3. Нлр Нейролептики:

а) усиливают действие алкоголя, транквилизаторов, наркотических анальгетиков, средств для наркоза, седативных средств - угнетение дыхания, вплоть до полной его остановки.

б) взаимодействуют с холиноблокирующими средствами, поскольку усиливают холиноблокирующую активность, приводит к выраженной тахикардии, запорам, сухости во рту и др.

в) с антигипертензивными препаратами, вызывают коллапс.

г) повышают активность непрямых антикоагулянтов - снижается свертываемость крови, следовательно, наблюдаются кровотечения.

д) нейролептики ослабляют действие противосудорожных средств.

	Хлорпромазин (аминазин)	Тиоридазин (сонапакс)	Фторфеназин
Седативное действие	+++	++	+
М-холиноблок. действие	++	+++	+
Экстрапирамидные расстройства	++	+	+++

+++ высокая +- умеренная + низкая выраженность

4. Особенности фармакотерапии у лиц пожилого возраста

Особенности фармакокинетики ЛС у людей пожилого возраста.

Всасывание. С возрастом снижение эвакуаторной функции желудка приводит к более медленному его опорожнению и соответственно к более медленному всасыванию в тонкой кишке. Особое значение это имеет при использовании ЛС с коротким Т_1/2 и кислотолабильных ЛС.

Распределение. При старении распределение большинства ЛС замедляется из-за снижения скорости кровотока, уменьшения кровоснабжения различных органов и тканей и сердечного выброса. Уменьшается количество, и изменяются качественные характеристики альбуминов, что в свою очередь снижает связывание ЛС с белками. На распределение ЛС могут влиять накопление жира, снижение мышечной массы, уменьшение содержания воды в тканях по сравнению с лицами среднего возраста.

Метаболизм. Снижение кровоснабжения печени, ее белковообразовательной и дизинтоксикационной функций обуславливает меньшую активность ферментов метаболизма ЛС у людей пожилого возраста.

Выведение. Выделительная функция почек снижается. Неполноценность печеночного метаболизма и снижение выделительной функции почек заставляют снижать начальные дозы ЛС на 30-50%.

Особенности фармакодинамики ЛС у людей пожилого возраста. У людей пожилого возраста наряду с уменьшением количества рецепторов нервной ткани одновременно отмечаются функциональное истощение и снижение ее реактивности. Это может вызвать труднопрогнозируемые и парадоксальные реакции при применении ЛС. Развитию нетипичных реакций на вводимые ЛС способствуют также сниженная физическая активность , склонность к запорам , витаминная недостаточность , ухудшение кровоснабжения тканей и относительное преобладание процессов возбуждения в нервной системе .

Принципы фармакотерапии у людей пожилого возраста. ЛС назначают лишь после всестороннего анализа его воздействия на организм пожилого пациента, руководствуясь следующими принципами.

- следует учитывать повышенную чувствительность пожилого человека к ЛС (особенно к сердечным гликозидам, гипотензивным средствам, транквилизаторам, антидепрессантам), а также состояние психики и условия, в которых он живет.

- строго индивидуализировать режим дозирования ЛС. В самом начале лечения ЛС назначают в дозах, уменьшенных примерно в два раза по сравнению с таковыми для больных среднего возраста, постепенно повышая дозу, определяют индивидуальную переносимость ЛС. По достижению лечебного эффекта дозу уменьшают до поддерживающей, которая, как правило, также ниже дозы, назначаемой пациентам среднего возраста

- способ приема ЛС должен быть как можно проще для пациента. По возможности следует избегать назначение жидких лекарственных форм, так как из-за ослабленного зрения и дрожания рук пожилые больные испытывают затруднение при их дозировке. Кроме того, отсутствие контроля за герметичностью флакона может привести к изменению концентрации препарата, его загрязнению или порче.

- в стационаре медперсонал должен уделять особое вниманию контролю за своевременном приеме назначенных ЛС, так как люди пожилого возраста не редко забывают принять ЛС вовремя или, наоборот, принимают его повторно, не дожидаясь назначенного часа

- плжилой возраст является фактором риска опасных взаимодействий ЛС, поэтому комбинировать ЛС у таких больных следует с особой осторожностью и тщательностью.

Билет22.

1.

2.кф Антидепрессанты-лек.ср-ва, применяемые для лечения депрессий. Возникновение депрессий связано с пониженным содержанием норадреналина и серотонина в головном мозге.

Классификация: -ингибиторы нейронального захвата моноаминов

1.средства неизбирательного действия-амитриптилин, имизин

2.средства избирательного действия

а)ингибиторы нейронального захвата серотонина-флуоксетин

б)ингибиторы нейронального захвата норадреналина-мапротилин

-ингибиторы моноаминоксидазы(МАО):

1.ингибиторы МАОнеизбирательного действия-ниаламид 2.ингиб.избират.действия -моклобемид

Амитриптилин и имизин обладают антидепрессивными и седативными свойствами, причем седативные свойства наиболее выражены у амитриптилина. Проявляют м-холиноблокирующую и а-адреноблокирующую активность, обладают антигистаминными свойствами. Ингибируя обратный нейрональный захват моноаминов(НА и серотонина), препараты ослабляют или устраняют тревогу, депрессивные проявления. Блокада пресинаптических М-холинорец.способна усиливать высвобождение НА из нервн.окнончаний,что усиливает антидепрессивное действие. Амитриптилин обладает анальгетической активностью. П\Э амитриптилина:сух.во рту, расширение зрачков, задержка мочеиспуск.;ортостатическая гипотензия, сонливость, головокружение. Имизин обладает стимулир.св-м, седативный компонент и холиноблокир-е св-ва выражены в меньшей степени.

Механизм антидепрессивного действия препаратов (2)гр.связан с усилением серотонинергической активности в цнс, в рез-те ингибирования обратного захвата серотонина нейронами мозга. Отличаются меньшим холиноблокир.действием, незначительным влиянием на а-адрено-и гистаминовые рец-ры. Флуоксетин блокирует обратный нейрональный захват серотонина, мало влияет на нейрональный захват НА, практически отсутствует седативный эф-т.П\Э:нарушение аппетита, тошнота, бессонница. Препараты нельзя применять вместе с неизбирательными ингибиторами МАО, иначе может быть избыточная концентрация серотонина(мышечная ригидность, гипертермия, коллапс)

Мапротилин блокирует обратный захват моноаминов, но сильнее тормозит обратный захват НА. Холиноблокирующая иа-адреноблокир.акт-ть выражены умерено. Обладает анксиолитическим и седативным компонентами. П\Э:сух.во рту,задержка мочеиспук.,головные боли, сонливость, кожная сыпь.

Ниаламид-неизбирательный блокатор МАО, оказывает антидепрессивное и психостимулирующее действие. Показаниями к прим.явл-депрес.сост.,сочетающиеся с вялостью и заторможенностью.П\Э:бессонница, судороги, ортостатическая гипотензия, гепатотоксическое действие.При приеме ниаламида в сочетании с продуктами, сод-ми тирамин(симпатомиметик), например сыр,может развиться гипертензивный криз«сырный эф-т».