2. Применяют цианокобаламин или оксикобаламин: 4-6 недель курс

после завершения лечения – профилактика – инъекции цианокобаламина. Также принимают препараты Fe.

в) Фолиеводефицитная анемия

Принимают фолиевую к-ту. Лечебный курс + поддерживающая терапия.

Контроль эффективности.

1. улучшение состояния больного, исчезновение симптомов

2. лабораторная диагностика – определяют содержание Hb в крови и кол-во Er. Если лечат В₁₂ – дефицитную – увеличение ретикулоцитов в крови.

Контроль безопасности

Контроль за НЛР. При пероральном применении Fe – исключить контакт с полостью рта – т.к. м.б. черный налет на зубах, м.б. диспепсические расстройства, аллергия. При парентеральном введении (особенно феркавен) – боли в месте введения, покраснение лица, боли в пояснице – всегда рядом иметь обезболивающее.

Вит. В₁₂ – нельзя вводить цианокобаламин вместе с вит В₁, В₆ . Фолиевая к-та – аллергия.

Препараты Fe

Внутрь Ферроплекс, Сорбифер

парентерально Феррум лек, ферковен

НЛР ж-к нарушения – запоры, понос, рвота, следить за полостью рта – черные зубы.

Парентерально – больно, головная боль, боль в спине, тошнота, рвота.

Взаимодействие с ЛС

Плохо тетрациклины – комплекс не всасывается

Антациды, крепкий чай, яйца, хлеб, молоко.

Хорошо с аскорбиновой кислотой, микроэлементами.

Препараты Вит В₁₂ и фолиевой к-ты.

Цианокобаламин нельзя при гиперчувствительности, гиперкоагуляции, эритроцитозах. Нельзя вводить вместе с Вит В₁, В_6.

Фолиевая к-та –плохо вместе с анальгетиками, АБ, антацидами.

3.нлр гкс

Система

НЛР

костно-мышечная кожа регенерация цнс глаза метаболические ЖКХ эндокринная сердечно­сосудистая водно-электролитный баланс иммунитет

остеопороз, патологические переломы, асептический некроз головки бедренной кости, компрессионные переломы позвонков. кровоизлияния, угри, истончение кожи, атрофия кожи и подкож­ной клетчатки при в/м введении нарушение заживления ран неустойчивое настроение, психоз, синдром псевдоопухоли мозга глаукома, задняя субкапсулярная катаракта гипергликемия, гиперлипидемия, повышение аппетита стероидные язвы желудка и кишечника, кровотечения, перфорация, диспепсия, панкреатит задержка полового созревания, угнетение гипоталямо-гипофизарной надпочечниковой системы, замедление роста у детей, нарушение менструального цикла, стероидный диабет, гипертензия задержка натрия и воды, гипокалиемия, отеки, гиперосмолярная кома активизация туберкулеза и др. инфекций.

4.клинические аспекты фармакокинетики. Всасывание – процесс проникновения ЛВ из вне организма, внутрь организма через неповрежденную ткань. Поступление в организм – попадание в кровь. Всасывание может проходить с любых поверхностей – с кожи, слизистых, полостей. Но чаще через рот в желудок и т. д. Всасывание – проникновение вещества из кишечника в кровь.

Существует 4 известных механизма всасывания:

1)пассивная диффузия

2)фильтрация

3)активный транспорт

4)пиноцитоз

1)Большинство ЛП всасываются путем пассивной диффузией. Пассивная диффузия: ЛВ проникает через неповрежденную мембрану клетки в результате в основном градиента концентраций. Для осуществления пассивной диффузии – факторы:

- липофильность ЛВ: чем более липофильно, тем более легко всасывание методом пассивной диффузией

- электрический заряд: чем более электронейтральна молекула ЛВ, тем более легко проникновение вещества. Вещества, имеющие + или – всасывание хуже или не всасываются

- размеры молекулы: очень крупные молекулы с трудом всасываются 2)Фильтрация, относится небольшое количество ЛП,которые всасываются этим путем. Метод заключается в том, что ЛП проходит через поры в мембране: только очень маленькие молекулы ( воды, соли, катализатор ).

Фактор, способствующий фильтрации - гидростатическое давление. 3)Активный транспорт: ЛВ проникает через мембрану клетки при помощи переносчика.

1.этот метод может проходить не по градиенту концентрации

2.этот метод всегда односторонний

3.активный транспорт, т. к. затрачивает энергию

4.метод избирательный

5.если есть 2 вещества родственных к переносчику, то создается конкуренция. И связывается тот, чья концентрация больше.

6.метод насыщаем – перенос зависит от количества молекул

4)Пиноцитоз – захватывание клеткой молекулы ЛВ. Этим методом всасываются большие молекулы.Биодоступность – отношение количества вещества, поступившего в кровь, к количеству введенного в организм вещества. Например: ввели 100 мг, в крови 90 мг, то биодоступность: 90/100= 0.9. У НГ био-ть = 0

Распределение – процесс проникновения ЛП из крови в различные органы и ткани. На распределение ЛВ , возможны все механизмы для всасывания, но чаще пассивная диффузия. Важное значение для распределения – гистогематические барьеры.

Основные:

Гематоэнцефалический барьер

Гематоплацентарный барьер

Эти барьеры удерживают в крови – не пускают в ЦНС, в орг. плода – вещ. потенциально опасные, имеющие большую БА ( с большим электрическим зарядом, большей гидрофильностью).

Талидамид – транквилизатор, который принимали беременные женщины. Вследствие этого уродства у детей (тератогенное действие_.

На распределение влияет способность связывания веществ с белками крови. Некоторые ЛП легко связываются прежде всего с альбуминами следовательно они становятся ВМС и не могут «выйти» из крови. Отсюда следует, чем сродство больше ЛС с белками, тем менее распределяются.

Для некоторых препаратов сущ-ет процесс перераспределения. Вначале вещ-ва, поступая в кровь распределяются в какой-либо орган или ткань, затем оттуда вымывается в другие органы и ткани.

Напр. Тиопентан-натрия – средство для наркоза. Введение в/в . Высоколипофильное вещ. В течение первых нескольких минут проникает в жировую ткань, после того как жир.ткань насыщается в другие (ЦНС).

Метаболизм (превращение) – процесс при котором чаще всего активнодействующее вещество превращается в неактивное, липофильное ЛВ в гидрофильное.

Метаболизм может проходить во всех органах и тканях человека: кожа, слизистые, внутренние органы. Но на 90% ЛП метаболизируются в печени.

Есть 2 механизма:

1) биотрансформация – происходят определенные химические видоизменения ЛП: окисление, восстановление, гидролиз.

2) конъюгация – к молекуле ЛВ присоединяются остатки молекул др. вещ. следовательно образ-ся комплекс, который теряет БА и приобретает гидрофильность.

В процессах конъюгации могут участвовать молекулы уксусной кислоты – ацетилирование, серной кислоты – сульфатирование, глюкуроновой кислоты –глюкуронирование.

Механизмы метаболизма – реакции: биотрансформации – 1 фазы, конъюгация – 2 фазы.

Но не всегда идет последовательно метаболизм ЛП, бывает, что метаболизм идет в результате только механизма биотрансформации, иногда только конъюгации. Т. е. варианты м. б. различными.

Ведущим в реакциях метаболизма ЛП играют реакции окисления. Эти реакции происходят под влиянием специф-их ферментов, которые нах-ся в микросомах печени (микросомальные ферменты).

Выведение возможно большинством органов и тканей: все покровные.

Основные органы выведения:

Почки

ЖКТ

Легкие

Почки – основной орган, т. к. в результате реакций метаболизма ЛВ из липофильных превращаются в гидрофильные, следовательно хорошо выводятся с мочой и не реабсорбируются.

Процессы метаболизма и выведения наз-ся элиминацией ЛП (исчезновение) снижение конц. дейст-их вещ. ЛВ в крови.

Исчезновение ЛВ м. б. в результате послед-их процессов метаболизма и выведения, или без метаболизма, т. е. ЛВ м. иногда выводиться в неизменном виде. Например: АБ пенициллин

Характеристикой элиминации ЛВ является период полужизни ЛВ – Т1/2 – это время за которое конц. ЛВ в крови уменьшается на половину.

Билет 4.