Антитромботические средства.
Классификация:
Антикоагулянты:
Прямого действия: Гепарин
Низкомолекулярные гепарины: Надропарин, Эноксапарин
Гирудин, Гирудиноиды: Ангиомакс
Антитромбин 3, Натрия цитрат
Непрямого действия: Неодикумарин, Синкумар, Варфарин
2.Антиагреганты: Тиклопидин, Клопидогрел, Реопро
3. Фибринолитики:
3.1. Прямого действия: Фибринолизин
3.2. Непрямого действия: 1поколения- Урокиназа, Стрептокиназа
2-3 поколения- Анистреплаза, Алтеплаза
М.Д.: 1.Антикоагулянты: Гепарин- соединяется с антитромбином 3, нарушается синтез 10 (больше) и 12 факторов, 100% биодоступность. Противовоспалительное, противоаллергическое действие.
Неодикумарин- блок фермента эпоксидредуктазы, нарушение синтеза витамин К зависимых факторов (2, 7, 9, 10 ).
Урокиназа, стрептокиназа- активируют плазминоген связанный с фибрином и циркулирующий в крови. Перед введением стрептокиназы вв. преднизолон т.к. выражена аллергия. Препараты 2и3 поколений имеют более длительный Т0,5 , и более сильные, меньше П.Э.
П.П.: предупреждение тромбообразования (сепсис, травматический шок), лечение инфаркта миокарда, тромбоз легочной артерии, мозговых сосудов, повреждающее действие на сосуды (катетеризация).
П.Э.: повышение кровоточивости, кровотечения.
Помощь: передозировка гепарина- введение Протаминсульфата; передозировка фибринолитиками- введение эпсилон-аминокапроновой кислоты; передозировка непямыми антикоагулянтами- введение викасола. + переливание свежей крови.
76 Гепарин, неодикумарин.
|
Гепарин |
Неодикумарин |
Фармгруппа |
Антикоагулянты |
|
Прямого действия |
Непрямого действия |
|
МД |
Инактивирует антитромбин (обраует с ним неактивный комплекс)→нарушение синтеза и активации факторов свертывания крови(Х,Х,Х,Х,),блокирует активность ,Хф. |
Блокирует фермент эпоксидредуктазу→нарушается синтез vitК-зависимых факторов Х,V(нарушается карбоксилирование глутаминовой кислоты в составе синтезир.факторов свертывания) |
Скорость и длительность действия |
Эффект почти сразу и длится 8-12 ч |
Эффект ч/з 24-72 ч,длится несколько суток |
ПП |
Инфаркт миокарда,профилактика и лечение тромбозов,тромбоэмболий,ДВС-синдром,тромбофлебиты поверхностных вен,ушибы,подкожные гематомы,местные отеки,осложнения после операций на венах |
Профилактика и лечение тромбозов и тромбоэмболий,тромбофлебиты |
Путь введения |
В/в капельно,в/м,п/к |
Внутрь |
ПЭ |
Кровотечение,преходящая тромбоцитопения,повышенная чувствительность,аллергия |
-//- |
77.Ацетилсалициловая кислота, тиклопидин.
|
АСК |
Тиклопидин |
Фармгруппа |
Антитромботические средства,антиагреганты |
|
Производное слициловой кислоты |
Производное тиенопиридина |
|
МД |
|
Аденозиновые рецепторы→↓[Са2+] в клетке→тормозит агрегацию тромбоцитов |
Скорость развития эффекта |
Сразу после приема |
Ч/з 7 дней |
ПП |
Профилактика тромбозов коронарных сосудов(лечение ИБС),сосудов мозга,конечностей,предупреждение тромбообразования после операций на сосудах,сердце |
Те же |
Осложнения |
Язва желудка,аллергия,аспириновая астма,шум в ушах(аспириновое опьянение) |
Тошнота,боли в эпигастрии,диарея,агранулоцитоз,тромбоцитопения,кожная сыпь |
ЦОГ→
синтеза
Тромбоксана А2,Пц