1. Антибиотики

   1. Основные – препараты бензилпенициллина: бензилпенициллин-натрий, бициллины (1 и 5)

   2. Резервные – при непереносимости бензилпенициллина: тетрациклины, эритромицин, цефалоспорины (цефтриаксон)

2. Препараты, содержащие висмут: бийохинол, бисмоверол

Препараты, содержащие висмут – М.: угнетение ферментов, содержащих сульфгидрильные группы; из ЖКТ не всасываются, т.е. их вводят в/в; при всех формах сифилиса; П/э: появление темной каймы по краю десен, гингивит, стоматит, колит, диарея, дерматит.

Антибиотики: а) пенициллины – М.: необратимое ингибирование фермента транспептидазы, обеспечивающего образование пептидных связей между отдельными цепями пептогликанов. Ввод парентерально. П/э: сыпи на коже, дерматит, бронхоспазм, анафилактический шок.

б) тетрациклины – связывается с малой субъединицей рибосом -> нарушение присоединения тРНК -> нарушается рост полипептидной цепи. Внутрь, в/м, в/в капельно. П/э: тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, поносы, флебиты, гепатотоксическое действие; у детей задержка роста костей, зубы окрашиваются в желтый цвет, нарушается развитие зубной эмали, возникает кариес.

в) аминогликозиды – связываются с малой субъединицей рибосом -> неправильное считывание кода матричной РНК -> разрушение полисом и гибель микробной клетки. Не всасываются из ЖКТ. П/э: нефро- и ототоксический эффект, ослабление дыхания, снижение мышечного тонуса и двигательной функции.

г) цефалоспорины – механизм как у пенициллинов, но большая устойчивость к бэта-лактамазам. П/э: аллергия, тошнота, понос, дисбактериоз, суперинфекция грамположительнвми стафилококками.

№128.ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА

1. Синтетические препараты

   1. Нарушающие проникновение вирусов в клетки

- производные адамантана: мидантан, ремантадин, адапромил

1.2 Нарушающие синтез вирусных нуклеиновых кислот

- аномальные нуклеозиды: рибавирин, ацикловир (зовиракс), ганцикловир, видарабин, идоксуридин; зидовудин, ставудин (аналоги тимидина); диданозин ( аналог аденина); зальцитабин, ламивудин (цитидина); абакавир (гуанина)

- не нуклеозидные препараты: невирапин, фоскарнет

1.3 Нарушающие синтез вирусных белков

- ингибиторы протеазы ВИЧ: саквинавир, индинавир, ритонавир

- ингибиторы нейроаминидазы вирусов гриппа: занамивир, озельтамивир

- ингибиторы синтеза белков оболочки вируса натуральной оспы: метисазон

1.4 Вирулицидные средства: оксолин, теброфен, флореналь, бонафтон

2. Интерфероны (ифн)

2.1 ИФН человеческие: ИФН-альфа лейкоцитарный (альфаферон), ИФН-бета фибробластный (ферон, фрон)

2.2 Рекомбинантные ИФН: реаферон (ИФН-альфа-2а), интрон А (ИФН-альфа-2в), ребиф (ИФН-бета-1а), бетаферон (ИФН-бета-1в), пэлигированные ИФН (ПЭГ-ИФН-альфа-2а, ПЭГ-ИФН-альфа-2в)

3. Индукторы интерферонов: арбидол, неовир, амиксин, циклоферон, полудан, ларифан

1. пр адамантана – ингибируют в оболочке вирусов М2 белок (вирус гриппа) (отвечает за «раздевание»); ремантадин – грипп А2; п/э: головные боли, заторможенность, бессонница, тератогенное действие

2. аномальные нуклеозиды: рибавирин (инг ДНК и РНК полимеразы)- ОРВИ, грипп, герпес, гепатит В и С;

ацикловир (тошнота, рвота,понос,головная боль,аллергия), ганцикловир (нейтропения, агранулоцитоз,анемия,нарушение функций СС и нервной систем, видарабин (пр пуринов – инг ДНК полимеразы) – герпес

зидовудин (лейкопения,агранулоцитоз, головная боль, бессонница,понос, лихорадка), ставудин, диданозин, ламивудин (инг обратной транскриптазы ВИЧ) – ВИЧ

3. не нуклеозидные: невирапин (инг ДНК-полимеразы) – ВИЧ

4. ИФН (альфа, бета, гамма)

Альфа-ИФН (на мембране взаимодействует с ИФН-R -> + аденилатциклаза -> увеличение синтеза эндонуклеаз, разрушающих иРНК вирусов - > нарушение синтеза вирусных белков ( для капсида); + ИФН-R -> затруднение проникновения вирусов в клетку) – лечение и профилактика ОРВИ и гриппа, гепатит В и С, ВИЧ в комбинации

Рекомбинантные ИФН: альфа – комплексная терапия гепатита В, С, D, ВИЧ, реже герпеса

Бета –герпес, гепатит В,С,D; некоторые опухоли, профилактика послеоперационных вирусных осложнений

П/Э: гриппоподобный синдром в первые дни лечения, угнетение кроветворения, лейкопения, агранулоцитоз, нарушение функции печени

5) индукторы ИФН: стиуляция синтеза ИФН

№129

препарат	интрон А	ацикловир
группа	Противовирусные
	ИФН рекомбинантный (ИФН-а-2b)	синтетич,нар-ий ситез н.к.
		аномальный нуклеозид
М.д.	1.повыш синтеза эндонуклеаз->разрушение иРНК->инг выработки вирусн белков	в микробн кл фосфолир->аденозин-3-фосфат->инг ДНК-полимеразы->инг синтеза ДНК->гибель вирусов
	2.нар-е прониц вирусов в кл
спектр	геп В,С,Д, ВИЧ, герпес	узкий: простой герпес и опоясывающий лишай
п/п	1.хрон гепатиты В,С,Д	1.герпетические инф
	2.нект опухоли
	3.как иммуностимулятор
п/э	1.гриппоподобное состояние	1.диспепсия,гол боли,аллергия
	2.лейкопения,тромбоцитопения	2.нар-е функции печени и почек
	3.анемия,нарушеие функции печени	3.неврологические ослож-я
применеие	п/к,в/м,в/в	табл,мазь,р-р(в/в)

№130ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ СРЕДСТВА

Классификация противомалярийных средств по химической структуре

1. Пр-е 4-метанолхинолина: хинина гидрохлорид, мефлохин

2. пр-е 9-аминоакридина: акрихин

3. пр-е 4-аминохинолина: хлорохин (хингамин), гидроксихлорозин

4. пр-е 8-аминохинолина: примахин, хиноцид

5. пр-е бигуанида: бигумаль, хлорпрогуанил, циклогуанил

6. пр-е диаминопиримидина: хлоридин, триметоприм

7. сульфаниламиды: сульфадоксин, сульфадиметоксин, сульфален

8. сульфоны: дапсон, ацедапсон

9. антибиотики группы тетрациклина: тетрациклин, доксициклин (вибрамицин)

10. комбинированные препараты: дарахлор (хингамин + хлоридин), камоприм (амодиахин + примахин), фанзидар (хлоридин + сульфадоксин)

Классификация противомалярийных средств по спектру действия

1. гематошизотропные средства: мефлохин, хлорохин, хинина гидрохлорид, хлоридин, бигумаль, сульфадоксин, метациклин, доксициклин, дапсон

2. гистошизотропные средства:

   1. подавляют тахиспорозоиты (преэритроцитарные формы) – бигумаль, хлоридин

   2. подавляют брадиспорозоиты (параэритроцитарные формы) – примахин, хиноцид

3. гаметотропные средства:

   1. гамонтоцидные (подавляют развитие гамонтов в эритроцитах больного) – примахин, хиноцид, хингамин

   2. гамонтостатические (подавляют спорогонию в комаре): бигумаль, хлоридин

1. мефлохин, хинин,акрихин Механизм: инг ДНК шизонта -> тормозит деление шизонтов (эритр) -> шизонтоцидное д. Хинин – острый приступ малярии ( Р. Vivax i ovale); мефлохин – острый приступ и профилактика приступов (P. Falciparum) П/э: (хинин) звон в ушах, головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения, потеря слуха, нарушение проводимости, гемолитическая анемия, стимулирует сокращение матки, аллергия, идиосинкразия.

2. хлорохин, гидроксихлорохин М.: 1)нарушает утиоизацию гемоглобина шизонтом за счет инг гемполимеразы -> накопление токсичного гемма -> шизонтоцидное д.; 2) нарушение синтеза ДНК иРНК шизонтов. П/п: острый приступ малярии, индивидуальная профилактика, привинтивная химиотерапия, внекишечный амебиаз, токсоплазмоз. П/э: диспепсия, угнетение проводимости миокарда,периферические невриты и параличи, аллергия, дерматиты,нарушение функций печени и почек, нейротоксичность, угнетение кроветворения,поседение волос, при быстром введении коллапс

3. примахин, хиноцид М.: нарушаеи синтез ДНК иРНК; блокирует деление (связывается с ДНК). Спектр: тканевые шизонты, гамонты в эритроцитах. П/п: предупреждение рецидивов, общественная профилактика. П/э: диспепсия, анемия, лейкопения.

4. Бигумаль, хлорпрогуанил М.: активные метаболиты инг дигидрофолатредуктазу -> нарушение синтеза фолиевой кислоты -> нарушение синтеза ДНК, белков. Шизонтостатическое. Спектр: тахиспорозоиты, эритроцитарные шизонты, гамонты в теле комара. П/п: индивидуальная профилактика малярии, лечение острых приступов, общественная профилактика. П/э: диспепсия

5. Хлоридин, триметоприм М.: как у бигумаля. Спектр: эритроцитарные шизонты, гамонты в теле комара, первичные тахиспорозоиты, токсоплазма. П/п: острые приступы, индивидуальная профилактика, общесивенная профилактика, токсоплазмоз. П/э: диспепсия, головокружения, анемия, боли в области сердца.

6. Сульфален, сульфадоксин конкурирует с ПАБК, инг дигидроптероатсинтетазу.

№131

группа	Хлорохин(хингамин)	Бигумаль(прогуанил)
	пр-е 4-аминохинолина	пр-е бигуанидина
М.д.	1.гемоглобин->гем(токсичен для плазмодиев)->гемазоин(не токсичен)->метаболиты. Игибирует гем-полимеразу,к-я превращает гем в гемазоин. 2.угнетает синтез и функцию ДНК	1.ДГФК->ТГФК->синтез н.к. Ингибирует ДГФ-редуктазу,превращающий ДГФК в ТГФК
действие	быстрое бактерицидное д.	бактериостатическое д.
спектр	1.эритроцитарные шизонты 2.гамонты 3.амебы 4.токсоплазма	1.тахиспорозоиты в печени 2.гамонты в теле комара 3.эритроцитарные шизонты
П/п	1.лечение малярийной комы	1.индивидуальная профилактика(2 раза в неделю)
	2.индивидуальная профилак-ка
	3.внекишечный амебиаз
	4.токсоплазма	2.лечение малярии в комбинациях 3.общественная профилактика
	5.коллагенозы
П/э	1.диспепсия(тошнота,рвота,диарея)	1.диспепсия
	2.нейротоксичность(психозы)
	3.кардиотоксичность
	4.необратимое нарушение сетчатки глаз

препарат	Метронидазол	Фуразолидон
	Противопротозойные средства
	пр-е 5-нитроимидазола	пр-е 5-нитрофурана
	1.нитрогруппа восстанавливается нитроредуктазой(простейшие и анаэробные бактерии)->нар-е переноса электоронов->нар-е обменных процессов 2.метаболиты связ-ся с ДНК->нар-е структуры и функции ДНК цидное действие	1.нитрогруппа восстанавливается флавиновыми ферментами ЦПМ->нар-е переноса электоронов->нар-е обменных процессов 2.метаболиты связ-ся с ДНК->нар-е структуры и функции ДНК
М.д.	широкий	широкий
спектр	1.простейшие(амебы,лямблии,балантидии,трихомонады) 2.анаэробные бакт: гр-:бактероиды,фузобактерии; гр+:газовая гангрена,столбняк 3.геликобактер	1.лямблии,трихомоады
	1.амебиаз,трихомониаз,балантидиаз,лямблиоз 2.анаэробная инфекция разной локализации(сепсис,менингит,плеврит,остеомиелит,перитонит) 3.язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки	2.гр- и гр+ кокки;в т.ч. кишечная группа(шигеллы,протей,сальмонеллы,эшерихии)
		1.лямблиоз,трихомониаз 2.кишечные инфекции: сальмонеллез,дизентерия…
П/п	резистентность вырабатывается очень медленно плохо всасывается в ЖКТ
особенность	1.диспепсия
П/Э	2.аллергические реакции
	3.нейротоксическое д. (невриты,параличы)
	4.повышение чувствтельности к алкоголю
	5.пониж кроветвор (лейкопения)	5.гепато- и нефротоксичность

№134.ПРОТИВОГЛИСТНЫЕ СРЕДСТВА

Антигельминтные средства

1. пр-е бензимидазол: мебендазол, тиабендазол, альбендазол, медамин

2. пр-е имидазотиазола: левамизол (декарис), тетрамизол

3. пр-е пиперазина: пиперазина адипинат, дитразин

4. четвертичные аммониевые основания: первиний, нафтамон, дифезил

5. пр-е пиразинизохинолина: празиквантел

6. препараты других групп: пирантел, хлоксил, ниридазол, фенасал, антимонил – натрия тартат, ивермектин

7. растительные препараты: пижмы цветки, полыни цитварной цветки, тыквы семена

Клиническая классификация антигельминтных средств

1. для лечения кишечных гельминтозов

1. нематодозы: мебендазол, альбендазол, левамизол, пирантел, нафтамон, пиперазин, пирвиний

2. цестодозы: фенасал, празиквантел, семя тыквы

1. для лечения внекишечных гельминтозов

   1. нематодозы: дитразин, ивермектин

   2. Трематодозы (описторхоз, клонорхоз, фасциолез, шистозоматоз): хлоксил, празиквантел, антимонил, альбендазол, ниридазол

Мебендазол – пр-е бензимидадазола, противонематодозное. М.: нар-е синтеза микротрубочек->пониж-е поглощения глюкозы->пониж-е синтеза АТФ->обездвиживание->удаление перистальтикой кишечника . Спектр: аскариды,острицы,анкилостомы,власоглав; личиночные формы эхинококка(цестоды). Препарат выбора при инвазии власоглавом. Овоцидное действие. Плохо всасывается из кишечника.

Левамизол – пр-е имидазотиазола, лечение аскаридоза. М.: подавляет обмен углеводов у паразитов -> паралич как зрелых форм, так и личинок. Всасывается из кишечника. Иммуномодулирующее действие.

Пиперазин – пр-е пиперазина, при аскаридозе и энтеробиозе. М.: парализующее влияние на нервно-мышечный аппарат гельминтов. Активен в отношении как половозрелых, так и неполовозрелых червей. Усиливает перистальтику кишечника.

Пирвиний (ванквин) – пр-е четвертичных аммониевых оснований, борьба с острицами. М.: угнетение аэробного дыхания гельминтов и нарушение процесса утилизации экзогенной глюкозы. Практически не всасывается из кишечника.

Празиквантел – пр-е пиразинизохинолина, противоцестодозное и противотрематодозное. М.: повышение входа кальция в мышечные клетки -> спастический паралич (присосок цестод) и нарушение обмена (для трематод). Спектр: свиной и бычий цепни, карликовый цепень, широкий лентец, печеночная и кошачья двуустки, шизстосомы.

Пирантел – пр-е пиримидина, борьба с нематодами (аскариды, острицы). М.: вызывает стойкую деполяризацию и спастический паралич мышц гельминтов. Плохо всасывается из ЖКТ.

Цветки пижмы – растительного происхождения, при аскаридозе и острицах, а также как желчегонное

№135.

препарат	Мебендазол(Вермокс)	Празиквантел
группа	Противоглистные
	пр-е бензимидазола	пр-е изохинолина
	Противонематодозное	Противоцестодозное и противотрематодозное
	не всасывается из кишечника
М.д.	нар-е синтеза микротрубочек->пониж-е поглощения глюкозы->пониж-е синтеза АТФ->обездвиживание->удаление перистальтикой кишечника	повыш-е входа кальция в мышечные клетки->спастический паралич(присосок цестод) и нар-е обмена(для трематод)
спектр	1.аскариды,острицы,анкилостомы,власоглав 2.личиночные формы эхинококка(цестоды)	1.свиной и бычий цепни,карликовый цепень,широкий лентец 2.печеночная и кошачья двуустки,шистосомы
П/п	1.аскаридоз….	1.шистосомоз
	2.эхинококкоз
П/э	диспепсия