2.Кф Бета-адреноблокаторы

Пропранолол – липофильный БАБ – связывается с белками на 90-100% и подвергается метаболизму в печени. Поэтому у пожилых и с печеночной недостаточностью дозы должны быть уменьшены НЛР: депрессионное расстройство т.к. проп-т ч/З ГЭБ

НЛР:

- бронзоспазм

-рассторойство функции периф.сосудов

-ухудшение церебрального кровообращения.

-гипогликемические состояния.

-повышение холестерина в крови.

Бета-1-адреноблокаторы. – атривентрикулярная блокада.

Бета-1 – бета-2 –адренорец-ы.

-бессоница, тревожные сны, депрессия.

-постуральная гипотензия

-импотенция

-расслабление мочевого пузыря

-усиление моторики желудка

Вз/ие:повышается антиангинальный эффект с нитратами, снижается поб.действие ниоридипина, увелич.поб.действие с дигоксином, увелич.доза барбитуротов, усилив.отрицательное ионотропное д.дизопирамида при назначении с клофилином, падает АД, избегать применения со средствами для наркоза. Средства, снижающие активность микросомальн.ферментов, замедляют элиминацию БАБ, и наоборот, ср-ва,повыш.активность (барбитураты) уменьш.элиминацию

Пиндолол – меньше чем другие неселективные БАБ действует на Бета-2-рецепторы. НЛР,Вз/ие – то же.

Метопролол – кардиоселективные.. Бета-1адреноблокатор относится к липофильным.

Атенолол – кардиоселективный.Бетта-1-адреноблокатор относится к гидрофильным БАБ.

Лабетоло – блокатор альфа,бета – адренорецепторов. Снижает активность плазмы.

3. НЛР антитиреоидных. Мерказолил переносится хорошо,осложнения редко в виде: лейкопени, гранулоцитопении, токсико – аллергических реакции, медикаментозного гипотиреоза

4. Взаимодействие лс

С и н е р г и з м - однонаправленное действие 2-х или нескольких ЛВ, при котором наблюдается более выраженный фармакологичесикий эффект, чем у каждого в-ва в отдельности. Синергизм ЛВ проявляется в 2-х формах:

1) с у м м и р о в а н и е - если эффект от одновременного применения одинаково действующих ЛВ равен сумме эффектов отдельных в-в, входящих в комбинацию. Суммирование наблюдается при введение в организм ЛВ, влияющих на одни и те же субстраты (рец-ры, клетки и др.) Н-р: суммируются сосудосуживающие и гипертензивные эффекты норадреналина и мезатона, кот. действуют на альфа-адренорец-ры периферических сосудов; суммируются эффекты ингаляционных наркозных средств, оказывающих тормозное действие на нервные клетки.

2) п о т е н ц и р о в а н и е - если одно в-во значительно усиливает фармакологический эффект другого в-ва. При потенцировании общий эффект комбинации 2-х в-в превышает сумму эффектов отдельных в-в. Н-р: хлорпромазин (антипсихотическое ср-во) усиливает действие средств для наркоза, что позволяет снизить концентрации наркозных средств.

ЛВ могут действовать на один и тот же субстрат (п р я м о й синергизм), или иметь разную локализацию действия (к о с в е н н ы й синергизм).

Явление синергизма часто используется в медицинской практике, т.к. позволяет получить желаемый фармакологический эффект при назначении нескольких ЛС в меньших дозах. При этом риск появления нежелательных побочных эффектов уменьшается.

А н т а г о н и з м - уменьшение или полное устранение фармаколог эф-та одного ЛВ другим при их совместном применение. Различ след. виды антагонизма: 1) П р я м о й ф у н к ц. антогонизм - развивается когда ЛВ оказывают противоположное действие на одни и те же функц. элементы (рец-ры, ферменты и др.) (Н-р: действие М-холиномиметиков и М-холиноблокаторы). Частным случаем прямого антогонизма явл-ся: а) к о н к у р е н т н ы й антогонизм (двухсторонний) - он имеет место в тех случаях, когда ЛВ имеют близкую хим. структуру и между ними происходит конкуренция за связь с рецептором. Побеждает тот препарат, чья конц-ция в данный момент будет больше всего в области их взаим-я. (Н-р: конкурентным антогонистом морфина и др. наркот. анальгетиков явл-ся налоксон. б) н е к о н к у р е н т н ы й антогонизм (односторонний) - возникает в тех случаях, когда взаим-е одного из препаратов гораздо больше влияет на мишень, чем др. (Н-р: взаим-е атропина и М-холиномиметиков). 2) Н е п р я м о й ф у н к ц. (косвенный) антогонизм - когда ЛВ оказ-ют противоположн влияние на работу к-л органа и при этом их Дей-е реализуется по разным механизмам(Н-р:косвенными антогонистами в отнош-ии Дей-я на гладкомышечные органы явл-ся ацеклидин, он повышает тонус гладкомышечных органов за счет возбуждения М-холинорецепторов и папаверин снижает тонус гладкомышечных органов за счет прямого миотропного действия. 3) Ф и з и ч е с к и й антогонизм - возникает в рез-те физич. взаим-я ЛВ - адсорбция одного ЛВ на поверхности другогго, в рез-те чего обр-ся неакт-е или плохо всас-ся комплексы (Н-р: адсорбция ЛВ и токсинов на поверхности актив. угля). Исп-ся при отравлении токсинами, попавшими в ЖКТ. 4) Х и м и ч е с к ий антогонизм - наступает в рез-те хим. реакции м/у в-вами, в рез-те которой обр-ся неактивные соединения или неактивные комплексы. Антогонисты, действующие подобным образом, наз-ся а н т и д о т а м и. (Н-р:при отравлении соединениями мышька, ртути, свинца применяют Na тиосульфат, в рез-те хим. реакции с которыми обр-ся неядовитые сульфиты. 5) П о л н ы й антогонизм - когда один препарат снимает все эффекты второго 6) Н е п о л н ы й антогонизм - когда один преп снимает лишь часть эф-ов второго препарата. Обычно комбинации ЛС составл-ся с целью получ-я более выражен фармакологич эф-та. ЛС комбинир также с целью устранения нежелат эф-ов отдельных компонентов. При рациональном сочетании удается уменьш дозы действ. ЛВ, в рез-те чего нежелат-е п/э уменьш-ся или не проявл-ся.

Билет 9.