2.Потенциаторы аденозина

МД: ФДЭ(разрушает цАМФ); аденозиндезамидазы(разрушают аденозин)→накопление аденозина→активация аденозиновых рецепторов , типа

 тип в миокарде:↓[цАМФ](через ing АЦ)

развитие кардиодепрессивного эффекта(↓работа сердца→↓кислородный запрос миокарда)

 тип в ГМ сосудов:↑АЦ(через Gs-белок),накопление цАМФ→расширение сосудов,в т.ч.коронарных

Превалирует эффект доставки О к миокарду.

Для дипиридамола характерен антиагрегантный эффект.Применяют преим.,в отсутствии атеросклероза из-за феномена обкрадывания(↓кровоснабжения ишемизированного участка).

М-м:в ишемизированном миокарде возле атеросклеротической бляшки мелкие коронарные сосуды и так расширены максимально.Если ввести дипиридамол,произойдет расширение артертерий в здоровой области миокарда→↓скорость кровотока,что будет усугублять явления ишемии.

ПП:Стенокардия(без атеросклероза).При длительном применении ↑ количество коллатералей в сердце

ПЭ: Феномен обкрадывания,гипотензия,головная боль

3.Неселективные адреномиметики с преимущественным бета-2-адреномиметическим действием

β₂-Адренорецепторы сердца→Gs-белок→активация АЦ→АТФ переходит в цАМФ→активация цАМФ-зависимой ПК→фосфорилируются регуляторные белки→фосфорилируются легкие цепи миозина→расширение сосудов→улучшается доставка О к миокарду

Это злокачественные коронародилятаторы,т.к.,реализуя свой эффект через накопление цАМФ→↑ССС,ЧСС→↑ работа сердца→↑кислородный запрос миокарда

4.Ингибиторы фосфодиэстеразы(Эуфиллин(Теофиллин))

МД: все типы ФДЭ,обладает тропностью к ФДЭ ГМ-ФДЭ(сосуды,бронхи)

ФДЭ→↑цАМФ в ГМ→расслабление за счет фосфорилирования киназы легких цепей миозина→расширение коронарных сосудов→улучшение кровоснабжения миокарда

По современным данным основное в действии эуфиллина- аденозиновых рецепторов  типа→ Gi→ снижение активности АЦ→↑[цАМФ]→уменьшение отрицательного действия аденозина на сердце

Эффекты эуфиллина

1.кардиостимулирующий

2.диуретический

3.Антиангинальный является злокачественным коронародилятатором,феномен обкрадывания

4.Цереброваскулярный

5.Бронхолитический

6.↓выброс медиаторов аллергии и воспаления за счет ФДЭV тучных клеток

ПП:ОСН,купирование приступа бронхиальной астмы,лечение астматического статуса,острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения

ПЭ:Тахикардия,экстрасистолия,↑К.З.М.,↓АД

5.Препараты рефлекторного действия

МД: раздражают холодовые рецепторы в ротовой полости, рефлекторно вызывают сужение периферических сосудов и рефлекторно расширяют коронарные сосуды

ПП:легкие приступы стенокардии,неврозы,истерия, противорвотное средство при морской и воздушной болезни

ПЭ:тошнота,головокружение,сонливость.

.Средства,повышающие устойчивость миокарда к гипоксии

Цитохром С является ферментом, принимающим участие в процессах тканевого дыхания. Железо, содержащееся в простетической группе цитохрома С, обратимо переходит из окисленной формы в восстановленную, в связи с чем применение препарата ускоряет ход окислительных процессов,↓гипоксию тканей.

Триметазидин-антиоксидант,антигипоксант,цитопротектор.

ПП:ИБС,нарушения мозгового кровообращения и др.роцессы,сопровождающиеся нарушением окислительных процессов в организме.

Показатели	Нитроглицерин	Изосорбида динитрат	Изосорбида мононитрат
Биодоступность Эффект 1-го прохождения (инакт печенью) Т0,5 Длительность действия ПП:	Per os-0-10% Сублингвально-50% + 2-4 мин короткая(10-30 мин) Купирование приступов стенокардии, Острый период инфаркта миокарда	Per os-20-30% Сублингвально-50-60% + 30-40 мин(до 90) средняя: Сублингвально-30-60Per os-180-360 мин Купирование приступов стенокардии Профилактика приступов стенокардии	100%- Per os - 240-360 мин длительная (более 360 мин) Профилактика и лечение стенокардии

№89

№90Цереброваскулярные средства. Классификация. Механизм и осо­бенности действия отдельных групп препаратов. Показания к применению.

Классификация 1.производные винкаминовой к-ты(алкалоиды барвинка): Винкамин, Винпоцетин(Кавинтон) 2.производные пурина: Пентоксифиллин(трентал), Ксантинола никотинат(Компламин), Эуфиллин(Теофиллин) 3.альфа-адренолитики: Ницерголин(Сермион) 4.БКК 4.1 производные дифенилпиперазина: Циннаризин(Стугерон), Флунаризин(Сибелиум) 4.2 производные дигидропиридина: Нимодипин(нимотоп) 5.Производные изохолина: Папаверин, Дротаверин(Но-шпа) 6.Комбинированные препараты: «Фезам»( Циннаризин+пирацетам), «Инстетон»(этамиван+гексобендин+этофиллин), «Никошпан»(дротаверин+к-та никотиновая)