1. Технологічна характеристика антибіотиків та особливості технології лікарських засобів з антибіотиками

Першовідкривачем антибіотиків вважається Нобелівський лауреат, британець Александер Флемінг. Рік їх офіційного народження - 1929, але історія цього відкриття почалася ще в середині 18-го сторіччя у Росії і не закінчилася й зараз. Вона настільки цікава і захоплююча, майже детективна, що цьому питанню високопрофесійний фармацевт просто не може не приділити уваги і як доповнення до цієї лекції пропонується Додаток № 2 під назвою „Історія відкриття антибіотиків”. Тут Ви познайомитеся з захоплюючою історією перетворення Попелюшки – плісеневого гриба пеніциліуму у казкову принцесу .

Зараз виділено і описано понад 3000 антибіотиків, причому для багатьох з них установлена хімічна структура. Практичне застосування знайшли близько 70, а найчастіше застосовуються в екстемпоральній рецептурі аптек пеніциліни, тетрациклін, левоміцетин, гризеофульвін, еритроміцин, канаміцин та ін.

Джерела (продуценти) антибіотиків:

• Актиноміцети (несправжні гриби);

• гриби;

• бактерії;

• вищі рослинні та тваринні тканини

• продукти біохімічного синтезу;

• напівсинтетичні продукти

Представляється вашій увазі стенд, виготовлений у 1984 році „Продуценти антибіотиків” – робота сумісного гуртка технології ліків та мікробіології. На стенді не представлені сучасні антибіотики – їх тоді просто не знали, але стенд має пізнавальну цінність.

Асортимент лікарських засобів антибіотиків величезний, виникає необхідність їх класифікації. Антибіотики класифікують по різному, але для технології ліків важлива наступна класифікація:

• за спектром їх дії: антибактеріальні, антипротозойні, протигрибкові, противірусні, протипухлинні та інші. Антибактеріальні антибіотики ще розділяють на групи щодо їх активності у відношенні до грампозитивних і грамнегативних бактерій і мікобактерій туберкульозу;

• за механізмом дії: антибіотики виявляють бактеріостатичну (затримують ріст м/о) і бактерицидну (знищують м/о) дії. Що ж відбувається з антибіотиком? Антибіотик інактивується, витрачається, концентрація його у відповідних середовищах падає.

Існує таке поняття як «чутливість» м/о до антибіотиків. Що це за термін і яке він має значення для антибіотикотерапії? Термін означає те, що на даний вид м/о антибіотик впливає відповідним чином.

Вивчення якої дисципліни дало нам змогу бути компетентними у питанні визначення чутливості? Яке практичне значення має тест на чутливість?

Антибіотики мають деякі особливості у фізико-хімічних властивостях:

• недостатньо високу стабільність при зберіганні;

• недостатню кислотостійкість (особливо пеніциліни);

• мають порівняно короткий період напіврозпаду;

• взаємодіють з багатьма допоміжними речовинами;

• погано розчиняються у воді (а водні розчини деяких антибіотиків недостатньо стабільні);

• термолабільні, (окрім левоміцетину і неоміцину), що цілком виключає їх термічну стерилізацію;

• здатні проявляти хімічну та фармакологічну несумісність при поєднанні з іншими лікарськими речовинами;

• проявляють побічну дію, а при невмілому використанні здатні завдавати значної шкоди організму пацієнта.

Зазначені властивості істотно впливають на технологію лікарських форм з антибіотиками. Тому необхідно знати фізико-хімічні і фармакологічні властивості антибіотиків і умови, за яких вони зберігають свою активність.

Так, наприклад, левоміцетин термостабільний, його розчини витримують теплову стерилізацію. Солі бензилпеніциліну й інших антибіотиків при нагріванні інактивуються. Солі бензилпеніциліну інактивуються також речовинами, що обумовлюють кислу і лужну реакції. Стрептоміцин стійкий у слабокислому середовищі, але при нагріванні легко руйнується. У лужному середовищі гідролізується левоміцетин, легко прискорюється, гідроліз тетрацикліну і розкладання поліміксину сульфату. Навпаки, в кислому середовищі останній стійкий.

Лікарські засоби з антибіотиками, а також самі антибіотики виробляють:

• у промисловому масштабі (субстанції та готові лікарські форми);

• в аптеках з субстанцій готують екстемпоральні лікарські форми.

Всі лікарські форми аптечного виробництва ми навчились виготовляти, закріпили ці вміння на практиці. А що ж такого особливого є у виготовленні лікарських форм з антибіотиками? Давайте спробуємо розв’язати цю проблему на основі попередньої інформації.

Вимоги, що висуваються до лікарських форм з антибіотиками:

• виготовлення повинно проводитися в асептичних умовах. Це пов’язано з тим, що антибактеріальна активність антибіотиків знижується під впливом мікроорганізмів чи ферментів;

• вид лікарської форми та умови її зберігання повинні забезпечувати стабільність антибіотика як у процесі технології, так і при зберіганні;

• лікарська форма повинна забезпечувати необхідну концентрацію антибіотика.

Питання: хтось зможе перевірити мою недбалість, яку я проявлю при приготуванні лікарського засобу чи ні? Ніхто! Лише моя совість, почуття обов’язку, співчуття до хворого пацієнта спонукають виготовляти якісні ЛФ.